Baklofeen töötati algselt välja 1960. aastatel epilepsia. See mõjutab hästi spastilisi krampe. Alates 2009. aastast on seda kasutatud ka võitlemiseks alkoholisõltuvus.
Mis on baklofeen?
Baklofeen töötati algselt välja 1960. aastatel epilepsia. Alates 2009. aastast on seda kasutatud ka võitlemiseks alkoholisõltuvus. Baklofeen - keemiliselt C10H12ClNO2 - kuulub lihasrelaksandid. Need leevendavad patoloogiliselt suurenenud lihaspingeid. Toimeaine seondub GABA-B retseptoritega ja toimib seal antagonistina. Seejuures kasutab see ära asjaolu, et sellel on sarnane molekulaarne struktuur kui neil valgud. Sünteesitud baklofeen on lõhnatu, kristalne, valge pulber väga vaestega vesi lahustuvus. Lihasrelaksanti saab valmistada kahel viisil ja see on saadaval ravimid Lioresal, Lebic ja mitmed geneerilised ravimid. Kergemate haigusprotsesside korral manustatakse seda suu kaudu tablettidena (10 mg või 25 mg). Kui aga tõsine hulgiskleroos on kohal, näiteks manustab arst ravimit seljaaju vedelik (intratekaalselt). Lastel ja alla 18-aastastel noorukitel manustatakse seda ainult suu kaudu. Vastavaid uuringuid intratekaalse manustamise kohta selles patsiendirühmas ei ole siiani olemas. See marsruut haldamine ei kasutata ka juhul, kui patsiendil on kahjustusi refleks ja aeglustunud ringlus tserebrospinaalvedelik.
Farmakoloogiline toime
Närvisignaalide püsiv edastamine teistele närvirakkudele ja sealt edasi lihasrakkudesse põhjustab püsivat lihaspinget, mis viib lõpuks lihasspasmini. Skeletilihaste ülekasutamise üks võimalik põhjus on signaali juhtimise puudumine aju ja / või selgroog. Baklofeen kasutab oma keemilist struktuuri, mis sarnaneb gamma-aminovõihappega (GABA), blokeerides närvisignaali ülekande selgroog närvirakud. See takistab neil kõigepealt lihasesse jõudmast. Lihaseid dekongesteeriva toime tõttu see ka summutab aju aktiivsus. Baklofeeni võtvatel patsientidel on lihaste vabatahtlik aktiivsus samuti häiritud. Baklofeen muudab maks ensüümide tase veri, seega võivad testitulemused olla moonutatud. Sel põhjusel peaks patsient kindlasti teavitama raviarsti sellest, et talle määratakse baklofeeni. Kui need, keda see mõjutab maks haiguse peavad kasutama ravimit, nende maksa väärtused tuleb regulaarselt kontrollida. Diabeetikutel peaks olema oma veri suhkur tasemeid kontrolliti sagedamini. Patsiendid, kes peavad võtma baklofeeni sisaldavaid preparaate, peaksid hoiduma juhtimisest ning tööriistade ja masinatega töötamisest, kuna toimeaine rikub reaktsiooniaega.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Baklofeen on osutunud märkimisväärselt tõhusaks inimeste ravimisel hulgiskleroos, selgroog vigastus, keskne närvisüsteem häired, poliomüeliit (tserebraalparalüüs), ajuveresoonkonna häired ja lihasspasmid, mis on põhjustatud valest signaaliülekandest seljaajust ja / või aju. sisse hulgiskleroos tõsiste valulike spasmide all kannatav arst manustab seda intratekaalselt, et vältida suu kaudu manustatavate raskete kõrvaltoimete tekkimist haldamine: Suu kaudu manustamisel peaks baklofeeni tarvitama väga suurtes annustes, vastasel juhul jõuaks ravim liiga madalasse kontsentratsioon kus ta peaks oma tööd tegema. Hulgiskleroosiga patsientidele antakse selgrookateeter, millel on arvuti juhitav pump, mida kasutatakse baklofeeni püsivaks kehasse viimiseks palju väiksema annusega, kui suukaudselt manustataks. Pumbadepoo saab uuesti täita nahk nagu vajatud. Ravim on suunatud seljaaju reflekskaaridele, matkides GABA retseptorite krambivastast toimet Renshaw rakkudele. Baklofeeni suukaudsel manustamisel muutub see ebaefektiivseks hiljemalt 4 tunni pärast. Keha eritab selle uriiniga suures osas muutumatuna. Nagu näitab 1990. aastate kliiniline uuring, on aastal alkoholsõltuvad isikud, kes samuti kannatavad depressioon ja / või ärevushäired, võitleb GABA retseptorite antagonistina ilmselt ihaga, mida kardavad ainest sõltuvad isikud. Sellel on sama kõrge efektiivsus kui diasepaaminäiteks - kuid ilma selliste kahjulike kõrvalmõjudeta. Edasised kliinilised uuringud ja uudsed pildistamismeetodid toetavad baklofeeni efektiivsust aastal alkohol-sõltuvad patsiendid. Erinevalt Prantsusmaast, kus seda ravimit on mitu aastat heaks kiidetud, saab Saksamaal seda kasutada ainult selleks märgistamata. Loomkatsetes oli baklofeen efektiivne ka ravis depressioon ja ärevus.
Riskid ja kõrvaltoimed
Baklofeeni võtmisel väsimus, unisus, uimasus ja iiveldus on väga levinud. Depressioon, õudusunenäod ja eakate patsientide segasus, peavalu, värisemine, ebakindel kõnnak, pearinglus, unehäired, ähmane nägemine ja muud nägemishäired, vähenesid süda funktsioon, madal veri surve, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, tugev urineerimine, nahk sageli on täheldatud lööbeid, lihasnõrkust ja higistamist. Seda ei tohi kasutada ülitundlikkuse korral toimeaine suhtes, raske neer kahju, Parkinsoni tõbi, vigastustest põhjustatud ajuhaigus ja reuma. Baklofeeni tohib rasedatele naistele manustada alles pärast põhjalikku riski-kasulikkuse hindamist ja ainult suu kaudu, kuna toimeaine võib levida platsenta. See võib esineda ka rinnapiim imetavate emade kohta. Kuigi baklofeenist pole imikutele veel kahju tekkinud, on ravimit kõige parem kasutada väikestes annustes, kui üldse. Baklofeeni ravimeid võetakse vältimiseks järk-järgult enne ravi lõpetamist kahjustavat toimet nagu segasus, pettekujutelmad, krambid ja häiritud kontsentratsioon. Baklofeen võimendab teiste antihüpertensiivsete ainete toimet lihasrelaksandid, psühhotroopsed ravimid, valuvaigistid ja teatud antidepressandid. Samaaegsel kasutamisel võivad tekkida pettekujutlused haldamine of dopamiini- sisaldavad ained. Ettearvamatute riskide kõrvaldamiseks ei tohiks seda võtta alkohol mitte mingil juhul.
