Linesoliid on antibiootikum oksasolidinooni klassist ravimid. Ravimit kasutatakse reservina antibiootikum.
Mis on linesoliid?
Praegu linezolid on ainus MRSA-aktiivne antibiootikum saadaval nii suukaudseks kui ka intravenoosseks kasutamiseks. Ravim linezolid kuulub üsna uude rühma oksasolidinoonid. Oksasolidinoonid on küllastunud heterotsüklilised ühendid. Need pärsivad valgu biosünteesi aastal bakterid. Kuid erinevalt teistest antibiootikumid nagu tetratsükliinid, makroliidid ja linkosamiidid, need juba pärsivad sünteesi algust. Linesolid on antibiootikum, mida kasutatakse peamiselt vankomütsiin-kindel patogeenid. Linesolid on eriti efektiivne grampositiivsete infektsioonide korral bakterid. Praegu on see ainus MRSA-aktiivne antibiootikum, mis on saadaval nii suukaudseks kui ka intravenoosseks kasutamiseks. MRSA viitab bakteri tüvedele Staphylococcus aureus mis on resistentsed kogu ß-laktaami suhtes antibiootikumidNagu penitsilliin. Tavaliselt need patogeenid on mitmetele ravimitele vastupidavad ja neil on ka vastupidavus antibiootikumid nagu kinoloonid, tetratsükliinid, erütromütsiin, sulfoonamiid ja vankomütsiin. Linezolidil on haiglate ravimiseks heakskiidud kopsupõletik ja raske nahk ja pehmete kudede infektsioonid.
Farmakoloogiline toime
Antibiootikum linesoliid pärsib valgusünteesi bakterid. Valgu biosünteesis toodavad elusorganismid valgud (albumiin) tõlkimise teel. Valkude biosüntees on uue moodustamiseks hädavajalik valgud rakkudes. Ilma valgud, geen väljendus pole võimalik. See tähendab ka seda, et ilma valgu biosünteesita ei saa rakud jätkata paljunemist. Samuti ei saa nad jätkata kasvama. Linesolid pärsib bakterite valgu biosünteesi kohe alguses. Selleks seondub ravim 50S subühikutega ribosoomid. Valkude biosüntees toimub ribosoomid. Linesiid takistab aga valgusünteesi, moodustades nn initsieerimiskompleksi. Kuid ainult grampositiivsed patogeenid see bakteriostaatiline toime mõjutab. Gramnegatiivsed patogeenid on resistentsed linesoliidi suhtes.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Linesolidist sai grampositiivsete bakterite suhtes oluline varuravim antibiootikum varsti pärast selle väljatöötamist. Reservantibiootikume võib manustada ainult teatud piirangutega. On olemas ranged näidustused. Selle piirangu üks põhjus on ainete tõsised kõrvaltoimed. Lisaks on reservantibiootikumide sihipärane kasutamine mõeldud edasise resistentsuse vältimiseks. Tavaliselt vankomütsiin on tavaline MRSA antibiootikum. Kuid neid on nüüd üha rohkem mikroobe mis on resistentsed ka vankomütsiini suhtes. Nendel juhtudel kasutatakse linesoliidi. See mängib rolli eriti raskete MRSA-nakkuste ravimisel haiglates ja ravi mitmetele ravimitele vastupidavatest Tuberkuloosi. Stafülokokid sealhulgas metitsilliiniresistentsed tüved (MRSA), enterokokid, sealhulgas vankomütsiini suhtes resistentsed tüved (VRE) ja streptokokid kaasa arvatud penitsilliin-resistentsed tüved on tundlikud linesoliidi suhtes. Ravim on heaks kiidetud haiglate või kogukonnas omandatud haiguste raviks kopsupõletik. Linesooli kasutatakse ka raskete haiguste korral nahk või pehmete kudede infektsioonid. Enne ravi tuleb siiski teha mikrobioloogilised testid, et teha kindlaks, kas nakkus on põhjustatud linesoliidile vastuvõtlike grampositiivsete bakterite poolt.
Riskid ja kõrvaltoimed
Linesoliidi tõsine kõrvaltoime on luuüdi mahasurumine. Sest veri moodustumine toimub luuüdi, muudatused vereanalüüs tekkida. Pansütopeenia korral kõik veri rakud veres on tugevalt vähenenud, nii et aneemia, leukopeenia ja trombotsütopeenia eksisteerivad samal ajal. Kuid neutropeenia ja trombotsütopeenia võib esineda ka üksinda. Neutropeenia korral neutrofiilide granulotsüüdid on vähenenud. Sest immuunsüsteemi on otseselt mõjutatud, rasked bakteriaalsed infektsioonid palavik ja külmavärinad võib areneda. Mõjutatud inimesed tunnevad end väga halvasti ja kannatavad limaskesta käes nekroos Euroopa suu, kõri, kaelja suguelundid. Sisse trombotsütopeenia, veri hüübimine on häiritud. Patsiendid kannatavad hematoomide all kiiremini või on nende arv suurenenud nina ja / või igemete verejooks. Lineseliidi teine kõrvaltoime on kõrge vererõhk (hüpertensioon). Lisaks võib esineda monoaminooksüdaas-A ja monoaminooksüdaas-B pärssimine. See võib negatiivselt mõjutada närvisüsteem. Lisaks teatavad patsiendid, kes võtavad linesoliidi peavalu ja seedetrakti ärritus. Linesoliidi ei tohi manustada teadaoleva talumatuse korral. Rasedus ja imetamine on samuti vastunäidustused tõsiste kõrvaltoimete tõttu. Pealegi ei tohi linesoliidi kasutada koos MAO inhibiitorid. MAO inhibiitorid See on ravimid rühmast antidepressandid. Need on ette nähtud Parkinsoni tõbi ja depressioon, teiste hulgas. Samuti tuleb märkida, et ka linesoliid mõjutab serotoniini kesktasandil närvisüsteem (CNS) monoamiini oksüdaasi inhibeerimise kaudu. Kui ravimit manustatakse koos teiste ravimitega, mis suurenevad serotoniini tase veres, mis on eluohtlik serotoniini sündroom võib tulemuseks olla. Iseloomulik häirele, mis tuleneb akumuleerumisest neurotransmitter serotoniini, on neuromotoorsed ja kognitiivsed sümptomid. Mõjutatud inimesed kannatavad rahutuse, tahtmatu all lihaste tõmblemine, külmavärinad, värisemine, higistamine ja suurenenud refleks.
