Sulfoonamiidid: mõju, kasutusalad ja riskid

Sulfoonamiidid esindavad sünteetilist kemikaali antibiootikumid mis takistavad bakterid korrutamisest. Tänapäeval kasutatakse neid inimestel harva nende üsna nõrga toimimisviisi ja paljude kõrvaltoimete tõttu. Vastupanuvõime vältimiseks kasutage sulfoonamiidid koos diaminopürimidiinidega kasutatakse tavaliselt.

Mis on sulfoonamiidid?

Sulfoonamiidid esindavad sünteetilist kemikaali antibiootikumid mis takistavad bakterid korrutamisest. Sulfoonamiide ​​kasutatakse antibiootikumid nende antimikroobse toime tõttu. Tänaseks on nad suuresti ümberasustatud penitsilliinid, mis on tõhusamad. Sellest hoolimata kasutatakse neid endiselt tüsistusteta kuseteede haiguste korral. Veterinaarmeditsiinis kasutatakse neid endiselt eriti sageli. Sulfoonamiididel on iseloomulik aatomirühm SO2NHR. Selle aatomirühma abil avaldavad nad oma mõju bakterid. Suurest hulgast sulfoonamiididest kasutatakse tänapäeval inimestel vaid väheseid. Nende hulka kuuluvad ravimid sulfametoksasool, sulfamerasiin, hõbe sulfadiasiin või sulfadiasiin. Sulfanilamiidi efektiivsuse bakterite vastu avastas patoloog Gerhard Domagk 1935. aastal. Sulfanilamiidi turustati antibiootikum kaubamärgi all Prontosil. Kuid Prontosil oli efektiivne ainult in vivo (organismis), kuna selle saab tõhusaks vormiks muuta ainult organismis. Juba teises maailmasõjas asendati esimesed sulfoonamiidid tõhusamatega penitsilliinid. Kuid nad ei olnud täielikult ümber paigutatud ja neid kasutatakse tänapäeval teatud nakkuste korral.

Farmakoloogiline toime

Sulfoonamiidide efektiivsus põhineb rühma moodustumise häirimisel foolhape. Seejuures hõivavad nad vastavas aktiivses võtmesaidis ensüümide mis vastutavad foolhape moodustumine. Foolhapetagab omakorda nukleotiidide sünteesi. See reaktsioon toimub kõigis organismides. Nukleotiidid on vajalikud nukleiinhapped. Bakterid toodavad erinevalt eukarüootsetest rakkudest oma metabolismi osana foolhapet. Kuid eukarüootsed organismid, sealhulgas inimesed, peavad foolhapet toidu kaudu omastama. See seletab sulfoonamiidide spetsiifilist toksilist toimet bakterite vastu. Siiski on ka baktereid, mis foolhapet ei tooda. Need bakteritüved on sulfoonamiidide suhtes resistentsed. Kuid ainult sulfoonamiidid ei tapa baktereid. Kuid pärssides nukleiinhapped, takistavad nad rakkude jagunemise kaudu uute bakterite teket. Organismi oma immuunsüsteemi hävitab nüüd olemasolevad bakterid. See lühendab nakkuse kestust.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Sulfoonamiidid on tõhusad erinevate bakteritüvede vastu, nagu soolebakterid Pseudomonas, Escherichia coli, Shigella või Salmonella. Lisaks näitavad nad efektiivsust streptokokid, stafülokokid, Pneumocystis jirovecii, Neisseria, Toxoplasma gondii, Plasmodia või Neospora caninum. Ravimitotoksoksasooli kasutatakse tüsistusteta kuseteede infektsioonide raviks. Kotrimoksasool tähistab sulfametoksasooli ja trimetoprimi kombinatsiooni. Ravimit kasutatakse kombineeritud ravimina, et vältida resistentsust sulfoonamiidide suhtes. Nii sulfoonamiidid kui ka trimetoprim blokeerivad foolhappe moodustumist. Kuid nad sekkuvad samasse ainevahetusraja erinevates kohtades. Kahe toimeaine kombinatsioon tekitab ka sünergistliku bakteriotsiidse toime, mis tähendab, et bakterid tegelikult hävitatakse. Kuid sulfametoksasooli kasutatakse Pneumocystis jirovecii raviks üksi. Lisaks kasutatakse seda teiste hingamisteede ja seedetrakti infektsioonide korral. Silver sulfadiasiin kasutatakse antibiootikum kohtlemine haavad ja põletus. Seda rakendatakse kohapeal. Sulfadiasiinantakse omakorda suukaudselt plasmoodia, Toxoplasma gondii või Pneumocystis jiroveci korral. Ravimit sulfamerasiini kasutatakse hingamisteede haiguste korral, kõrva haigused, nina kurgu ja kuseteede infektsioonid. Ka siin kasutatakse sulfamerasiini enamasti kombinatsioonis trimetoprimiga. Seda rakendatakse kujul tabletid või infusiooni teel. Kui sulfoonamiide ​​kasutatakse inimestel ainult harva, peetakse neid veterinaarmeditsiinis tavalisteks antibiootikumideks. Seal kasutatakse neid laialdaselt seedetrakti infektsioonide vastu, hingamisteed infektsioonid ja kuseteede infektsioonid. Kodulindudel on neid pikka aega kasutatud koktsidiate tõrjeks.

Riskid ja kõrvaltoimed

Nagu varem mainitud, kasutatakse sulfoonamiide ​​inimestel tänapäeval harva. Üks põhjus lisaks penitsilliinid, on kõrvaltoimete esinemine. Nende kasutamine võib põhjustada nahk lööbed, iiveldus, oksendamine, isukaotus, kõhulahtisus, depressioon, või isegi psühhoos. Ajal rasedus, on sulfoonamiidide kasutamine ohtlik. The bilirubiin jaotus lootele on häiritud, nii et vastsündinul võib tekkida ohtlik hüperbilirubineemia. Sulfoonamiidid toodavad sageli allergia kohta nahk. Koos päikesevalgusega võib vallandada fototoksiline reaktsioon. The nahk reageerib sügeluse, punetuse, ketenduse ja dehüdratsioon. Lisaks sellele veri loenduse muutused võivad ilmneda. Päriliku methemoglobineemia korral võivad teatud tingimustel vallanduda tõsised hemolüütilised kriisid. Kõrvaltoime on ka silma vesilahuse rõhu langetamine. Seetõttu on täna ravi glaukoom sellega sageli tehakse silmatilgad sisaldavad modifitseeritud sulfoonamiide. Soovimatu tõttu ei tohi sulfoonamiide ​​manustada koos mõnede ravimitega interaktsioonid. Näiteks kui sulfoonamiide ​​kasutatakse samal ajal kui lokaalanesteetikumid nagu prokaiin või tetrakaiin, nende toime on vastupidine. Ebasoodne interaktsioonid esinevad ka urotropiiniga, mida kasutatakse toiduna säilitusaine. Ebasoodne interaktsioonid toimuvad ka koos fenüülbutasoon, antireumaatiline ravim. Sulfoonamiidide samaaegne kasutamine tsüklosporiin A-ga ähvardab neer kahju. Selged vastunäidustused esinevad sulfoonamiidide talumatuse, neeruhaiguste ja nn pika QT sündroomi korral. Pika QT sündroom on a süda ioonkanali häiretest põhjustatud haigus. Seda iseloomustab südame rütmihäired mis võivad viima et ventrikulaarne fibrillatsioon. Antibiootikumid, näiteks sulfoonamiidid, võivad põhjustada või süvendada seisund.