Feksofenadiin

Tooted

Feksofenadiin on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul (Telfast, Telfastin Allergo, geneeriline). See kiideti paljudes riikides heaks 1997. aastal ja on olnud saadaval ilma arsti väljakirjutamiseta alates 2010. aastast. Telfastin Allergo 120 eneseravimite müügil oli 2011. aasta veebruaris. Feksofenadiin on terfenadiin (Teldane), mis tuli turult kõrvaldada QT-intervalli pikenemine ja selle metabolism CYP3A4 kaudu. Feksofenadiinil pole neid kõrvaltoimeid ja see eritub peaaegu täielikult muutumatul kujul.

Struktuur ja omadused

Feksofenadiin (C32H39EI4Mr = 501.66 g / mol) on piperidiini derivaat ja karboksülaadi aktiivne metaboliit terfenadiin. sisse ravimid, see sisaldub feksofenadiinvesinikkloriidina, valge kristallina pulber mis on mõnevõrra lahustuv vesi. Hüdrofiilne tsvitterioon on ratsemaat, mis koosneb - ja -feksofenadiinist. Mõlemad enantiomeerid on seotud toimega ja erinevad farmakokineetikas.

efektid

Feksofenadiinil (ATC R06AX26) on antihistamiinsed, allergiavastased, põletikuvastased ja nuumrakke stabiliseerivad omadused. See ei ületa veri-aju barjääri ajusse, kuna see on hüdrofiilne ja selle substraat P-glükoproteiin. Seetõttu on see vähem masendav kui 1. põlvkond antihistamiinikumid. Feksofenadiin ei ole antikolinergiline ega kardiotoksiline nagu tema eelkäija terfenadiin. See on H-i pöörd- ja selektiivne antagonist1 retseptor, kaotab histamiin mõju ja leevendab seeläbi selliseid sümptomeid nagu sügelus, aevastamine, nohu nina, punetus, turse ja silmade pisaravool.

Näidustused

Hooajalise allergilise riniidi (hein palavik) ja krooniline idiopaatiline nõgestõbi (teadmata põhjusega nõgestõbi).

Annus

Vastavalt pakendi infolehele. Tabletid võib võtta pika 14.4-tunnise poolväärtusaja tõttu üks kord päevas. Tavaline annus allergilise riniidi korral on 120 mg (täiskasvanud). Tarude puhul kõrgem annus soovitatav 180 mg.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Feksofenadiin ei metaboliseeru maks CYP450 kaudu, nagu tema prekursor terfenadiin, kuid eritub peaaegu täielikult muutumatuna peamiselt väljaheitega (80%) ja uriiniga (10%). Ainult 5% annus on biotransformeeritud. Seetõttu on sellel vähenenud koostoime potentsiaal. Feksofenadiin on siiski transporterite substraat P-glükoproteiin ja OATP. Mõju suurendamine või summutamine on võimalik mõlema mehhanismi abil. Näiteks on P-gp inhibiitorite puhul täheldatud kontsentratsioonide suurenemist erütromütsiin ja ketokonasool. Feksofenadiini ei tohi võtta magneesium- või alumiinium- sisaldavad antatsiidid sest absorptsioon on vähendatud.

Kahjulikud mõjud

Kõrvaltoimeid esineb harva. Võimalik kahjustavat toimet hõlmavad ülitundlikkusreaktsioone, peavalu, unisus, pearinglus, väsimus, unehäired, õudusunenäod, närvilisus, iiveldusja nahk lööbed.