levodopa on retseptiravim, mida kasutatakse kesknärvisüsteemi häirete raviks närvisüsteem. Toimeaine on L-dopa, mis on a neurotransmitter mis võib ületada veri-aju barjäär haiguskohta jõudmiseks. Parkinsoni tõbi on üks levinumaid tingimusi ravi koos levodopa.
Mis on levodopa?
Parkinsoni tõbi on üks levinumaid tingimusi ravi koos levodopa. Levodopat nimetatakse ka L-dopaks ja see on keemiliselt aminohape ja fenüülalaniini derivaat. Ühendi keemiline nimetus on L-3,4-dihüdroksüfenüülalaniin või 2-amino-3- (3,4-dihüdroksüfenüül) propaanhape. Inimese keha sünteesib aminohappest türosiinist L-dopat. See moodustub asendamatust aminohappest fenüülalaniinist, mida leidub paljudes toitudes. Pärast türosiini hüdroksüülimist moodustub L-DOPA. See kujutab endast eelkäijat mitmesuguste toimivate ainete sünteesiks hormoonid ja saadikud kehas. Need sisaldavad dopamiini, adrenaliin, norepinefriin ja melaniini. L-dopa transporditakse närvirakkudesse, kus toimub edasine reaktsioon, näiteks dopamiini. Dopamiin moodustub pärast L-dopa dekarboksüülimist. See reaktsioon toimub keskosas närvisüsteem (CNS), aga ka väljaspool. Ravimite puhul peaks reaktsioon toimuma peamiselt kesknärvisüsteemis. Sel põhjusel on levodopa ravimina kombineeritud valdavalt teise komponendiga: dopamiiniga dekarboksülaasi inhibiitor. Vastavaid preparaate nimetatakse näiteks levodopa comp. või identifitseerige selle karboksülaasi inhibiitor lisaks.
Farmakoloogiline toime
Esimesed ravikatsed L-dopaga dokumenteeriti 1961. aastal. Eesmärk oli kompenseerida selle puudulikkus neurotransmitter dopamiin aju. Otsene haldamine dopamiini ebaõnnestus, kuna dopamiin ei sisene aju vereringest. See tähendab, et kui L-DOPA suudab läbida aju (keskne närvisüsteem, Kesknärvisüsteem) ja vereringe, jääb see dopamiini läbimatuks. Levodopa kui dopamiini eelkäija satub ajusse pärast selle läbimist veri-ajutõke ja see muundatakse dopamiiniks kõrvaldamine of süsinik dioksiid (dekarboksüülimine). Vereringes reageerib L-dopa ka dopamiini moodustumisega. Ravimi edasiarendus hoiab ära selle efekti, kombineerides L-dopat dopamiiniga dekarboksülaasi inhibiitor. Benserasiid ja karbidopa on sellised inhibiitorid, mis takistavad L-dopa muundumist dopamiiniks väljaspool aju. Levodopa terapeutiline toime on suurepärane esimese kolme kuni seitsme aasta jooksul. Pärast seda tekkisid kõrvaltoimed, mida nimetatakse L-dopa hiliseks sündroomiks või L-dopa pikaajaliseks sündroomiks. Indiviiditi varieeruva aja möödudes saavutatakse seisund, kus dopamiini andvaid rakke on liiga vähe ja dopamiini ladustamine on ebapiisav. L-dopa mõõn mõjustub kahe tunni pärast. Kui seda ei täideta, siis on lüngad tegelikultannus mõjud) ilmnevad. Pealegi reageerivad dopamiini retseptorid pidevale dopamiini tarnimisele. Ühest küljest peegeldub liigne ergastus tahtmatu liikumisena (düskineesia); teisest küljest ilmneb lühiajaline vähenenud tundetus aeglustumise, jäikuse või lihasspasmidega (motoorsed kõikumised).
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Levodopaga ravimise peamine näidustus on Parkinsoni tõbi. Selle haiguse korral on spetsiaalne närvirakkude võrk, mida nimetatakse basaalganglionid mõjutab ja on liikumise juhtimiskeskus. Dopamiini olemasolu on vajalik liikumise reguleerimiseks. Erilist rolli mängivad kaks dopamiini ainevahetusega seotud piirkonda: must aine (substantia nigra) ja nn striatum. Kui esimeses moodustub dopamiin, võtab vöötkeha dopamiini enda kätte ja tagab selle muundumise spetsiifilisteks signaalideks ning nende edasikandumise. Selles protsessis toimib dopamiin messenger-ainena (neurotransmitter). Parkinsoni tõve korral surevad musta aine rakud, nii et vähem dopamiini sünteesitakse. Parkinsoni tõbi on üks levinumaid närvisüsteemi haigusi. Vanuse kasvades esineb haigus sagedamini. Rahutute jalgade sündroom mõnel juhul ravitakse ka levodopaga. Seda neuroloogilist häiret iseloomustavad jalgade või jalgade sensoorsed häired, millega kaasnevad tahtmatud liigutused. On teada, et dopamiini metabolismi muutused mängivad selle häire puhul olulist rolli. Levodopa viib sümptomite leevendamiseni. Levodopat kasutatakse üha sagedamini ka Huntingtoni tõbi. Huntingtoni tõbi on pärilik haigus, mis on siiani ravimatu. Patsiendid näitavad häiritud emotsionaalset elu ja halvenenud kontrolli lihaste ja näoilmete üle. Patsientidel, kellel on lihasjäikus (jäikus), võib levodopaga ravimine parandada.
Riskid ja kõrvaltoimed
Liigsed annused võivad põhjustada liikumishäireid (düskineesia) või psühholoogilised probleemid (unetus, hallutsinatsioonid). Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad: oksendamine, iiveldusning kardiovaskulaarsed häired. Kannatavad patsiendid feokromotsütoom, raske hüpertüreoidismvõi kitsanurgaga glaukoom (glaukoomi vorm) ei tohiks levodopat võtta. Samuti on eriline oht südame rütmihäired, pärast a süda rünnak või seedetrakti haavandid. Lisaks on neid arvukalt interaktsioonid teiste ravimid. Dopamiini antagonistid, maomahla happelisust neutraliseerivad ained (antatsiidid) Ja raud preparaadid vähendavad levodopa toimet, nagu ka närve summutavad ained (neuroleptikumid), opioidid valuvaigistid ja antihüpertensiivsed ained. Teatud MAO inhibiitorid (MAO-B inhibiitorid) aga võimendavad efekti. Kui teisest küljest võetakse samal ajal MAO-A inhibiitoreid, võib see põhjustada veri surve. Alustades ravi levodopaga tuleb igal juhul kohusetundlikult kontrollida teiste ravimite samaaegset kasutamist.
