Ezetimibe

Toodet

Ezetimiib on kaubanduslikult saadaval tablettidena monopreparaadina (Ezetrol, geneeriline) ja kindla kombinatsioonina simvastatiin (Inegy, üldine) ja koos atorvastatiin (Atozet). Samuti on välja antud kombinatsioon rosuvastatiin. Ezetimibe kiideti heaks paljudes riikides ja Ameerika Ühendriikides 2002. aastal. Geneeriline ja auto-geneerilised ravimid tulid turule novembris 2017. Toimeaine on tuntud ka esetimiibi nime all. See on aga toimeaine ingliskeelne nimetus. Saksa keeles on esetimiib õige.

Struktuur ja omadused

Ezetimiib (C24H21F2EI3Mr = 409.43 g / mol) on valge kristall pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See on 2-asetidinoon, mida fluoritakse kriitilistes kohtades oksüdatsiooni vältimiseks. Seetõttu ei muuda seda biotransformatsiooni CYP450 isoensüümid, vaid ainult glükuroniseeritakse. Glükuroniid on samuti aktiivne.

efektid

Ezetimiibil (ATC C10AX09) on lipiide alandavad omadused, pärssides endo- ja eksogeensete ainete omastamist. kolesterooli (sapi, toit) ja fütosteroolid nagu sitosterool ja kampesterool peensoolde vereringesse. Mõju põhineb transportija pärssimisel lipiidid soolestikust veri seondudes transpordivalguga NPC1L1 (Niemann-Pick C1-like 1). NPC1L1 asub soolestikus enterotsüütide apikaalsel membraanil. Mõju on spetsiifiline, st absorptsioon rasvlahustuv vitamiinid või triglütseriidid ei ole pärsitud. Ezetimiib alandab koguarvu kolesterooli, LDL, ApoB ja triglütseriidide sisaldus ning suureneb HDL. Esetimiibi ja glükuroniidi poolväärtusaeg on 22 tundi.

Näidustused

  • Primaarne hüperkolesteroleemia
  • Homosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia
  • Homosügootne sitosteroleemia (fütosteroleemia).

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Tabletid võetakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest. Esetimiibi võib kombineerida fenofibraat VÕI statiiniga (nt simvastatiin or atorvastatiin).

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Ajal rasedus ja imetamine kombinatsioonis statiiniga.
  • Aktiivse maksahaigusega patsiendid või seletamatu püsiv seerumi transaminaaside aktiivsuse tõus kombinatsioonis statiiniga

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Ezetimiibil ei ole koostoimeid CYP450-ga ensüümide ja on peamiselt glükuroniseeritud. Narkootikum interaktsioonid on kirjeldatud koos teiste esindajatega: Antatsiidid, kolestüramiin, fibraadid ja varfariini.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet monoteraapia hulka kuuluvad kõhuvalu, kõhulahtisus, puhitusja väsimus.