serotoniini antagonistid on ravimid mis blokeerivad serotoniini retseptoreid, nõrgendades või täielikult kaotades serotoniini mõju. Sõltuvalt retseptori afiinsusest, individuaalne serotoniini antagonistidel on erinev toime.
Mis on serotoniini antagonist?
serotoniini antagonistid on ravimid mis blokeerivad serotoniini retseptoreid, nõrgestades või täielikult pöörates serotoniini toimet. Oma keemiliste omaduste tõttu võivad serotoniini antagonistid seonduda rakuretseptoritega, mis on tegelikult mõeldud neurotransmitter või hormoon serotoniin. Serotoniini antagonistid on tuntud ka kui serotoniini agonistid. Üksikud agonistid reageerivad selektiivselt. Need seonduvad ainult teatud retseptoritega. Kuna eristatakse 14 tüüpi serotoniiniretseptoreid, on sama palju serotoniini antagonistide rühmi. Mõju on rühmiti erinev. Näiteks ravimid kasutatakse raviks migreen or ärevushäired. Mõned serotoniini antagonistid kuuluvad ka rühma antiemeetikumid. Need on tõhusad iiveldus ja oksendamine. Teistel agonistide esindajatel on psühhedeelne toime ja neid kuritarvitatakse suitsetamine ravimid.
Farmakoloogiline toime
Serotoniini antagonistid võivad seonduda kehas serotoniini retseptoritega. Serotoniiniretseptorite kaudu vahendab koehormoon serotoniin oma füsioloogilisi ja ka patoloogilisi toimeid. Serotoniini leidub närvisüsteem soolestikus kardiovaskulaarsüsteem, Mis veri ja keskel närvisüsteem, teiste hulgas. Aine kehas on palju erinevaid toimeid. See annab nii kokkutõmbumise kui ka lõõgastus silelihase lihas veri veresoonte seinu, mõjutab see vere hüübimist ning täidab seedetraktis mitmesuguseid sensoorseid ja motoorseid funktsioone. Nagu serotoniin ise, on ka selle retseptorid valdavalt keskosas närvisüsteem, kardiovaskulaarsüsteem, veri ja seedetrakt. Inimese kehas on 14 erinevat tüüpi serotoniini retseptoreid. Need on rühmitatud 7 rühma ja neile viidatakse kui 5-HT1 kuni 5-HT7 retseptoritele. Sõltuvalt nende keemilisest struktuurist seonduvad serotoniini antagonistid ühe või teise retseptorite rühmaga. Seondudes blokeerivad nad retseptori, nii et serotoniin ei saa selle retseptori külge enam dokkida. See pärsib serotoniini toimet.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
5-HT3 retseptori antagonistid nagu dolasetroon, ondansetroonvõi tropisetroon blokeerida oksendamine Keskus. 5-HT3 retseptorid asuvad ainult tsentraalsetes ja perifeersetes neuronites. Muu hulgas vastutavad nad oksendamine refleks. Selle ravimi rühma serotoniini antagoniste kasutatakse tsütostaatilistest põhjustatud oksendamise raviks. Iiveldus ja oksendamine on üks levinumaid kõrvaltoimeid keemiaravi koos tsütostaatilised ravimid. Kui aga iiveldus ja oksendamine on tingitud naha ärritusest vaguse närv, haldamine of opioidide või sisekõrva häired, on serotoniini antagonistidel vähe mõju. 5-HT2 antagoniste kasutatakse ravis depressioon. Selle rühma tüüpilised ravimid on pizotifeen, ketanseriin or trazodoon. Metüsergiid kuulub ka 5-HT2 antagonistide rühma. Ravimit ei kiideta enam heaks tõsiste kõrvaltoimete tõttu. 5HT2a retseptorite pärssimisel on anksiolüütiline toime. Need ravimid blokeerivad ka presünaptilised 5-HT1 autoretseptorid. See omakorda toob kaasa serotoniini suurema vabanemise organismi sünaptiline lõhe. Serotoniini puudus sünaptiline lõhe avaldub ajendi puudumises ja masendunud meeleolus. Näidustused 5-HT2 antagonistide kohta on seega depressioon, obsessiiv-kompulsiivne häire, paanikahood, traumajärgne stress häire (PTSD) ja piirsündroomid. 5-HT1 serotoniini antagoniste kasutatakse migreen ravi. Need serotoniini antagonistid hõlmavad mitmesuguseid triptaanid nagu sumatriptaan, rizatriptaanvõi naratriptaan. Retseptorite blokeerimisega põhjustavad ravimid põletikuliste peptiidide vähenenud vabanemist. Samal ajal takistavad nad vere vasokonstriktsiooni laevad aasta aju. Ravi korral kasutatakse ka 5-HT1 rühma serotoniini antagoniste ADHD. Metüülfenidaadid nagu ritaliin alluvad narkootikum määrused. Erinevad psühhedeelsed ained nagu psilotsübiin, ergin või meskaliin blokeerivad 5-HT2 retseptorid.
Riskid ja kõrvaltoimed
Iga serotoniini antagonisti kõrvaltoimed võivad olla väga erinevad. On ravimeid, mis on väga hästi talutavad. Muud ravimid põhjustavad nii tõsiseid kõrvaltoimeid, et need tuli turult kõrvaldada. Tüüpiliste kõrvaltoimete hulka kuuluvad: peavalu, väsimusja pearinglus. Sageli täheldatakse seedetrakti häireid. Need sisaldavad kõhulahtisus ja kõhukinnisus. Ka mõned patsiendid kurdavad unetus. grippvõivad ilmneda ka sarnased sümptomid. Pikaajaline kasutamine võib suureneda maks ensüümide veres. Mõned serotoniini antagonistid põhjustavad tugevat tuhmumist. Patsiendid tunnevad väsimust ja unisust. Tundeid saab tajuda ainult summutatult. Mõnel juhul on kannatajatel suurenenud söögiisu. Muud serotoniini antagonistide võimalikud kõrvaltoimed on nägemishäired, kusepeetus, kuivad limaskestad, südame rütmihäired or pearinglus. Soole aktiivsuse teadaolevate häirete korral ei tohi serotoniini antagoniste kasutada. Muud vastunäidustused hõlmavad teadaolevat ülitundlikkust ravimite ja rasedus.
