Pergoliid on toimeaine, mis on eraldatud looduslikult esinevatest seentest alkaloidid ja on heaks kiidetud ravimiks Parkinsoni tõbi. Seda kasutatakse ka veterinaarmeditsiinis hobuste haiguse raviks. Pergoliid toimib neurotransmitter dopamiini.
Mis on pergoliid?
Pergoliid ravimid kasutatakse pikaajaliselt monopreparaadina ravi of Parkinsoni tõbi. Pergoliidil on molekulvalem C19H26N2S ja see on a dopamiini agonist. Toimeainet toodab torukujuline seen, mis elab parasiidina teatud tüüpi teradel. The tungaltera alkaloid on seotud ergotamiin, mida kasutatakse ägeda, pikaajalise ravi korral migreen rünnakud. Pergoliid ravimid kasutatakse pikaajaliselt monopreparaadina ravi of Parkinsoni tõbi (primaarne ja sekundaarne sündroom). Parkinsoni tõbi on neurodegeneratiivne haigus, mis on enamasti vanusega seotud ja areneb aeglaselt. Ravimatu haiguse korral surevad peamiselt substantia nigra närvirakud. See asub aju keskosas. Selle närvirakud vastutavad neurotransmitter dopamiini. Kõige tähtsam Parkinsoni tõve sümptomid on lihasvärinad, lihasjäikus kuni liikumatuseni, aeglustunud liigutused ja ebastabiilne rüht. Pergoliid on saadaval Saksamaal kaubanime Parkotil all ning Austrias ja Šveitsis kui Permax. Lisaks on olemas ka Parkinsoni tõve ravimi erinevad geneerilised ained. Kuna toimeaine võib põhjustada palju kõrvaltoimeid, eriti koos ravi, peab patsient enne ravi alustamist ja ravi ajal regulaarselt patsienti jälgima (veri surve järelevalve, EKG jne).
Farmakoloogiline toime
Pergoliid kuulub rühma dopamiini agonistid ja seondub väga tugevalt valgud kohal veri. Dopamiini agonistid dokk dopamiini retseptoritega ja matkivad nende tegevust, põhjustades neurotransmitter vabastatakse. Pergoliid seondub D2 retseptoritega. Dopamiin vastutab keha motoorse aktiivsuse kontrollimise eest. Kui ühest stiimulist tuleb edasi anda närvirakk teisele aju, põhjustab saatev närv dopamiini vabanemist. Neurotransmitter dokkib kohe vastuvõtva närvi dopamiini retseptoritega. Seejärel käivitatakse seal elektriimpulss, mille edastab närv. See taastab patsiendi võime vabamalt kõndida, püsti tõusta, jõuda või teha muid liikumisi. Pergoliidi sisaldav ravimid määratakse varases staadiumis Parkinsoni tõvega patsientidele monoteraapiliste ainetena. Hiljem kasutatakse ravimit tavaliselt koos klassikalise Parkinsoni tõvega levodopa ja dekarboksülaasi inhibiitor. Selle eesmärk on toetada pergoliidi positiivset mõju - see pärsib värisemine ja liikumise jäikus - D2-l dopamiini agonistid. Kuna ravim ei mõjuta adrenaliin ja serotoniini retseptorite korral on pergoliidist tingitud vaimse kahjustuse oht väga madal. Kui seda kasutatakse koos L-dopaga ja karboksülaasi inhibiitoriga, saab nende annuseid aeglaselt vähendada. levodopa muutub patsiendi jaoks ka talutavamaks.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Pergoliid on saadaval kujul tabletid annustes 0.05, 0.25 ja 1 mg. Kombineeritud ravi kasutatakse tavaliselt ainult siis, kui ravim üksi ei ole piisavalt tõhus. Monoteraapiana on see ainult teise rea ravim. The tabletid võetakse vastavalt arsti juhistele ja annustatakse järk-järgult alates ravi algusest, et hoida kõrvaltoimete oht võimalikult madal. Teise võimalusena võib patsient esimese kahe päeva jooksul võtta 0.05 mg pergoliidi üks kord päevas. Järgmise 12 päeva jooksul suurendab ta oma päeva annus kahe või kolme täiendava 0.25 mg iga kolme päeva järel. Seejärel lisatakse iga kolme päeva järel 0.25 mg pergoliidi kuni õige päevani annus on saavutatud. Alates annuse kolmandast päevast jagatakse päevased annused mitmeks üksikannuseks. Kombineeritud ravis vähendatakse paralleelselt igapäevast L-dopa tarbimist. Pergoliidi võetakse enne sööki, söögi ajal või pärast seda närimata.
Riskid ja kõrvaltoimed
Pergoliidi ei tohi kunagi välja kirjutada rasedus või rinnaga toitmise ajal. Imetavatel naistel pärsib ravim selle tootmist prolaktiini aasta hüpofüüsi. Lisaks võivad aine ja selle laguproduktid lõpuks edasi sattuda rinnapiim. Noored emad peaksid seetõttu kas imetamise lõpetama või ravimi kasutamise lõpetama. Kui patsient sõltub pergoliidist, peaks ta kogu ravi vältel hoiduma rasestumisest. Pergoliidi ei tohi kunagi kasutada, kui patsient kannatab raske neeru- ja maksapuudulikkus, raske südame rütmihäiredja muud tõsised südamehaigused, näiteks perikardi efusioon ja müokardiit. Lisaks ei tohi ravimit mingil juhul välja kirjutada lastele ja noorukitele. Need, kes seda tingimata peavad võtma, peaksid liikluses olema eriti ettevaatlikud, sest see võib mõnikord põhjustada äkilise uinumise. Juhul kui valu rinnus ja õhupuudus, on soovitatav viivitamatult pöörduda arsti poole. Kuna pergoliidi võetakse tavaliselt koos levodopa ja karboksülaasi inhibiitorit, ei saa kõrvaltoimeid üksteisest täpselt eristada. Patsiendid võivad kogeda liikumisraskusi (düskineesia), iiveldus, oksendamine, unehäired, kõhulahtisus, kõhukinnisus, Madala veri rõhk, halb söögiisu, kiire südamerütm, südame rütmihäired, neer ja maks düsfunktsioon, nohu, õhupuudus, kahekordne nägemine ja maksa lühiajaline tõus ensüümide. Fibrootiline muudetud süda ventiile on leitud enam kui ühel viiest Parkinsoni tõvega patsiendist. Harvadel juhtudel võib pergoliid põhjustada hallutsinatsioonid ja segadust. Dopamiini agonistide, nagu pergoliid, võtmine võib teisi kaasuvaid ravimeid võimendada või nõrgendada.
