Pürasiinamiid on ravim, mida kasutatakse raviks Tuberkuloosi (tuberkulostaat). Seda ainet on kasutatud alates 1950ndatest aastatest kops haigus kombinatsiooni osana ravi.
Mis on pürasiinamiid?
Pürasiinamiid (Lühidalt PZA) on an antibiootikum mida on võitlemiseks kasutatud alates 1950. aastatest Tuberkuloosi haigus. Seda ravimit nimetatakse sageli ka pürasiinikarboksamiidiks vesi-lahustuv ja on valget värvi. Selle kavandatud kasutamise tõttu a Tuberkuloosi ravim, klassifitseeritakse see tuberkulostaadiks. Keemias kasutatakse aine tähistamiseks molekulivalemit C5-H5-N3O. Moraal mass of pürasiinamiid on 123.11 g-mol-1. Toimeainet pürasiinamiidi turustatakse muu hulgas kaubanimedega Pyrafate, Rifater, Rimstar ja Tebesium Trio. PZA toimib ainult tuberkuloosi (Mycobacterium tuberculosis) tekitajale. Seega puudub tõhusus veise bakterivormi (Mycobacterium bovis) või põhitüübist kõrvalekalduvate vormide (ebatüüpilised mükobakterid) suhtes.
Farmakoloogiline toime
Kuigi PZA-d on tuberkuloosi vastu võitlemisel kasutatud juba 1950. aastatest alates, on täpne toimemehhanism ühendi sisaldus ei olnud pikka aega selge. Loodeti ainult ravi efektiivsusele. The toimemehhanism pürasiinamiidi sisaldus selgitati välja peaaegu 2011. aastal. Kuigi tavapärane antibiootikumid peamiselt tapma bakterid mis veel kasvavad, tapab PZA peamiselt kasvavaid baktereid. Selle toimemehhanism tähistab seega normist kõrvalekaldumist. Seda seetõttu, et kasvab bakterid (tuntud kui persisterid) on tunduvalt vähem tundlikud antibiootikumid kui need, mis on juba puhkeseisundis. Kuid pürasiinamiid avaldab oma toimet ainult kehas. Katseklaasides ei olnud võimalik tuvastada mingit mõju, mis aitas kaasa sellele, et toimemehhanism püsis nii kaua teadmata. Juba enne 2011. aastat oli teada, et PZA toimib eelravimina. Aine muudab kehas pürasinoidhappe ja toimib happelises keskkonnas. Püranisiid seondub rakuvalguga (RspA S1) ja takistab seeläbi tuberkuloosibakteri trans-translatsiooni. Seetõttu ei suuda bakter end enam toksiliste valgufragmentide eest kaitsta. Need fragmendid moodustavad bakter ise, kui see on all stress. Selle toimemehhanismi tõttu lühendab PZA tuberkuloosihaiguse ravi 9-12 kuult tavaliselt 6 kuuni.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Pürasiinamiidi on kasutatud kopsuhaiguse tuberkuloosi vastu võitlemiseks alates 1950. aastatest. Aine on üks antibiootikumid ja on tuberkulostaatiline aine. Näidustus eksisteerib ainult inimeste tuberkuloosihaiguse korral. Pürasiinamiid ei ole kasutatav ravimi atüüpiliste vormide korral bakterid (atüüpilised mükobakterid) või veiste bakterivorm (MYcobacterium bovis). Varakult tarvitatuna lühendab see tuberkuloosi ravi keskmist kestust umbes 9–12 kuult 6 kuuni. Ravimit kasutatakse tavaliselt koos ravi. Patsiendid võtavad sageli ka isoniasiid, etambutool ja rifampitsiin nende osana ravi. Kuid täpne kombinatsioon võib varieeruda sõltuvalt valitud ravivormist. Ravi vorm sõltub haiguse kestusest ja raskusastmest, samuti patsiendi vanusest. Nendest teguritest sõltub ka ravi keskmine kestus.
Riskid ja kõrvaltoimed
Pürasiinamiid võib põhjustada kõrvaltoimeid. Kuid see pole tingimata nii. Enne esimest kasutamist tuleks kontrollida, kas pürasiinamiidi või sellega seotud ainete talumatus on olemas. Juhul, kui allergia, kasutamine või allaneelamine on keelatud. Lisaks on pürasiinamiid raske vastunäidustatud maks düsfunktsioon, neer düsfunktsioon, äge podagra rünnakute ajal ja olemasolevate ajal rasedus ja imetamine. Suurem ettevaatus on soovitatav ka patsientidel, kes tarbivad regulaarselt suurtes kogustes alkohol. Kuna pürasiinamiid võib mõjutada maks ja neer funktsioon, elundi funktsioon järelevalve tuleb ravi ajal korrapäraste ajavahemike järel läbi viia. Seda järelevalve peaks jätkuma mitu nädalat pärast ravi. Lisaks on teada järgmised kõrvaltoimed:
Sageli (vähem kui 1 patsiendil 10-st, kuid rohkem kui 1 patsiendil 100-st): isukaotus, iiveldus, iiveldus, kaalulangus, maks, kõrvetised, valgustundlikkus ja veri kusihappe tasemed. Harva esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad: peavalu, erutuvus, unetusja pearinglus. Harva esinevad kõrvaltoimed on need, mis esinevad vähem kui ühel inimesel 1-st, kuid rohkem kui ühel inimesel 1,000 1-st. Vähem kui ühel inimesel 10,000 1-st on veri moodustamise süsteem (nt aneemia) Ja trombotsütopeenia (väga harva) esines ka. Kohustuslik on järgida nii arsti kui ka apteekri juhiseid. Nende ja muude kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb nendega viivitamatult ühendust võtta.
