Klosapiin on neuroleptiline ravim. Seda kasutatakse raviks skisofreenia ja psühhoos kui teised ravimid pole selleks sobivad.
Mis on klosapiin?
Retseptiga antipsühhootikum klosapiin klassifitseeritakse neuroleptilise rühma liikmeteks. Ravimit kasutatakse siis, kui muudel ravimitel pole ravimisel loodetud efekti psühhoos or skisofreeniavõi patsient ei talu neid. Enne neuroleptikumi kasutamist tuleb patsiendil veri tuleb arvestada. Klosapiin töötati välja 1950. aastate lõpus Šveitsi ettevõttes Wander AG. See hõlmas umbes 2000 erineva aine sõelumist uute tootmiseks antidepressandid. 1960. aastal ühend patenteeriti, kuigi selle antipsühhootiline toime jäi esialgu avastamata. 1960. aastate keskel toimusid täiendavad katsed kroonilise produktiivsuse all kannatavate inimestega skisofreenia. Uuringute käigus märkasid teadlased lõpuks klosapiini antipsühhootilisi toimeid. Ravim tuli turule 1972. aastal preparaadinime Leponex all, mida Euroopas sageli välja kirjutati. 1975. aastal kannatasid paljud Soomes surmaga lõppenud patsiendid agranulotsütoos, mille eest vastutas klosapiin. Sel põhjusel andsid mitmed riigid, näiteks Saksamaa, uimasti kasutamise kohta erireeglid. Näiteks pidid arstid teavitama tootjat klosapiini retseptist, misjärel nad said ravimi kohta infopaketi. Alles pärast seda, kui arst oli andnud kirjaliku kinnituse andmete arvestamise kohta, lubati tal välja kirjutada antipsühhootikum. 1990. aastal sisenes ravim USA turule ka kaubanime Clozaril all. Järgnevatel aastatel mitu geneeriline ilmusid versioonid. Siiani on klosapiin hoolimata arvukatest uurimistöödest jäänud ainsaks omataoliseks ravimiks, mis suurtes annustes Parkinsoni sümptomeid ei põhjusta. Kuid kuna muud neuroleptikumid nagu Risperidooni or kvetiapiin ei kanna suuremat riski agranulotsütoos, eelistatakse neid sageli klosapiini suhtes.
Farmakoloogilised toimed
Klosapiin on üks ebatüüpilistest neuroleptikumid. See tähendab, et see seondub keskosas närvisüsteem neurotransmitterite retseptoritele serotoniini ja dopamiini, kus see blokeerib dokkimisplatsid. Kui on üle dopamiini, muutub see märgatavaks muutunud mõtlemisviisi ja enesetaju kaudu. Võimalikud on ka pettekujutelmad. Blokeerides dopamiini retseptorid, võib klosapiin tagasi pöörduda aju funktsioonid normaalseks. Ärevushäired samuti leevendatakse erutusseisundeid ja kontsentratsioon ja mälu parandada. Klosapiin imendub veri peaaegu täielikult seedetrakti kaudu. Enamik ainevahetusest toimub maks. Toimeaine eritub väljaheitega ja uriiniga. Klosapiini organismist väljumiseks kulub 8–16 tundi.
Ravimite kasutamine ja kasutamine
Klosapiini kasutatakse raske skisofreenia raviks. Kuna neuroleptikumil on tõsised kõrvaltoimed, kasutatakse seda ainult siis, kui muud ravimid ei paranda sümptomeid. Sama kehtib raskete psühhooside ravi kohta aastal Parkinsoni tõbi. Ka siin tehakse ravi alles pärast tavapärast ravi on läbikukkunud. Enamikul juhtudel manustatakse klosapiini tablettidena. Mõnikord võib toimuda ka süstel süstlaga. The annus neuroleptikumi määrab raviarst igal üksikjuhul eraldi. Reeglina saab patsient esialgu madala annus, mida seejärel järk-järgult suurendatakse ravi edeneb. Kui ravi on lõpusirgel, on soovitatav annust uuesti aeglaselt vähendada. Enne ravi koos klosapiiniga, võib patsient veri arv peab näitama normaalset leukotsüütide arvu. See tähendab, et leukotsüütide (valgete vereliblede) arv ja erinevus vereanalüüs peavad olema normaalsed väärtused.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kuna ravi klosapiiniga võib põhjustada leukopeeniat (valgete vereliblede puudulikkust) või agranulotsütoos (granulotsüütide defitsiit), on vajalik, et patsiendid saaksid regulaarselt vereanalüüs kontrolli ravi ajal. Neuroleptikumide kõige sagedasemad kõrvaltoimed on südamepekslemine, kõhukinnisus, unisus ja liigne süljeeritus. Lisaks nägemishäired, kehakaalu tõus, langus vererõhk pärast püsti tõusmist värisemine, peavalu, tikid, probleemid paigal istumisega, krambid, isukaotus, iiveldus, oksendamine, kõrge vererõhk, kuiv suu, palavik, temperatuuri reguleerimise probleemid ja urineerimisraskused on võimalikud. Harvadel juhtudel on oht Hüperglükeemia metaboolse rööbastelt eemaldamisega, raske müokardiit, vereringe kollaps, äge pankreatiit või raske maks nekroos, milles maksakude sureb. Kui patsiendil on ülitundlikkus klosapiini suhtes, ei tohi neuroleptikat kasutada. Sama kehtib ka juhul, kui patsiendil on varasemate klosapiinravi ajal olnud agranulotsütoosi vereanalüüs häired või luuüdi kahju. Lisaks ei tohi patsient ravi ajal saada mingeid aineid, mis võivad põhjustada vereanalüüsi häireid. Muud vastunäidustused hõlmavad mürgituse põhjustatud psühhoos, ravimata epilepsia, teadvuse hägustumine, tähistatud aju häired, kollatõbi, maks haigus, süda or neer haigus ja soole halvatus. Rasedate ja imetavate naiste ravi klosapiiniga on keelatud. Võimalik, et võõrutusnähud või liikumishäired põhjustavad lastele kahju. interaktsioonid teiste ravimid võib ka tekkida. Näiteks klosapiini toimet suurendatakse selle võtmisega erütromütsiin ja tsimetidiin. Lisaks, nikotiin ja kofeiin mõjutada neuroleptikumide toimet, nii et patsiendid ei tohiks ravi ajal ootamatult oma tarbimist muuta.
