Asitromütsiin

Tooted

Asitromütsiin on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid, pulber - suspensiooni valmistamiseks ja graanulid (Zithromax, geneeriline). Lisaks on saadaval graanul toimeainet prolongeeritult vabastava suukaudse suspensiooni valmistamiseks (Zithromax Uno). Silmatilgad on mõnes riigis ka välja lastud. Asitromütsiin on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1992. aastast.

Struktuur ja omadused

Asitromütsiin (C38H72N2O12Mr = 749.0 g / mol) on ühendi struktuurilt lähedane derivaat erütromütsiin A ja kuulub asaliidide rühma. Erinevalt erütromütsiin, on sellel 15-liikmelise heterotsüklilise tsükli asemel 14-liikmeline. Asitromütsiin eksisteerib valgena pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See on olemas aastal ravimid asitromütsiinmonohüdraadina või asitromütsiindihüdraadina.

efektid

Asitromütsiinil (ATC J01FA10) on antibakteriaalsed omadused. Mõju on tingitud bakteriaalse valgusünteesi pärssimisest seondumisel 50S subühikuga ribosoomid.

Näidustused

Tundlike patogeenidega bakteriaalsete nakkushaiguste raviks. Need sisaldavad:

Kirjanduses on kirjeldatud arvukalt muid võimalikke kasutusviise. 2020. aastal uuriti asitromütsiini kombinatsioonis malaariavastase ravimiga hüdroksüklorokiin uue koronaviirushaiguse raviks Covidien-19.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. The ravimid võib võtta söögikordadest sõltumatult. Toiduga võtmine võib seedetrakti taluvust parandada. Erandiks on toimeainet prolongeeritult vabastav suspensioon, mida tuleb manustada paastumine. Geneeriline tabletid võib nõuda võtmist paastumine sest puuduvad vastavad uuringud absorptsioon toiduga. Asitromütsiini poolväärtusaeg on pikk, 2–4 päeva ja seetõttu tuleb seda manustada ainult üks kord päevas. Eeliseks on ravi lühike kestus, mis on tavaliselt vaid 3 päeva. Asitromütsiini võib manustada ka üksikult annus mõningatel juhtudel.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Erinevalt teistest makroliididest antibiootikumid, tundub, et asitromütsiinil on vähe koostoimeid CYP450-ga ja see ei pärsi isoensüüme. Narkootikum interaktsioonid on täheldatud tsüklosporiin, rifabutiin, ergotamiin, K-vitamiini antagonistid ja digoksiin, Teiste hulgas. Antatsiidid võib vähendada asitromütsiini kontsentratsiooni ja seda ei tohi samaaegselt manustada.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hõlmavad seedetrakti sümptomeid nagu isukaotus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvaluja kõhukinnisus. Muud võimalikud kõrvaltoimed on allergilised reaktsioonid, väsimus, peavaluja candida mükoos. Tõsised kõrvaltoimed, nagu südame-veresoonkonna häired, neer ja maks haigus, pseudomembranoosne koliit, pankreatiit, raske nahk reaktsioonid ja kuulmishäired on haruldased. Asitromütsiin, nagu teisedki makroliididvõib QT-intervalli pikendada ja harva, eriti kõrge riskiga patsientidel, põhjustada eluohtlikke südame rütmihäireid.