Klonidiin on imidasoliini rühmas sümpatomimeetiline ravim. Seda kasutatakse peamiselt arteriaalsete haiguste raviks hüpertensioon (kõrge vererõhk). Tõsiste kõrvaltoimete tõttu peetakse seda reservteraapiaks.
Mis on klonidiin?
Ravim klonidiin on sümpatomimeetikum, mis kuulub imidasoliinide rühma. Seda saab kasutada raviks hüpertensioon, abiks ravimite ärajätmineOsana nn klonidiin hüpertensiivse kriisi korral pärssimise test kroonilise avatud nurga vastu glaukoomNing rahustid. Piiratud määral saab seda kasutada ka rahustid ja analgeesia. Kuid suhteliselt raskete kõrvaltoimete tõttu kasutatakse seda nüüd ainult ravi tagavaravaruks hüpertensioon ja ravimite ärajätmine.
Farmakoloogiline toime
Klonidiinis saab eristada mitut toimemehhanismi, mille järgi aine toimib. Üks neist on presünaptiliste α2-adrenoretseptorite aktiveerimine ja lisaks postsünaptiliste α2-adrenoretseptorite aktiveerimine, samuti adrenaliin vabanemine neerupealise medullas. Klonidiin seondub presünaptiliste α2-adrenoretseptoritega nii keskosas närvisüsteem ja äärealadel. Selle seondumise tagajärjel väheneb norepinefriini G-valguga ühendatud signaalide kaskaadi kaudu. See vähendas norepinefriini tulemuseks on sümpaatse tooni langus. Lisaks aktiveerib klonidiin ka postsünaptilised α2-adrenoretseptorid. See juhtub eriti nucleus tractus solitarii piirkonnas, baroretseptori refleksi lülituskohas (vastus veri baroretseptorite käivitatav rõhk). Eespool nimetatud adrenaliin vabanemine neerupealise keskmes koos tsentraalsete imidasoliiniretseptorite stimuleerimisega viib sümpatolüütilise toime veelgi tugevnemiseni. Klonidiin avaldab efekti isegi väga väikeste, mõne mikrogrammi annuste korral. Plasma poolväärtusaeg on umbes üheksa kuni üksteist tundi ja LD50 annus on 108 mg-kg ^ -1, kui seda manustatakse suukaudselt hiirtele. See metaboliseerub osaliselt maks; kuid 65% ravimist eritub muutumatul kujul neer. Klonidiini võib manustada peroraalselt tableti kujul või intravenoosselt. Klonidiin läbib veri-aju tõkkepuu ja läbib rinnapiim. biosaadavus on umbes 75%. The maht of jaotus on 2 l-kg ^ -1.
Ravimite kasutamine ja kasutamine
Klonidiini võib kasutada järgmiste seisundite raviks: arteriaalne hüpertensioon; refraktaarne gestatsiooniline hüpertensioon; hüpertensiivne kriis; krooniline avatud nurk glaukoom; migreen; opioidide ärajätusündroom; alkoholi ärajätmine sündroom; ja operatsioonijärgne värisemine. Kõrgete kõrvaltoimete tõttu kasutatakse klonidiini kombinatsioonis peamiselt varuravimina ravi arteriaalse hüpertensiooni raviks, samuti võõrutussündroomide toetavaks raviks. Üldiselt esinevad järgmised mõjud: veri rõhu vähendamine süda määr, sümpaatilise tooni vähenemine tagasivõtmisel, rahustid (kerge) ja valu kergendust. Klonidiini peamine rakendus - ravi arteriaalse hüpertensiooni kohta - pärineb üsna juhuslikust avastusest 1960. aastatel. Testiti erinevate ainete, sealhulgas klonidiini, võimet dekomponeerida nina limaskesta. Nende katsete käigus vähenes järsult süda määr ja langetamine vererõhk silma paistnud. Seejärel kasutas meditsiiniline ringkond neid mõjusid terapeutiliselt ära. Klonidiinist sai seega peamiselt arteriaalse hüpertensiooni raviaine. Hiljem rahusti ja loomkatsetes täheldati ka valuvaigistavat toimet. Siiski tuleb märkida, et klonidiinil on suhteliselt tugevad kõrvaltoimed ja seetõttu tuleks eelistada teisi vähem kõrvaltoimetega aineid.
Riskid ja kõrvaltoimed
Juba mainitud rasked kõrvaltoimed on kuivad suu, kõhukinnisus, vähenes sülg ja maomahla tootmine, väsimus, depressiivne meeleolu, rahustus ja impotentsus. Klonidiini ei tohi kasutada koos diureetikumid, uinutid, vasodilataatorid või alkohol, kuna need ained viima klonidiini toime suurenemisele. Samuti võttes neuroleptikumid, klonidiini ei tohi kasutada. Pärast intravenoosset manustamist suureneb esialgu vererõhk Clondini ei tohi kasutada, kui ülitundlikkus (allergia) klonidiinini. Muude vastunäidustuste hulka kuuluvad siinussõlm sündroom, bradükardia (süda kiirus alla 50 / min), endogeenne depressioon, teatud südame rütmihäired, koronaar tuiksoon haigus, äge müokardiinfarkt, kaugelearenenud arteriaalne oklusiivne haigus (CAD), Raynaudi sündroom, obliteraanne trombangiit, tserebrovaskulaarne puudulikkus, neerupuudulikkus ja kõhukinnisus. Klonidiin on vastunäidustatud ka ajal rasedus ja imetamine.
