Bezafibraat kuulub fibraatide rühma. Bezafibraat on lipiide langetav aine ja koos statiinid ja nikotiinhapeon oluline terapeutiline võimalus kõrgenenud taseme raviks triglütseriidid eriti, kuid ka kõrgendatud kolesterooli mõningatel juhtudel.
Mis on bezafibraat?
Bezafibraat (keemiline nimetus: 2- (4- {2 - [(4-klorobensoüül) amino] etüül} fenoksü) -2-metüülpropioonhape), nagu klofibraat või fenofibraaton fibraatide derivaat. Fibraadid on ravimid kasutatakse kõrgenenud raviks veri lipiidid (hüperlipideemia). Bezafibraati kasutatakse peamiselt kõrge taseme langetamiseks triglütseriidid. Siiski on kolesterooli- langetav efekt veri on vaid veidi väljendunud, mistõttu kolesterooli alandamise tagab peamiselt uimastirühm statiinid. Bezafibraadi kolesterooli taset langetav toime on ainult umbes 10–25 protsenti; vastavalt on kõige suurem mõju tõenäolisemalt triglütseriidid (umbes 20 kuni 40 protsenti). Suurenenud triglütseriidid on suur probleem, kuna ühelt poolt on neid raske ravida ja teiselt poolt võivad need põhjustada tõsiseid südame-veresoonkonna haigusi. Rasvade kõrgenenud plasmataseme tagajärjed ulatuvad ateroskleroosist kuni süda rünnak ja insult. Statiinid on siin eelistatud, kuna need võivad oluliselt madalamale langeda lipiidid ja seeläbi vähendada ka sekundaarsete haiguste riski. Lisaks käsitletakse fibraate ainult teise valikuna ja neid kasutatakse statiini korral ravi ei ole efektiivne, kui statiine ei taluta või kui kõrgenenud on ainult need triglütseriidid, mille langetamine on bezafibraadi peamine toime. Bezafibraati manustatakse tableti või kapslina, mis sisaldab valget ja lahustumatut kristalset pulber. Bezafibraat lagundatakse pärast klofibriinhappeks lagundamist uriiniga. Vastavalt sellele annus neerupuudulikkusega patsientidel tuleb seda korrigeerida.
Farmakoloogiline toime kehale ja elunditele
Vähendamine kontsentratsioon triglütseriidide sisaldus on bezafibraadi ja teiste fibraatide kõige olulisem toime. Kuidas see täpselt saavutatakse, pole aga veel selge. Sellest hoolimata on tõenäoline, et bezafibraat juhib nn PPARα või peroksisoomi proliferatsiooniga aktiveeritud retseptorit. Mõned uuringud näitavad, et see aktiveerib ka PPARγ ja PPARδ. PPARα on valk, mis seondub DNA-ga ja muudab seal molekulaarseid protsesse, mis on olulised lipiidide ainevahetuse jaoks. Näiteks põhjustab see suurenenud LDL 10–25 protsenti. Seda kolesterooli nimetatakse halvaks, kuna see ladestub veri laevad ja põhjustab seal põletikulise reaktsiooni. Tulemuseks on ateroskleroos. Pealegi põhjustab bezafibraat suurenemist HDL, mida nimetatakse ka heaks kolesterooliks. Seda kirjeldatakse kui head, kuna see aitab koguda kõikjale ladestunud kolesterooli ja transportida seda kolesterooli maks, mille kaudu see seejärel eritub. Aastal maks, põhjustab bezafibraat ka madalama VLDL-i vabanemise, mis sisaldab samuti kolesterooli, kuid peamiselt triglütseriide. Teine efekt on see, et bezafibraat aktiveerib lipoproteiini lipaas, triglütseriide lagundav ensüüm. Anuma seintel põhjustab bezafibraat põletikuvastast protsessi. Bezafibraat toimib lisaks sapipõies, kus see suurendab sapi, mis tähendab, et risk haigestuda sapikivid on suurenenud.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine raviks ja ennetamiseks.
Bezafibraati kasutatakse triglütseriidide taseme tõusuks plasmas. Kõrgenenud veri lipiidid võivad olla ühelt poolt kaasasündinud, sel juhul on tavaliselt triglütseriidide lagundamiseks vajalik ensüümi defekt. Seda seisund on tuntud ka kui esmane perekondlik hüpertriglütserideemia. Teisest küljest võib olla suurenenud vere lipiidide tase (sekundaarne hüpertriglütserideemia). Viimasel on erinevaid põhjuseid. Näiteks võib arst välja kirjutada triglütseriidide taseme tõusu ravimid mis suurendavad vere lipiide (näiteks beetablokaatorid, glükokortikoidid, hormoonid). Kuid vale, rasvane dieet saab ka viima triglütseriidide taseme tõusuni. Ainevahetushäire diabeet võib negatiivselt muuta vere lipiide. The metaboolne sündroom (nelik koosseisust: Glükoos sallimatus, hüpertensioon, lipiidide ainevahetuse häired ja ülekaalulisus) on ka bezafibraadi võimalik rakendus. Bezafibraadi poolväärtusaeg on 2 tundi ja seda võetakse vormis tabletid or Kapslid 200 mg kolm korda päevas.
Riskid ja kõrvaltoimed
. kahjustavat toimet bezafibraadi sisaldus on erinev. Näiteks mittespetsiifilised mõjud hõlmavad turset, probleeme hingamineja nõgestõbi, mis on seletatav tänu allergiline reaktsioon keha bezafibreerumiseks. Muude kõrvaltoimete hulka kuuluvad: palavikon gripp-taoline tunne ja ka ebatüüpilised mõjud nagu peavalu, pearinglus, teadvuse muutused, erektsiooniprobleemid ja valutavad jäsemed. On ka seedetrakti mõjusid nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus, samuti ootamatu kehakaalu tõus. Isutus täheldatakse ka sageli. Bezafibraadiga täheldatakse harva lihaste lagunemist või rabdomüolüüsi. Patsiendid kannatavad valu, krambid ja lihasnõrkus. Lihaste lagunemist võivad põhjustada ka statiinid, mistõttu neid ei tohiks anda koos bezafibraadiga. Muutus vereanalüüs on ka üsna harva täheldatav kõrvaltoime. Lisaks suurendab bezafibraat litoksilisust sapi, mis suurendab sapikivid. Patsiendid, kellel on maks haigus või sapipõie haigus, samuti neerupuudulikkus patsiendid, rasedad ja imetavad emad, ei tohiks bezafibraati võtta.
