Toodet
Bendamustiin on müügil lüofilisaadina infusioonilahuse (ribomustiini) valmistamiseks. See on tegelikult hea suuline biosaadavus kui võetakse paastumine, kuid manustatakse ainult parenteraalselt. Geneeriline ravimid on registreeritud. Bendamustiini töötasid välja 1963. aastal Ozegowski jt. Jenas tollases Ida-Saksamaal ja seda turustati 1990. aastateni ainult Saksamaal. 1990. aastatel sai see kaubanduslikult kättesaadavaks teistes Euroopa riikides. See kiideti heaks USA-s 2008. aastal ja paljudes riikides 2009. aastal.
Struktuur ja omadused
Bendamustiin (C16H21Cl2N3O2Mr = 358.26 g / mol) on klorometiini derivaat (mekloretamiin, lämmastik-kaotatud). Sellel on sarnane struktuur klorambutsiil ja tsüklofosfamiid, mida mõlemat kasutatakse ka kroonilise lümfotsüütide raviks leukeemia. Kuid sellel on ka bensimidasoolrühm, näiteks kladribiin, muutes selle ka puriini analoogiks. 2-kloroetüülamiini rühm vastutab alküülivate omaduste eest ja võihape suurendab lahustuvust. Bendamustiin on olemas ravimid vesinikkloriidina.
efektid
Bendamustiin (ATC L01AA09) omab kasvajavastaseid omadusi, alküülides DNA-d, kahjustades DNA sünteesi ja taastumist, põhjustades ahelate purunemist, apoptoosi ja rakusurma. Puriini analoogina võib see olla efektiivne ka antimetaboliidina; see teine mehhanism on aga vaieldav. Üheks eeliseks on vähene ristresistentsus teiste tsütostaatikumidega ravimid.
Näidustused
Bendamustiin on paljudes riikides heaks kiidetud ainult kroonilise lümfotsüütide raviks leukeemia. Teistes Euroopa riikides on see heaks kiidetud ka teiste pahaloomuliste kasvajate, sealhulgas Hodgkini lümfoom, mitte-Hodgkini lümfoom, rinnavähkja hulgimüeloom.
Annus
Ravimimärgise järgi. Ravimit manustatakse lühiajalise infusioonina 1. ja 2. päeval koos haldamine korratakse iga 4 nädala tagant mitme tsükli jooksul. Annustamine põhineb keha pindalal.
Vastunäidustused
Bendamustiini ei tohi kasutada ülitundlikkuse korral rasedus või raseduse kahtlus imetamise ajal, raske maksa parenhüümi kahjustus, kollatõbi, olemasolevad rasked luuüdi depressioon ja raske veri loendada kõrvalekaldeid, varasemaid suuri kirurgilisi protseduure ja infektsioone, eriti neid, mis on seotud leukotsütopeeniaga. Täielikud ettevaatusabinõud leiate ravimi omaduste kokkuvõttest.
interaktsioonid
Bendamustiin metaboliseerub maks muuhulgas CYP1A2 kaudu ja on konjugeeritud glutatiooniga. Punktide asjakohasus interaktsioonid CYP1A2 kaudu ei ole piisavalt uuritud; seda tuleks siiski sobivate inhibiitorite või indutseerijatega kombineerida ainult ettevaatusega. Muud müelosupressiivsed ained võivad tugevdada toimet luuüdi.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kahjustavat toimet infektsioon, leukopeenia, aneemia, iiveldus ja oksendamine, limaskesta põletik, seedetrakti sümptomid nagu kõhulahtisus ja kõhukinnisusja ülitundlikkusreaktsioonid. Antiemeetikumid kasutatakse raviks iiveldus ja oksendamine.
