Toodet
Orlistat on paljudes riikides saadaval Kapslid ja on heaks kiidetud alates 1998. aastast (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). 2009. aastal kiideti see heaks ka eneseraviks pärast spetsialisti konsultatsiooni tervishoiutöötajatega ilma arsti ettekirjutuseta pooles annuses (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). The geneeriline Ksenikaalne ravim Orlistat Sandoz 120 kiideti heaks 2011. aasta detsembris. Calobalin Sandoz (60 mg) tuli müügile 2012. aasta suvel. 2012. aasta sügisel eemaldati Alli uuesti turult raskuste tõttu.
Struktuur ja omadused
Orlistat (= tetrahüdrolipstatiin, C29H53EI5Mr = 495.73 g / mol) on keemiliselt veidi modifitseeritud looduslik saadus. See on stabiilne ja küllastunud lipstatiini dervaat, looduslikult esinev lipaas inhibiitor alates. See eksisteerib valge kristallina pulber mis on lipofiilne ja praktiliselt lahustumatu vesi.
efektid
Orlistat (ATC A08AB01) on a lipaas inhibiitor, mis pärsib rasvade seedimist kõht ja ülemine peensoolde, vähendades toidurasva absorptsioon ligikaudu 30% (60 mg: umbes 25%). Triglütseriide ei saa lipaasid enam lagundada rasvhapped ja monoglütseriidid. Seetõttu ei saa toidust pärinev rasv imenduda ja eritub seedimata. Orlistat toimib soolestikus lokaalselt, imendub vaevalt, keskel ei avalda mõju närvisüsteem ja seda ei saa stimulandina väärkasutada. Seda nimetatakse ka “antabuse for ülekaaluline inimesed ”, sest võimaliku tõttu kahjustavat toimet, võib ravi ajal rasva võtta tegelikult vaid väikestes kogustes. Erinevalt paljudest toidulisanditest turul kui salendavad tooted, Orlistat on teaduslikult ja kliiniliselt väga hästi uuritud. Kasutajad võivad kaalust alla võtta kuni 50% rohkem kui koos dieet üksi. Nii et kui kaotate 4 kg, võite Orlistatiga oma kaalu vähendada kuni täiendava 2 kg võrra.
Toimemehhanism
Triglütseriidide hüdrolüüs tugineb interaktsioonile lipaaside aktiivse saidiga, mis sisaldab katalüütilist kolmikut aminohappe seriiniga. Orlistat on β-laktoon, mis seob kovalentselt seda seriini ja pärsib pöördumatult seedeensüümi. See on lipaaside (nt pankrease) suhtes selektiivne lipaas, mao lipaas) ja ei inhibeeri teisi seedeensüümid nagu trüpsiin või kümotrüpsiin.
Näidustused
Ülekaaluline ja ülekaalulisus (KMI ≥ 28 kg / m2), koos madala rasvasisaldusega ja madala kalorsusega dieet.
Annus
Vastavalt pakendi infolehele. Tavaline annus on 27 mg, 60 mg või 120 mg 3 korda päevas. The Kapslid või näritav tabletid võetakse kas vahetult enne sööki, söögi ajal või kuni üks tund pärast sööki. Kui jahu ei sisalda rasva, siis annus võib ära jätta. Samal ajal võetud söögikord võib sisaldada umbes 15 g rasva.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Krooniline malabsorptsiooni sündroom
- Kolestaas (sapi staas)
- Samaaegne ravi tsüklosporiiniga
- Rasedus ja imetamine
Täielik teave ettevaatusabinõude ja interaktsioonid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Narkootikum interaktsioonid on võimalikud tsüklosporiin, amiodaroon, K-vitamiini antagonistid ja epilepsiavastased ravimid. Absorptsioon of tsüklosporiin ja amiodaroon on pärsitud. Orlistat võib vähendada absorptsioon rasvlahustuv vitamiinid (A, D, E, K). Võib kaaluda multivitamiini võtmist. Soovitav on võtta see enne magamaminekut. Millal kõhulahtisus ilmneb kahjuliku toimena, kaitse suukaudsed rasestumisvastased vahendid võib vähendada.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kahjustavat toimet hõlmavad ebameeldivaid seedetrakti sümptomeid, näiteks õlise sekretsiooni väljutamine, puhitus koos väljaheitega, tung roojamise vastu, õline või rasvane väljaheide, suurenenud roojamine, madalam kõhuvalu, õhuke väljaheide ja Uriinipidamatuse. Neid mõjusid saab vähendada madala rasvasisaldusega dieet. Muud võimalikud kõrvaltoimed on ebamugavustunne hammastes, ebamugavustunne igemetes, gripp, ärevus, peavalu, hingamisteede infektsioonid, kuseteede infektsioonid, menstruaaltsükli häired, väsimusja ülitundlikkusreaktsioonid. Üksikud kolestaatilised juhtumid maks põletik (hepatiidi), kollatõbi, hepatotsellulaarne nekroos, maks ebaõnnestumine, sapikivid, kõrgus maks ensüümide (transaminaasid, leeliseline fosfataas) ja pankreatiidi juhtumid (pankrease põletik) on teatatud. Täpne mehhanism pole teada ja suhet pole lõplikult tõestatud.
