Toodet
Desloratadiin on kaubanduslikult saadaval 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid ja lahendusena (Aerius, geneerilised ravimid). Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2001. aastast. Siirup asendati 2011. aastal suhkru- ja värvivaba lahusega. The kontsentratsioon jääb identseks (0.5 mg / ml). Fikseeritud kombinatsioon pseudoefedriin pole paljudes riikides veel saadaval. Geneeriline desloratadiini versioonid tulid müüki 2012. aasta sügisel. Desloratadiin töötati välja alates aastast loratadiin (Claritine, geneerilised ravimid). Oma osa mängisid ka ärilised põhjused, sest Claritine'i patent aegus. Desloratadiin on metaboliit loratadiin ja tundub olevat vähem altid interaktsioonid ja farmakogeneetilised erinevused. Loratadiin on ise CYP3A4 ja CYP2D6 substraat ning on peaaegu täielikult biotransformeeritud. Desloratadiin ei ole metaboolselt inertne, vaid hüdroksüülitakse ja glükuroniseeritakse (vt interaktsioonid).
Struktuur ja omadused
Desloratadiin või deskarboetoksüüloratadiin (C19H19CIN2Mr = 310.82 g / mol) on valge pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. See on loratadiini metaboliit, mis moodustub ka loratadiini allaneelamisel.
efektid
Desloratadiinil (ATC R06AX27) on antihistamiinsed, allergiavastased ja põletikuvastased omadused. Mõju on tingitud antagonismist histamiin H1 retseptorid. Desloratadiin põhjustab vähem väsimus alates 1. põlvkonnast antihistamiinikumid. See ei ole antikolinergiline ega kardiotoksiline astemisool or terfenadiin.
Näidustus
Allergilise riniidi (nt hein palavik) Ja nõgestõbi (nõgestõbi).
Annus
Vastavalt pakendi infolehele. Tavaline annus täiskasvanutele ja 12-aastastele ja vanematele noorukitele on 5 mg, olenemata söögikordadest. Ravimit võib manustada üks kord päevas, kuna selle poolväärtusaeg on 27 tundi. Alla 12-aastastele lastele manustatakse lahust nende vanusele vastavas annuses.
Vastunäidustused
Desloratadiin on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Desloratadiin muundatakse biotransformatsiooniks aktiivseks metaboliidiks 3-hüdroksü-desloratadiiniks ja glükuroniseeritakse. The ensüümide vastutavad pole veel teada. On halbu ainevahetajaid, kes ei suuda seda metaboliiti piisavalt moodustada. Ketokonasool, erütromütsiin, fluoksetiinja tsimetidiin võib veidi suurendada desloratadiini ja 3-hüdroksü-desloratadiini taset plasmas, kuid seda ei peeta asjakohaseks ega põhjusta EKG muutusi.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kahjustavat toimet sisaldama kuiva suu, väsimusja peavalu. Väga harva kahjustavat toimet sisaldama hallutsinatsioonid, hüperaktiivsus, krambid, pearinglus, unisus, südamepekslemine, madalam kõhuvalu, iiveldus, oksendamineseedehäired, lihasvalu, nahk lööve ja allergilised sümptomid.
