Fenobarbitaal on barbituraatide rühma kuuluv ravim. Seda kasutatakse aastal epilepsia ravi ja sisse anesteesia ettevalmistamine.
Mis on fenobarbitaal?
Fenobarbitaal on barbituraatide rühma kuuluv ravim. Seda kasutatakse aastal epilepsia ravi ja sisse anesteesia ettevalmistamine. Fenobarbitaal on barbituraat. Barbituraadid See on ravimid millel on hüpnootiline narkootikum or rahusti mõju. Nimi barbituraadid on saadud barbituraatide ühest toimeainest - barbituriinhappest. Barbituraadid toimida biokeemiliselt nn GABA retseptori kaudu. Eristada saab lühitoimelisi, keskmise ja pika toimega barbituraate. Fenobarbitaal kuulub pikatoimeliste barbituraatide hulka. Juba 1960. ja 1970. aastatesse määrati fenobarbitaal ikkagi unerohuks. Oma märkimisväärsete kõrvaltoimete ja suure sõltuvuspotentsiaali tõttu ei tohi fenobarbitaali enam unerohuna välja kirjutada alates 1992. aastast. Praegu kasutatakse seda ravimit epilepsia raviks. The rahusti ja krambivastaseid ravimeid kasutatakse ka nende valmistamiseks anesteesia. Ravim sünteesitakse kondensatsioonireaktsiooni kaudu uurea ja etüül-fenüül-maloonhappe dietüül ester.
Farmakoloogiline toime
Fenobarbitaal imendub organismis pärast suukaudset ja intramuskulaarset manustamist peaaegu täielikult haldamine. Maksimaalsed kontsentratsioonid Aasias veri suukaudsel manustamisel leitakse 6 kuni 19 tunni pärast. Intramuskulaarse haldamine, suurimad kontsentratsioonid on leitud veri pärast vaid 3 kuni 5 tundi. Fenobarbitaal toimib une ja rahusti agent. Ravimit kasutatakse ka krampide vastu. Mõju sõltub tugevalt annusest. Nagu enamik teisi barbituraate, arendab fenobarbitaal oma toimet GABA retseptorile. GABA retseptorid on valgud närvirakkudes, mis võivad siduda neurotransmitter gamma-aminovõihape. Seda saatjat tuntakse ka kui GABA-d. GABA on peamine pärssiv toime neurotransmitter inimese keskosas närvisüsteem (CNS). Meeldib bensodiasepiinid, barbituraadid nagu fenobarbitaal võimendavad GABA toimet retseptoril. Need põhjustavad ka kanali kauem avatuks jäämist pärast GABA kinnitamist. Samal ajal blokeerib fenobarbitaal AMPA retseptoreid. AMPA retseptorid on nende alarühm glutamaat retseptoritega. Glutamaat on samuti oluline neurotransmitter. Sellel on ergutav toime. Kombinatsioon GABA inhibeerimisest ja blokaadist glutamaat vastutab fenobarbitooni rahustava ja pärssiva toime eest. Et ravimil oleks kehas krambivastane toime, plasmas kontsentratsioon 15-25 μg / ml.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Peamine fenobarbitaali näidustus on epilepsia. Seda ravimit kasutatakse grand mal, impulsiivse petit mal ja ka epilepsia staatuse raviks. Siin kasutatakse seda aga süstelahusena. Status epilepticus on ebatavaliselt kauakestev epilepsiahoog. Kõige sagedamini on see hoogude seeria, mis sulanduvad üksteisega. Status epilepticus on eluohtlik ja võib viima kuni tõsise kahjustuseni. Anesteesia ettevalmistamisel kasutatakse fenobarbitaali ka süstelahusena. Pikka aega oli ravim sees ringlus unerohuna. Alates 1992. aastast fenobarbitaali sisaldav ravimid ei ole une tekitajatena heaks kiidetud.
Riskid ja kõrvaltoimed
Fenobarbitaali ei tohi võtta, kui olete fenobarbitaali või teiste barbituraatide suhtes ülitundlik. Fenobarbitaali kasutamine on vastunäidustatud ka ägedate haiguste korral alkohol, unerohi ja valuvaigisti mürgitus. Sama kehtib stimulantide mürgituse kohta ravimid või depressiivselt psühhotroopsed ravimid. Fenobarbitaal võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, seetõttu tuleks seda kasutada alles pärast väga hoolikat riski ja kasu suhte hindamist. Sulge järelevalve ravi ajal fenobarbitaaliga. Peavalu, pearinglusja iiveldus on ravimi võtmise ajal tavalised. Patsiendid võivad olla segaduses ja neil võib olla pikenenud reaktsiooniaeg. Samuti täheldatakse paradoksaalseid erutusseisundeid. Fenobarbitaali võimalik tõsine tagajärg on äge maks porfüüria.Porfüüria on metaboolne haigus, mis on seotud organismi lagunemise häirega veri pigmentheem. Seda iseloomustab episoodiline kulg raske kõhuvalu ja kerge talumatuse reaktsioonid. Patsiendid kannatavad kolikaga kõhuvalu, oksendamine, iiveldus, uriini punane värvus, krambid ja psühhiaatrilised sümptomid nagu psühhoos. Raske maks ja neer düsfunktsioon võib tekkida ka fenobarbitaalravi ajal. Raske süda lihase kahjustus on ka kasutamise võimalik tagajärg. Inimestel, kellel on varem olnud afektiivseid häireid, või inimestel, kelle sugulased kannatavad afektiivsete häirete all, on suurem risk psühhiaatriliste kõrvaltoimete tekkeks. Kui fenobarbitaali manustatakse koos teiste tsentraalselt toimivate ravimitega, võivad nende ravimite toimed ja kõrvaltoimed suureneda. Lisaks alkohol, nende ravimite hulka kuuluvad valuvaigistid, unerohtu, allergia ravimid ja psühhotroopsed ravimid. Fenobarbitaal põhjustab ka ravimit lagundavate ainete suurenenud moodustumist ensüümide, nii et mõnede ravimite jaotumine maks on kiirendatud. Mõju kadumine mõjutab selliseid ravimeid nagu kilpnääre hormoonid, doksütsükliin, griseofulviin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, lamotrigiin, kortikosteroidid või suukaudsed ravimid, mis pärsivad vere hüübimist. Lapsed, kelle emasid raviti fenobarbitaaliga rasedus näitavad suurenenud väärarenguid. Ravim jõuab lapseni platsenta ja tekitab seal kahju. Seetõttu võib fenobarbitaali välja kirjutada ja võtta ainult selle ajal rasedus pärast hoolikat riski-kasulikkuse hindamist. Foolhape fenobarbitaalravi ajal võib tekkida defitsiit. See soodustab omakorda ka sündimata lapse väärarenguid. Kui ema peab fenobarbitaali võtma rasedus, Sulge järelevalve sündimata lapse arengust koos α-fetoproteiini määramisega ja ultraheli on soovitatav. Fenobarbitaalil on suur sõltuvuse potentsiaal. Äravõtunähte on kirjeldatud isegi vastsündinutel, kelle emasid raviti fenobarbiooliga.
