Benserasiid on toimeaine, mida ei saa monopreparaadina, kuid mida manustatakse alati koos levodopa. Mõlemad ained on ette nähtud ainult raviks Parkinsoni tõbi ja rahutute jalgade sündroom. Benserasiid toetab eelravimit levodopa nii tõhusalt, sest see toimib otseselt perifeerias.
Mis on benserasiid
Benserasiid manustatakse alati koos levodopa. Mõlemad ained on ette nähtud ainult raviks Parkinsoni tõbi ja rahutute jalgade sündroom. Benserasiid (keemiline valem: C10H15N3O5) esineb benserasiidvesinikkloriidina ainult koos levodopaga. See on valge kuni kollakas, kristalne,vesi-lahustuv pulber. See kuulub benserasiiddekarboksülaasi inhibiitorite rühma. Nagu nimigi ütleb, blokeerib see funktsiooni dopamiini dekarboksülaas, ensüüm, mis lagundab neurotransmitter dopamiin veri ja rappima. Benserasiid ei saa seda ületada veri-aju barjäär ja toimib ainult perifeerselt (st väljaspool keskosa närvisüsteem). See hoiab ära L-dopa lagunemise perifeerias, tagades, et dopamiini eelkäija võib läbida veri-aju tõkke ja toota väga vajalikku dopamiini aasta aju. Suuliselt tabletid eest Parkinsoni tõbi ja rahutute jalgade sündroom, mõlemad toimeained esinevad suhtega 4: 1 (L-dopa: benserasiid). Neid müüakse kaubamärkide Madopar, Levopar ja Levodopa comp. All. ja sisaldavad annuseid 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg ja 50 mg / 12.5 mg.
Farmakoloogiline toime
Benserasiid aitab koos levodopaga leevendada värisemine (treemor), lihasjäikus (rangus) ja liikumispuudega (akineesia), mis on tüüpiline Parkinsoni tõvele, aidates mõjutatud inimesel vabamalt liikuda ja pidurdades haiguse progresseerumist. Kuna neurotransmitter dopamiin, mis neid sümptomeid tõhusalt vähendab, ei saa üle vere-aju barjäär iseenesest manustatakse seda eelkäija kujul (L-dopa). See ravim omakorda laguneb organismis suures osas ensüümi nimega dopamiindekarboksülaas, enne kui see jõuab sinna, kus seda on vaja rohkem dopamiini (aju) saamiseks. Kuna patsiendile tuleks anda liiga kõrge a annus mis tahes toimeaine jõudmiseks ajju, manustatakse seda koos benserasiidiga. Benserasiidvesinikkloriid pärsib L-dopat lagundava ensüümi aktiivsust väga tõhusalt, kuna selle molekulaarne sarnasus levodopaga võimaldab tal ensüümiga seonduda ja deaktiveerida selle katalüütilise keskme. Seega on L-dopa võimeline ületama vere-aju barjäär takistusteta ja täielikult annus. Benserasiidi teine farmakoloogiline toime on see, et see takistab prolaktiini sekretsioon imetavatel naistel. See hormoon vastutab rinnapiim.
Ravimite kasutamine ja kasutamine
Kombineeritud ravim levodopa + benserasiid on näidustatud pikaajaliseks kasutamiseks ravi Parkinsoni tõve ja rahutute jalgade sündroomiga patsientidel. Lisaks kasutatakse seda inimestel, kellel ilmnevad Parkinsoni tõve sarnased sümptomid, kuigi see ei tohi olla ühegi manustatud ravimi kõrvaltoime. Parkinsoni tõvega patsiendid taastavad liikuvuse vähemalt osaliselt toimeainete kaudu. Lisaks pärsitakse haiguse kiiret progresseerumist. Rahutute jalgade sündroomi korral, mille ilmselt põhjustab ka aju dopamiinipuudus, sümptomid, mis tekivad öösel voodis (kontrollimatu tung liikuda, järsk valu ja lihaste tõmblemine) leevendatakse. Patsiendid leiavad öise puhkuse. Lisaks sellele kasutatakse levodopa + benserasiidi toimeainete kombinatsiooni „rahutute jalgade sündroomi” diagnoosimiseks: kui kaebused on märgatavalt leevendatud, kannatab mõjutatud inimene tegelikult selle häire all. Sel eesmärgil manustab arst tavaliselt preparaati kujul tabletid 100 mg / 25 mg kohta. Kombineeritud ravimit saab hästi kombineerida ka teiste heakskiidetud ravimitega ravimid Parkinsoni tõve korral.
Riskid ja kõrvaltoimed
Levodopa + benserasiidi võtmisel on Parkinsoni tõve näidustusel väga sagedased järgmised kõrvaltoimed: motoorse kontrolli kaotamine suu, keelja juhataja; kahjustatud keha liikumine; uriini värvimuutus; iiveldusNing oksendamine. Tavaliselt täheldatakse ärevust, depressioon, rahutus, segasus, unisus, unetus, isukaotushigistamine, värinad, väsimus, seedehäired, kuiv suuja kõhuvalu. Rahutute jalgade sündroomiga patsientidel, kellel on ravim välja kirjutatud, on sageli unehäired, depressioon, kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine. Muudetud maitse sensatsioon, hallutsinatsioonid, ärevus ja südame rütmihäired on tavalised. Levodopa + benserasiidi ei tohi kasutada, kui patsiendil on ülitundlikkus toimeainete suhtes. feokromotsütoom (neerupealiste kasvaja), raske hüpertüreoidism, psühhoos, südamepekslemine, kitsa nurga all glaukoom, raske maks, süda, neer, metaboolsed ja luuüdi või on alla 25-aastane. Samuti ei tohiks seda manustada ajal rasedus. Loomkatsetes ilmnesid embrüonaalsed kahjustused. Inimeste kohta pole veel meditsiinilisi andmeid. Imetavad naised peaksid kindlasti imetamise lõpetama, kui nad peavad ravimit võtma. Varasemate seedetrakti haavandite, müokardiinfarkti, koronaararteritega inimesed süda haigus, südame rütmihäired, avatud nurk glaukoom, luude pehmendamine ja diabeet saavad selle ainult kiireloomulise meditsiinilise näidustuse olemasolul. Ravi ajal jälgib arst teid regulaarselt. Kui Parkinsoni tõve ja rahutute jalgade sündroomi vastaste toimeainete kombinatsiooni manustatakse koos valuvaigistid (opiaadid), neuroleptikumid, raud happega seonduvad preparaadid ravimid (antatsiidid), fenütoiin, papaveriin, antihüpertensiivne ja vereringet toetav ravimid, selle toime on vähenenud. Levodopa + benserasiidi toime tugevneb siis, kui ravimit võetakse koos selektiivsete MAO-B inhibiitoritega. Näiteks amantadiin või selegeliin annus võib nõuda. MAO-A inhibiitorid tuleb 14 päeva enne levodopa + benserasiidi võtmist lõpetada, vastasel juhul võib patsiendil tekkida vererõhk. Mao ravim metoklopramiid tagab kiiremini absorptsioon toimeainetest ja rohkem kõrvaltoimeid.
