Makroliid antibiootikumid on antibiootikumid, mis on bakteriostaatilised ja millel on makroliid. Need pärsivad valgu biosünteesi bakterid. Esimene ja tuntuim makroliid antibiootikum is erütromütsiin. Makroliid antibiootikumid kasutatakse sageli lastel.
Mis on makroliidantibiootikumid?
Makroliid antibiootikumid (lühendatult makroliidid) on bakteriostaatilise toimega antibiootikumid. Need esindavad eraldi antibiootikumide klassifikatsiooni. Levinud lühend makroliidid on kitsas tähenduses rõngakujulise molekuli, mida leidub kõigis makroliidantibiootikumides, makroliid. Makroliidantibiootikumidel on soodne toimespekter, millel on vähe kõrvaltoimeid, ja seetõttu sobivad need hästi kasutamiseks ka lastel. Resistentsus makroliidantibiootikumide suhtes suureneb siiski. Palju bakterid on juba resistentsed makroliidantibiootikumide suhtes, mis on tingitud asjaolust, et ribosoomi modifitseerimine ensüümide on resistentsuse omandamiseks piisav. Resistentsuse omandamine on seetõttu suhteliselt lihtne. Lisaks on erinevate makroliidantibiootikumide vahel nn ristresistentsus. See tähendab, et kui bakter on ühe makroliidi suhtes resistentne antibiootikum, see on resistentne kõigi makroliidantibiootikumide suhtes. “Prototüüp” makroliid antibiootikum is erütromütsiin, mis on saadud seenetüübist. Lisaks antibiootikumid josamütsiin ja spiramütsiin, mis on samuti saadud seeneliikidest, on olemas. Püüdes parandada aktiivsuse spektrit ja farmakokineetilisi omadusi, on poolsünteetilised derivaadid roksitromütsiin, asitromütsiinija klaritromütsiin on välja töötatud.
Farmakoloogiline toime
Makroliidantibiootikumidel on bakteriostaatiline toime. Need pärsivad valgu biosünteesi bakterid. Nad teevad seda, ühendades ühenduse 50S allüksusega ribosoomid. Seejuures blokeerivad nad ensüümi translokaasi, mis viib polüpeptiidahela edasise migratsiooni ja kasvu ärahoidmiseni. Selle tulemuseks on makroliidantibiootikumide bakteriostaatiline toime. Seega on need efektiivsed peamiselt metaboolselt aktiivsete bakterite vastu. Makroliidantibiootikumid on tavaliselt lipofiilsed ja seetõttu jaotuvad pärast seda hästi kudedes absorptsioon seedetraktis. Väljaheide toimub peamiselt arvel (via sapi). Makroliidid on jaotatud maks. Biotransformatsiooni käigus metaboliseeritakse neid ensüümsüsteemi CYP3A4 abil. Seetõttu võib organismi lagunemisel tekkida häireid ravimid võetud või rakendatud samal ajal. Ühe ravimid sellega viivitatakse.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Makroliidantibiootikumid on efektiivsed grampositiivsete kookide ja pulgade ning gramnegatiivsete kookide vastu. Lisaks on need tõhusad Legionella pneumophila, Bordetella pertussise, mükoplasma, spiroheedid, klamüüdiaja Haemophilus influenzae. Näidustused saab tuletada makroliidantibiootikumide toimespektrist. Siiski tuleb märkida, et poolsünteetilised makroliidantibiootikumid roksitromütsiin, klaritromütsiinja asitromütsiini on gramnegatiivsete bakterite vastu laiema toimespektriga kui erütromütsiin, josamütsiin ja spiramütsiin. Süsteemselt on erütromütsiin näidustatud bronhiit, kopsupõletikläkaköha (läkaköha) köha), keskkõrvapõletik (keskel kõrvapõletik), sinusiit (sinusiit), akne vulgaris, konjunktiviit (konjunktiviit) tõttu klamüüdia, difteeriaja uretriit tõttu Chlamydia trachomatis või Ureaplasma urealyticum. Alternatiivina penitsilliinid, nt penitsilliin allergia, kasutatakse erütromütsiini ka farüngiit (farüngiit), tonsilliit (tonsilliit), ergav palavik, erysipelas (erysipelad) ja süüfilis. Asitromütsiin, ülemise osa jaoks võib kasutada makroliidantibiootikumide rühma poolsünteetilist derivaati hingamisteed infektsioonid, sealhulgas sinusiit, farüngiitja tonsilliit. Madalam hingamisteed infektsioonid, sealhulgas bronhiit ja kopsupõletik, äge keskkõrvapõletik, nahk ja pehmete kudede infektsioone ning tüsistusteta suguelundite infektsioone, mis on põhjustatud Chlamydia trachomatisest või Neisseria gonorrhoeaest (mitmetele ravimitele resistentsed tüved), saab ravida ka asitromütsiiniga. Seega on asitromütsiini aktiivsusspektri erütromütsiiniga võrreldes veidi laiendatud. Lisaks on asitromütsiini poolväärtusaeg oluliselt pikem. Sel põhjusel saab seda kasutada "kolmepäevase antibiootikumina": ainult kolm tabletid manustatakse iga 24-tunnise vahega, kuid toime kestab pika poolväärtusaja tõttu 10 päeva.
Riskid ja kõrvaltoimed
Makroliidantibiootikumide võimalikud kõrvaltoimed on kahjutud. Sel põhjusel ja nende laia toimespektri tõttu kasutatakse lastel sageli makroliidantibiootikume. Kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulka kuuluvad ebamugavustunne seedetraktis, nt kõhulahtisus, iiveldusja oksendamine. Lisaks on ülitundlikkusreaktsioonid võimalikud ülitundlikkuse korral (allergia) makroliidantibiootikumidele. Harva esinevad kõrvaltoimed hõlmavad ka maks kahju. Siiski tuleb märkida, et makroliidide rühma üksikutel antibiootikumidel võivad olla ka kõrvaltoimed, mis ületavad seda. Need leiate lehelt pakendi infoleht ning need on saadaval arstide ja apteekrite juures. Lisaks interaktsioonid (suhtlemine) teistega ravimid on võimalikud. Samuti on vastunäidustusi. Kuid neid ei saa makroliidantibiootikumide rühmas üldiselt loetleda, kuna need on makroliidantibiootikumide iga antibiootikumi jaoks erinevad. Kõigil neil antibiootikumidel on ühine, et neid ei tohi kasutada ülitundlikkuse korral makroliidantibiootikumi suhtes.