Repagliniid on toimeaine, mida kasutatakse haiguse korral diabeet 2. tüüpi mellitus, kui dieedil meetmed, kaalu langetamine ja füüsiline treening ei vähenda piisavalt veri suhkur. Pärssides kaalium kõhunäärme beetarakkude kanalid, viib ravim välja insuliin. Kui järgitakse annustamis- ja tarbimistingimusi, repagliniid on hästi talutav.
Mis on repagliniid?
Suukaudne diabeediravim repagliniid põhjustab kasvu insuliin sekretsioon endokriinsest kõhunäärmest. See seondub spetsiaalselt kaalium kanalid, põhjustades insuliin sekretsioon. Repagliniid kuulub gliniid rühm ravimid ja on a bensoehape tuletis. See toimib ainult glükoos ja sellel on lühike toimeaeg.
Farmakoloogiline toime kehale ja elunditele
Ravim repagliniid imendub seedetraktist pärast suukaudset manustamist kiiresti haldamine. Maksimaalne plasma kontsentratsioon saavutatakse ühe tunni pärast ja väheneb kiiresti. 4-6 tunni pärast elimineeritakse ravim täielikult. Repagliniidi farmakoloogiline toime on ATP-sõltuva inhibeerimine kaalium pankrease beeta-rakkude kanal. Kaaliumikanal on suur endogeensete seondumiskohtade kompleks molekulid. Külgnev membraan valgud, sulfonüüluurea retseptorid, reguleerivad kanali avanemist. Endogeenne molekulid, Samuti ravimid nagu repagliniid, suhtlevad nende spetsiifiliste retseptoritega. Mida suurem on afiinsus retseptorite suhtes, seda tugevam on ravim. Kaaliumikanali pärssimine viib beeta-rakkude depolarisatsioonini koos järgneva avanemisega kaltsium kanalid. Suurenenud kaltsium sissevool beetarakkudesse kutsub esile insuliini sekretsiooni. Repagliniid toimib kiiresti ja ainult pärast sööki veri glükoos. Eelkõige söögijärgse toidu tõhus vähendamine veri glükoos peetakse praegu oluliseks pikaajaliste kardiovaskulaarsete sündmuste vähendamisel. Hüpoglükeemilisi sündmusi esineb vähem, kuna esiteks on toime kestus lühike ja teiseks pärsivad gliniidid kaaliumikanalit ainult suhkur. Seega nõrgeneb repagliniidi toime, kuna vere glükoosisisaldus langeb ja basaalse insuliini sekretsiooni see ei mõjuta. Ravimi lagunemine toimub peamiselt maksa kaudu tsütokroom P-450 kaudu ensüümide CYP2C8 ja CYP3A4. CYP28C mängib selles protsessis olulisemat rolli. Seega võib ravimi ainevahetust tundlikult muuta, kui see on muu ravimid kas pärsivad või suurendavad neid kahte ensüümide. Täpsemalt öeldes: ensüümide võimalik viima vere repagliniidi taseme tõusule, mis võib põhjustada hüpoglükeemia. XNUMX protsenti ravimist eritub sapi ja ainult umbes 8% eritub neerude kaudu.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Repagliniidi kasutatakse 2. tüübi korral diabeet suhkruhaigus, kui vere glükoosisisalduse normaliseerimist ei ole võimalik saavutada dieet, treenimine ja kaalulangus. Seda võib manustada monoteraapiana, kuid võimalik on ka kombinatsioon teatud teiste diabeedivastaste ainetega. Repagliniidi kiire toime tõttu on soovitatav võtta see enne peamist söögikorda, ideaaljuhul 15 minutit enne sööki. Esialgne annus on 0.5 mg ja seda saab vajaduse korral 1-2 nädala intervalliga suurendada maksimaalse üksikannuseni annus 4 mg. Kui üleminek teiselt diabeediravimilt repagliniidile, siis algne annus on 1 mg. Maksimaalne annus päevas on 16 mg. Ravimi kasutamine on võimalik ka aastal neerupuudulikkuskuna repagliniid neerude kaudu peaaegu ei elimineerita. Sõltuvalt juhtumi tähtkujust tuleks siiski kaaluda annuse vähendamist. Vere glükoosisisalduse ja glükoositaseme regulaarne meditsiiniline kontroll hemoglobiin (HbA1c) tuleks läbi viia, et tagada piisav arv ravi. Lisaks võib repagliniidi toime ravi käigus väheneda. See nn sekundaarne rike võib ilmneda diabeet suhkurtõbi või võib olla vähenenud vastus ravimile.
Riskid ja kõrvaltoimed
Repagliniidi kasutamisel on mõned vastunäidustused. Näiteks ei tohiks seda kasutada I tüüpi diabeetikul. Selle kasutamine on vastunäidustatud ka aastal maks düsfunktsioon või glükoosi metabolismi sujumine ketoatsidoosi osas. Samamoodi ei ole selle kasutamist alla 18-aastastel ja üle 75-aastastel täiskasvanutel piisavalt uuritud; seetõttu haldamine Repagliniidi annus ei ole nendel patsientide populatsioonidel soovitatav. Repagliniidi ei tohi kasutada rasedus või imetamine. Üleannustamise oht koos järgnevaga hüpoglükeemiaon väike, kui täheldatakse annust ja võetakse piisavalt sööki. Põhimõtteliselt hüpoglükeemia on võimalik repagliniidiga, nagu ka teiste diabeedivastaste ravimitega. Siiski väheneb risk repagliniidi lühikese poolväärtusaja tõttu. Hüpoglükeemiliste reaktsioonide ilmnemisel on need tavaliselt kerged. Muud kõrvaltoimed on väga harvadel juhtudel allergilised reaktsioonid, maks düsfunktsioon kui ka silmade düsfunktsioon. Sagedamini kaebusi seedetrakt esineda, näiteks kõhulahtisus or kõhuvalu. On mitmeid ravimeid, mis interakteeruvad repagliniidiga, nii et repagliniidi hüpoglükeemiline potentsiaal suureneb. Eelkõige hõlmavad need gemfibrosiil, klaritromütsiin, itrakonasool, ketokonasool, trimetoprim, tsüklosporiin, klopidogreel, muud diabeedivastased ained, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, AKE inhibiitorid, salitsülaadid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, alkoholja anaboolsed steroidid. Ennekõike kombinatsioon gemfibrosiil ei ole soovitatav, sest kliinilistes uuringutes pikendas see ravim märkimisväärselt nii repagliniidi poolväärtusaega kui ka selle tugevust. Hüpoglükeemiat võiks seega vallandada sagedamini. Teiselt poolt on narkootikume, näiteks rifampitsiin, mis vähendavad repagliniidi toimet ja võivad seetõttu nõuda annuse suurendamist. Muud füüsilised pinged, nagu nakkused, traumad ja palavikvõib samuti suurendada vere glükoosisisaldust, mis võib vajada annuse kohandamist.
