Adenosiin on ehitusplokk, mis on oluline energia metabolism inimkeha. Terapeutiliselt, adenosiin kasutatakse eelkõige reguleerimiseks südame rütmihäired ja alla lasta veri surve.
Mis on adenosiin?
Terapeutiliselt, adenosiin kasutatakse eelkõige reguleerimiseks südame rütmihäired samuti alandada veri surve. Adenosiin on endogeenne nukleosiid, mis on asendamatu energia metabolism ja koosneb puriinialusest adeniinist ja β-D-riboos. See on adenosiinitrifosfaadi (ATP) põhiline ehitusplokk, mis on oluline inimorganismi kõigi koerakkude energiavarustaja. Kõigi energiat tarbivate rakuprotsesside käigus lagundatakse ATP, et see vastaks energianõuetele, ja selle ehitusplokk adenosiin vabaneb. The kontsentratsioon adenosiini sisaldus veri tõuseb järsult füüsilise all stress. Lisaks on adenosiin ribonukleiini komponent happed (DNA ehitusplokk), koensüümid kui ka nukleosiidid antibiootikumid. Adenosiinil on sarnane molekulaarne struktuur kui kofeiin ja hõivab samu retseptoreid, kuid neid stimuleerimata. Füsioloogiline poolväärtusaeg on äärmiselt lühike, mõni sekund.
Farmatseutilised toimed
Adenosiin täidab inimorganismis märkimisväärseid funktsioone. Näiteks ATP olulise ehitusmaterjalina taastab see kõigi rakuprotsessidega seotud peamise energiavaru. Adenosiin vabaneb närvirakkudest alati siis, kui neuronite energiavarustus pole enam piisavalt tagatud. Nii on see muu hulgas isheemia korral (verevoolu vähenemine). Vastupidiselt neurotransmitteritele (biokeemilised käskjalad) ei toimu vabanemist mitte vesiikulite eksotsütoos, vaid transport valgud. Transport valgud seejärel eemaldage vabanenud adenosiin ka rakuvälisest ruumist. Isheemias on suurenenud kontsentratsioon adenosiini sisaldus rakusiseses ruumis, mis põhjustab transpordi pöördumise. Vabanenud ATP-d lagundavad ektoensüümid (ensüümide toimivad väljaspool rakku), rakuväline adenosiin kontsentratsioon suureneb ka. Aastal närvisüsteem, adenosiin hõivab ettenähtud retseptorid kofeiin ja neurotransmitterid dopamiini, norepinefriini ja atsetüülkoliin, blokeerides seega nende tegevuse. Mida aktiivsemad on närvirakud, seda suurem on ATP ja seega ka adenosiini kontsentratsioon. Retseptorite hõivamisega aeglustub närvirakkude funktsioon ja närvisüsteem on ülepinge eest kaitstud. Selle tulemusena neurotransmitter blokaad, veri laevad on laienenud. Järjekorras on langus vererõhk (vererõhu langus) kui ka vererõhu aeglustumine süda määr. Lisaks aktiveerides G-valgu moduleeritud kaalium kanalid (A1 adenosiiniretseptorite kaudu), ergastuse juhtivusaeg AV-sõlme (atrioventrikulaarne sõlm) pikeneb. Sekundaarsena südamestimulaator Euroopa süda, AV-sõlme on aatriumi ja vatsakese ainus seos (süda kambris) ja reguleerib ergastuse juhtimist südamekambritesse. Ergutuse hiline juhtimine tagab vatsakese ja aatriumi koordineeritud kokkutõmbumise. Kuna adenosiini kontsentratsioon suureneb füüsilise koormuse ajal ja hapnik arvatakse, et suurenenud vabanemine takistab ebaefektiivset tahhükardia ja rütmihäired all stress.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Adenosiini kasutatakse peamiselt arütmiavastase ainena südame rütmihäired. Kuna veres on väga lühike poolväärtusaeg, võib kontrolli all hoida adenosiini lühikese infusioonina intravenoosselt vererõhk (vererõhu langus) ja südamerütm (3, 6 või 12 mg). Sellisel juhul viib adenosiin vererõhu laienemiseni pärgarterid lisaks perifeerse laienemisele laevad. Adenosiin võib lõpetada AV-sõlme- sõltuvad tahhükardiad, blokeerides AV juhtivuse, mistõttu on see supraventrikulaarsete tahhükardiate, näiteks AV sõlme taassisenevate tahhükardiate, esimene valikuvõimalus. Lisaks on kodade tahhükardiad nagu paroksüsmaalsed tahhükardiad (krambihoogude sarnane südame löögisageduse) saab ravida adenosiiniga. Samamoodi rakendatakse adenosiini diagnostika ajal stress uuringud südame laienemiseks laevad (südame pildistamine).
Riskid ja kõrvaltoimed
Isheemiast tingitud lokaalselt suurenenud adenosiini kontsentratsioon südames võib põhjustada bradükardilisi arütmiaid (bradükardia).Teofülliin, antidoodina, pärsib adenosiini toimet südame vastavas retseptoris. Lisaks võib terapeutiliselt kasutatav adenosiin põhjustada lühiajalist toimet asüstool (müokardi kokkutõmbumise puudumine) selle negatiivse dromotroopse toime tõttu (ergastuse ülekande aeglustumine). Nendel juhtudel adenosiin haldamine tuleb kohe katkestada. Lühikese poolväärtusaja tõttu taandub farmakoloogiline toime väga kiiresti. Vasodilatatiivse toime tagajärjel ilmnevad õhetusnähud, mida iseloomustab lühiajaline punetus nahk võib juhtuda. Lisaks lühiajaline hingamine raskused, survetunne rind ala, peavalu, pearinglus, iiveldus ja süstitud adenosiini korral võib tekkida kipitustunne. Adenosiini kasutamine on vastunäidustatud bronhospasmi, KOKja bronhiaalastma.
