Toodet
Otsesed Xa faktori inhibiitorid on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid ja Kapslid. In 2008 rivaroksabaaniga (Xarelto) oli esimene selle rühma esindaja, kes sai heakskiidu paljudes riikides ja EL-is. Täna on neid teisigi ravimid turul, mis on loetletud allpool. Meeldib trombiini inhibiitoridkuuluvad need toimeained vastavalt nn DOAK-i (otsesed suukaudsed antikoagulandid) ja NOAK-ide (uued suukaudsed antikoagulandid) hulka. Toimeainete nimetused sisaldavad lühendit Xa, nt edoksabaan.
Struktuur ja omadused
Faktori Xa inhibiitorid on väikese molekuliga ühendid ja mitte bioloogia. Need on kavandatud seonduma L-kujuliselt ravimi sihtfaktori Xa aktiivse saidiga.
efektid
Xa faktori inhibiitoritel (ATC B01AF) on antitrombootilised omadused. Mõju põhineb faktori Xa otsesel, pöörduval ja selektiivsel inhibeerimisel. Sellel hüübimisfaktoril on oluline roll veri hüübiv kaskaad. See on seriini proteaas, mis on moodustatud faktorist X nii sisemises kui ka välises radas ning katalüüsib trombiini moodustumist protrombiinist. Trombiin muundub fibrinogeen fibriinini, soodustades fibriinipistiku moodustumist. Xa-faktori inhibiitoritel on kaudne mõju trombotsüütide agregatsioonile. Erinevalt madala molekulmassiga hepariinidei pea Xa faktori inhibiitoreid süstima nahk kuid võib võtta peroraalselt. Võrreldes K-vitamiini antagonistidega nagu fenprokumoonon nende farmakokineetika prognoositav ja lineaarne ning kiire tegevuse algus. Annustamine on lihtne (fikseeritud) ja ilma ravita järelevalve on nõutud.
Näidustused
- Ennetamiseks tromboos suuremate alajäsemete ortopeediliste operatsioonide ajal, näiteks puusa- ja põlveliigese asendused (liigeste asendused).
- Raviks süvaveenitromboos ja kopsu emboolia.
- Korduva vältimiseks süvaveenitromboos ja kopsu emboolia.
- Ennetamiseks insult ja süsteemse vältimiseks emboolia mitteklapis kodade virvendus.
Annus
Vastavalt erialasele teabele. The ravimid võetakse tavaliselt üks kord päevas. See on välja arvatud apiksabaan (Eliquis), mida tuleb manustada kaks korda päevas, hommikul ja õhtul.
Aktiivsed koostisained
Otsesed Xa faktori inhibiitorid:
- Apiksaban (Eliquis)
- Betrixaban (Bevyxxa, mis pole praegu paljudes riikides heaks kiidetud).
- Edoksabaan (Lixiana)
- Rivaroksabaan (Xarelto)
Vastunäidustused
Vastunäidustuste hulka kuuluvad (valik, sõltuvalt toimeainest):
- Ülitundlikkus
- Kliiniliselt oluline aktiivne verejooks
- Äge mao- või soolehaavand
- Raske maksa- ja neeruhaigus
- Rasedus ja imetamine
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Faktori Xa inhibiitorid on CYP450 isosüümide substraadid ja võivad põhjustada vastavaid interaktsioonid. Nende ühendamisel on soovitatav olla ettevaatlik ravimid mis mõjutavad veri hüübimist. Nende hulka kuuluvad näiteks mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, atsetüülsalitsüülhape, trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid ja K-vitamiini antagonistid.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad verejooksu erinevates elundites, näiteks silmas, igemed, nahk, seedetrakt ja nina. Raske kuni eluohtlik verejooks võib harva esineda. Universaalse antidoodina Alfa-andeksaneet töötati välja rekombinantne, modifitseeritud ja ensümaatiliselt inaktiivne tegur Xa, mis seob toimeaineid ja inaktiveerib need seega.
