Isoniasiid: mõjud, kasutusalad ja riskid

Isoniasiid on toimeaine antibiootikumid klass ravimid ja on määratud tuberkulostaatikumid Grupp. Ravimit kasutatakse raviks ja ennetamiseks Tuberkuloosi nakatunud isikutel.

Mis on isoniasiid?

Isoniasiid kasutatakse raviks ja ennetamiseks Tuberkuloosi nakatunud isikutel. Peamine haigustekitaja Tuberkuloosi on Mycobacterium tuberculosis. Isoniasiid on isonikotiinhüdrasiidi lühend. See on antibiootikum kasutatakse peamiselt koos antibiootikumiga rifampitsiin raviks nakkushaiguse tuberkuloos. HIV-patsientidel kasutatakse isoniasiidi eriti tuberkuloosi profülaktikaks. Selle tulemusel on HIV-patsientide tuberkuloosijuhtude arv ja ka tuberkuloosi surmade koguarv oluliselt vähenenud. Ravimi esimene süntees toimus 1912. aastal Praha ülikoolis ja selle viisid läbi Meyer ja Malley. Siiski antibiootikum mõju tunnistati esmakordselt umbes 30 aastat hiljem. Ravimifirmade Hoffman-La Roche ja Bayer AG laborites jätkasid teadlased ja keemikud Herbert Fox ja Gerhard Domagk ning nende meeskond aine väljatöötamist, kuni see oli lõpuks turule valmis.

Farmakoloogiline toime

Bakteritsiidse aine isoniasiidi omastavad bakterirakud. Bakteriraku sees muundab ensüüm katalaas või peroksüdaas (KatG) isoniasiidi isonikotiinhappeks. See isonikotiinhape lisatakse NAD koensüümidesse bakterid asemel nikotiinhape. NAD mängib otsustavat rolli mitmesugustes ainevahetusprotsessides ja metaboolsetes reaktsioonides. Lisatud isonikotiinhappe tõttu ei suuda koensüümid enam oma funktsiooni täita, nii et nukleiinhapped ja mükoolhappe süntees on häiritud. Mükoolhape on vererakkude rakuseinte oluline komponent bakterid. See moodustab bakteri resistentsuse. Kui rakusein on antibiootikum, bakterid hukkuma.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Isoniasiidi peamine näidustus on tuberkuloosi raviks. Seda ravimit kasutatakse ka tuberkuloosiga nakatunud, kuid veel haigestumata inimeste raviks. Tuberkuloos on nakkushaiguse mida võivad põhjustada erinevad mükobakterid. Peamine patogeen on siiski Mycobacterium tuberculosis. Igal aastal sureb tuberkuloosi umbes 1.3 miljonit inimest. Põhimõtteliselt võib tuberkuloosi jagada erinevateks etappideks. Rasked infektsioonid esinevad peamiselt immuunpuudulikkusega inimestel. Sel põhjusel kasutatakse antibiootikumi isoniasiidi ka tuberkuloosi ennetamiseks HIV-patsientidel. Sel eesmärgil manustatakse antibiootikumi tavaliselt suu kaudu. Ligikaudu 90 protsenti on isoniasiidil hea biosaadavus. Atsetüülimine maks on 75 protsenti. Ravim ja selle metaboliidid erituvad lõpuks neerude kaudu. Isoniasiidi manustatakse tavaliselt koos teiste ravimitega tuberkulostaatikumid. Selle eesmärk on takistada resistentsuse teket.

Riskid ja kõrvaltoimed

Ravimid isoniasiidiga võivad põhjustada seedetrakti sümptomeid nagu iiveldus, oksendaminevõi kõhulahtisus. Keskne närvisüsteem võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad ka häired, allergiad ja perifeersed neuropaatiad. Lisaks on intrahepaatiline ikterus (kollatõbi) võib tekkida mõne tõttu maks toksilisus. Puudega inimeste tõttu maks, kannatavad ka mõned patsiendid alkoholitalumatus. Vitamiin B6 puudus võib tekkida antibiootikumi võtmise ajal. Seda saab viima polüneuriidi tekkeni, mis on seotud erinevate neuroloogiliste sümptomitega, nagu kipitus, sensoorsed häired või halvatus. Sellise polüneuriidi vältimiseks võib raviarst lisaks manustada a vitamiin B6 ettevalmistamine. Isoniazid näitab interaktsioonid mitmesuguste muude preparaatidega. Kui atsetaminofeen (paratsetamool) manustatakse samal ajal, selle ravimi toksilisus suureneb, nii et võib tekkida tõsine maksakahjustus. Samuti on ravimiga koostoime karbamasepiin. Isoniasiid väheneb karbamasepiin kliirens nii, et ravim jääks veri kauem. Seevastu ravimi tasemed ketokonasool, seeninfektsioonide raviks kasutatav ravim, vähendab isoniasiid. Isoniasiid suurendab seerumi taset teofülliin ja valproaat.Teofülliin kasutatakse raviks bronhiaalastma ja valproaat epilepsia. Isoniasiid on maksahaiguste korral absoluutselt vastunäidustatud. Seega tuleks selle kasutamist ägeda võimaluse korral vältida hepatiidi ja maksapuudulikkus. Isoniasiidi antibiootikumi võtmine ei ole samuti soovitatav alkohol kuritarvitamise ja metaboolse haiguse korral diabeet mellitus.