DigoksiinNagu digoksiin, ekstraheeritakse foxglove'ist (Digitalis lanata või Digitalis purpurea), mistõttu mõlemad klassifitseeritakse digitalise glükosiidideks. Südame glükosiidid suurendada peksmisjõudu süda lihas, samal ajal langetades südame löögisageduse.
Mis on digoksiin?
Digoksiin on toote substraat P-glükoproteiin nn kardioaktiivsete glükosiidide rühmast (ka südameglükosiidid). Digoksiin on toote substraat P-glükoproteiin rühmast nn südameglükosiidid (ka südameglükosiidid). Toimeaine ekstraheeritakse Digitalis lanata'st (villane rebasest kinnas) ja seda kasutatakse eriti süda ebaõnnestumine (südamepuudulikkus) Ja kodade laperdus ja virvendus. Südameglükosiid suurendab vererõhu kontraktiilsust ja erutuvust süda lihas, aeglustades samal ajal ergastuse kiirust ja juhtivust. Digoksiin ise eksisteerib kas kristallidena või kristalse, valkjana pulber selles on praktiliselt võimatu lahustuda vesi.
Farmakoloogiline toime
Südameglükosiidina on digoksiinil mitu toimet müokard (südamelihas). Esiteks suurendab ravim müokardlöögijõud ja kokkutõmbumiskiirus (positiivne inotroopne toime). Teiselt poolt vähendab see südamelöögisagedust (negatiivne kronotroopne toime) ja aeglustab südamelihase ergastuse juhtimist aatriumi (aatriumi) piirkonnast vatsakeste või südamekambrite piirkonda (negatiivne dromotroopne toime). Lisaks suurendab digoksiin erutuvust, eriti vatsakeste lihaste omast (positiivne batmotroopne toime). Eespool nimetatud toimemehhanismid põhjustavad suurenenud insult maht, millel on omakorda positiivne mõju veri voolab neerudes ja suurendab uriini eritumist. Digoksiinil on Na + reabsorptsiooni pärssimise kaudu ka otsene neerude toime. Digoksiini toime põhineb siin Na + / K + -ATPaasi membraaniga seotud a-alaühikute pärssimisel (pärssimisel) müokardirakkudes. Na + / K + -ATPase on mingi pump, mis transpordib ioone (naatrium, kaalium, kaltsium, kloriid) raku sisemusse või väljapoole, et säilitada spetsiifiline ioon tasakaal lahtrist. Na + / K + -ATPaasi pärssimine viib omakorda inhibeeritud Na + ja Ca2 + vahetuseni. Suurenenud Ca2 + kontsentratsioon müokardirakkudes põhjustab Ca2 + omastamist sarkoplasma võrku ja seeläbi kontraktsioonikiiruse ja löömisjõu suurenemist, kuna südamelihased vajavad kaltsium nende kontraktiilse aktiivsuse ja suureneva kaltsiumi omastamise korral suureneb kontraktiilne jõud. Samuti võib pärssida Na + / K + -ATPaasi viima nn baroretseptorite (neid nimetatakse ka pressoretseptoriteks või rõhu sensoorseteks rakkudeks) tundlikkuse ja vastavate neurohormonaalsete mõjude paranemisele. Digoksiin eritub peamiselt neerude kaudu neerude kaudu ja selle poolväärtusaeg on 2 kuni 3 päeva.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Digoksiini kasutatakse peamiselt ravi ägedate ja krooniliste südamepuudulikkus (müokardi puudulikkus) ja teatud südame rütmihäired (kodade virvendus, kodade laperdus), mille võib seostada ergastuse viivitatud juhtimisega. Toimeainet manustatakse tavaliselt suukaudselt tablettidena või harvemini intravenoosselt süstelahusena. Piiratud terapeutilise vahemiku tõttu on soovitatav hoolikalt jälgida ja individuaalselt kohandada annust, eriti neerufunktsiooni kahjustuse korral. Digoksiin ravi on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral, ventrikulaarne tahhükardia ja / või rindkere fibrillatsioon aordi aneurüsm (aordisoonte seina laienemine rind tase), teise ja kolmanda astme AV-plokk (bradükardiline arütmia) ja hüpertroofiline kardiomüopaatia (paksenenud südamelihas) suureneva obstruktsiooniga. Hüperkaltseemia, hüpokaleemia, hüpomagneseemia ja hapnik defitsiit võib olla ka vastunäidustuseks. Kuna digoksiini toime suurendab hapnik müokardirakkude nõudlus, ravi selle aine kasutamine võib olla ebasoodne kroonilise või ägeda müokardi isheemia korral (nt koronaararterite tuiksoon haigus). Lisaks on digoksiini ravi kontekstis erinevad interaktsioonid teiste ravimid tuleb arvestada. Kaltsium (eriti intravenoosselt) kui ka diureetikumid or lahtistid suurendada digoksiini glükosiiditoksilisust. Paralleelne ravi kaltsiumikanali blokaatoritega, antiarütmikum ravimid (Sh amiodaroon, kinidiin), itrakonasool, kaptopriil, spironolaktoon, atropiinja kindel antibiootikumid põhjustab digoksiini tugevat tõusu kontsentratsioon. Lisaks tugevdavad bradükardilist toimet beetablokaatorid ja südame rütmihäired eelistavad kindlad ravimid (Sh suksametooniumkloriid(sümpatomimeetikumid, fosfodiesteraasi inhibiitorid). Ravimid, mis põhjustavad kaalium tase vähendab digoksiini positiivset inotroopset toimet.
Riskid ja kõrvaltoimed
Digoksiini tugevalt piiratud terapeutilise vahemiku tagajärjel saab seda kiiresti üleannustada ja viima mürgistusteni, mis võivad sümptomaatiliselt avalduda südame rütmihäired (AV-plokk, ventrikulaarne fibrillatsioon, ekstrasüstolid) muude sümptomite hulgas. Vastavalt sellele individuaalne teraapia järelevalve on oluline. Lisaks kõrvaltoimed nagu isukaotus, oksendamine, kõhulahtisus, iiveldus, nõrkus, peavalu, näo valu ja digoksiinravi kontekstis võib sageli täheldada unisust. Harvadel juhtudel põhjustab digoksiinravi taju-, nägemishäireid, desorientatsiooni ja / või psühhoos. Väga harva seostatakse digoksiinravi krampide, meessoost piimanäärme suurenemisega, veri loota kõrvalekaldeid ja / või ülitundlikkusreaktsioone.
