Beetablokaatori efektid ja kõrvaltoimed

Toodet

Beetablokaatorid on paljudes riikides saadaval kujul tabletid, õhukese polümeerikattega tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, nagu Kapslid, lahendus, silmatilgadning süstimise ja infusioonina lahendused. Propranolool (Inderal) oli esimene selle rühma esindaja, kes ilmus turule 1960. aastate keskel. Tänapäeval kuuluvad kõige olulisemate toimeainete hulka atenolool, bisoprolool, metoprolool ja nebivolool (vt allpool). Beetablokaatorid on termini beeta-adrenoretseptorite antagonistid lühend.

Struktuur ja omadused

Beetablokaatorid eksisteerivad sageli ratsemaatidena. Mõlemad enantiomeerid võib olla erinev tegevus. Eristatakse lipofiilset ja hüdrofiilset beetablokaatorit.

efektid

Beetablokaatoritel (ATC C07) on antihüpertensiivsed, antianginaalsed, perifeersed vasokonstriktorid ja arütmiavastased omadused. Nad mõjutavad südame juhtivussüsteemi ja kontraktiilsust (beeta1 retseptorid):

  • Negatiivne kronotroopne: redutseerimine süda määra.
  • Negatiivne inotroopne: südame kontraktiilsuse vähenemine.
  • Negatiivselt dromotroopne: AV juhtivuskiiruse vähenemine.

See vähendab südametööd ja hapnik tarbimine. Lisaks pärsivad beetablokaatorid reniini vabanemist ja madalamat silmasisest rõhku silmas. Eriti mitteselektiivsed beetablokaatorid võivad põhjustada bronhide ahenemist (beeta2 retseptorid). Mõju on tingitud konkureerivast antagonismist beeta-adrenoretseptorite (beeta1 ja / või beeta2) suhtes, st looduslike ligandide nihkumisest norepinefriini ja adrenaliin. Beetablokaatorid kuuluvad rühma sümpatolüütikumid, st nad kaotavad sümpaatse mõju närvisüsteem, osa autonoomsest närvisüsteemist.

Beeta-blokaatorite klassifikatsioon

  • Selektiivsus: mitteselektiivsed beetablokaatorid nagu propranolool seonduvad nii beeta1 kui ka beeta2 retseptoritega. Selektiivne seondumine beeta1 retseptoritega (nt metoprolool) peetakse eeliseks. Seda nimetatakse ka kardioselektiivsuseks, kuna beeta1 retseptoreid leidub kõrgetes kontsentratsioonides süda. Selektiivsed beetablokaatorid põhjustavad vähem tõenäosust bronhide ahenemist (beeta2). Beeta2 retseptorid esinevad ka laevad. Selektiivsus pole absoluutne ja annus-sõltuv.
  • Klassifikatsioon hüdrofiilseteks beetablokaatoriteks (nt atenolool) ja lipofiilsete beetablokaatorite (nt propranolool).
  • Veresooni laiendavatel beetablokaatoritel on vasodilatatsiooni omadused. Nende hulka kuuluvad näiteks karvedilool ja labetalool, mis on ka alfablokaatorid. Nebivolool laiendab laevad edendades lämmastikoksiid (EI).

Muud kriteeriumid:

  • Beetablokaatorid koos sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega (ISA) või ilma selleta, nt pindolool. Seda nimetatakse ka osaliseks agonistlikuks toimeks beeta retseptoril.
  • Membraani stabiliseeriv (lokaalanesteetikum) beetablokaatorid, nt propranolool, sotalool.

Näidustused

Kardiovaskulaarsed:

  • Kõrge vererõhk (hüpertensioon)
  • Krooniline südamepuudulikkus
  • Südame rütmihäired, nt supraventrikulaarsed tahhüarütmiad.
  • Pikaajaline profülaktika angiin pectoris (koronaar tuiksoon haigus).
  • Infarkti järgne profülaktika
  • Funktsionaalsed südame-veresoonkonna häired koos südamepekslemisega

Närvisüsteem:

  • Migreeni profülaktika
  • Ärevusega seotud ägedad somaatilised sümptomid ja tahhükardia (nt põnevus, lavahirm), eriti propranolool
  • Oluline värin

Silma kahjustused:

Neerupealiste medullaarhaigused:

Kilpnäärme häired:

  • Hüpertüreoidism
  • Türotoksiline kriis

Dermatoloogia:

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Annustamisintervall sõltub toimeainete poolväärtusajast.

Abuse

Beetablokaatoreid võib väärkasutada doping esindajad spordis, kus on vaja kindlat kätt ja on seetõttu keelatud. Nende hulka kuuluvad näiteks vibulaskmine ja piljard.

Toimeained

Beetablokaatorid sisaldavad tavaliselt järelliidet -olol. Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta1 ja beeta2 retseptorid):

  • Propranolool (Inderal, geneeriline).
  • Sotalool (Sotalex, üldine)

Beeta1-selektiivsed beetablokaatorid:

Koos α-ga1blokeeriv efekt:

  • Karvedilool (Dilatrend, üldine).
  • Labetalool (trandaat)

Glaukoomravi korral:

On ka teisi esindajaid, mis pole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval või pole enam saadaval.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad (valik):

  • Ülitundlikkus
  • Bradükardia
  • Kardiogeenne šokk
  • hüpotoonia
  • Metaboolne atsidoos
  • Tõsised perifeerse vereringe häired
  • AV-plokk
  • Haige siinusündroom
  • Dekompenseeritud südamepuudulikkus
  • Perifeersete arterite oklusioonhaigus, Raynaud'i sündroom
  • Ravimata feokromotsütoom
  • Bronhospasm
  • Bronhiaalne astma (va mitteselektiivsed ained).

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Narkootikum interaktsioonid on võimalikud koos teistega antihüpertensiivsed ravimid ja teistega ravimid mis mõjutavad kardiovaskulaarsüsteem, nt antiarütmikumid. Kaltsium kanalite blokaatoreid ei tohi samaaegselt manustada. Mõned beetablokaatorid on CYP450 isoensüümide substraadid, nt metoprolool. Diabeedivastaste ravimite kasutamisel on oluline märkida, et beetablokaatorid võivad varjata selle sümptomeid hüpoglükeemia.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama väsimus, nõrkus, pearinglus, bradükardia, külm jäsemed, hüpotensioon ja seedetrakti häired. Hingamishäired ja bronhokonstriktsioon on kõige sagedamini mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.