Toodet
Skopolamiin butüülbromiid on kogu maailmas saadaval dražeed, ravimküünlad ja süstelahusena. See on Saksamaal ja paljudes riikides kaubanduslikult saadaval olnud alates 1952. aastast (Buscopan, Boehringer Ingelheim) dražeed ja ravimküünlad ka ilma arsti retseptita. Mõnes riigis kombinatsioon valuvaigistiga paratsetamool müüakse ka (Saksamaa: Buscopan plus).
Struktuur ja omadused
Skopolamiin butüülbromiid või -butüülskopolamiin (C17H22BrNO4 - 3H2Oh Mr = 438.3 g / mol) on valge pulber või värvitute kristallidena. See lahustub vees kergesti vesi. Skopolamiin butüülbromiid on skopolamiini - tropaani alkaloidi - butüülderivaat, mis esineb looduslikult üksikutel taimedel nagu Dadra.
efektid
Skopolamiinbutüülbromiid (ATC A03BB01) on antikolinergiline ja spasmolüütiline seedetrakt, urogenitaal- ja sapiteed. See seondub suure afiinsusega muskariiniretseptoritega ja blokeerib atsetüülkoliin ja parasümpaatiline närvisüsteem (muskariiniretseptori antagonist). Skopolamiinbutüülbromiid on erinevalt skopolamiinist kvaternaarne lämmastik ühend, mis väljendub muutunud farmakokineetilistes omadustes. Positiivse laengu tõttu imendub see halvasti, on madal biosaadavusja ei sisesta aju. Seetõttu on süsteemsete ja tsentraalsete antikolinergiliste kõrvaltoimete oht madal. Kuid see kehtib ainult suu kaudu ja rektaalselt haldamine ja mitte parenteraalseks manustamiseks. Kliinilist efektiivsust on uuritud arvukates vanemates ja kaasaegsetes kliinilistes uuringutes.
Näidustused
- spasmid ja motoorika häired seedetrakt, sapi- ja kuseteed, silelihased, menstruatsiooni krambid, süstelahusena ka diagnostilistes protseduurides (nt röntgen, endoskoopiad) ja pehmete kudede spasmide korral sünnituse ajal. Skopolamiinbutüülbromiidi kasutatakse muude näidustuste puhul märgistamata (ülevaatamiseks vt Tytgat, 2007, 2008).
Annus
Vastavalt pakendi infolehele. Tavaline üksik suuline annus täiskasvanutele ja koolilastele on 10 kuni 20 mg ja maksimaalne ööpäevane annus on 100 mg.
Abuse
Kuna üleannustamine suurendab antikolinergilisi toimeid, võib teoreetiliselt kasutada skopolamiinbutüülbromiidi narkootikum ja hallutsinogeen, nagu mõned öösid ravimid. Uuringute kohaselt ei esine aga keskseid mõjusid isegi päevas annus annuses 600 mg (60 tabletid 10 mg), mistõttu skopolamiinbutüülbromiid ei tundu a narkootikum. Me ei tea, kas see ületab veri-aju barjäär väga kõrgel annus. Kuna tervis üleannustamine on tungivalt soovitatav.
Vastunäidustused
Skopolamiinbutüülbromiid on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral, myasthenia gravisja megakoolon. Seda tuleks kitsa nurga all kasutada ettevaatusega glaukoom, soole ja kuseteede obstruktsioon, eesnäärme healoomuline suurenemine koos kusepeetus, südame rütmihäired ja kiire südamerütm (tahhükardia) ja seda ei tohiks kasutada parenteraalselt haldamine. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Kuna skopolamiinbutüülbromiid on antikolinergiline, võib see võimendada kahjustavat toimet teiste antikolinergiliste ainete, näiteks antidepressandid, neuroleptikumidvõi antihistamiinikumid. Metoklopramiid võib nõrgendada skopolamiinbutüülbromiidi toimet. interaktsioonid on lisaks võimalikud beeta-agonistide ja digoksiin.
Kahjulikud mõjud
Ühine võimalik kahjustavat toimet suu kaudu või rektaalselt haldamine hõlmavad kohalikke seedetrakti kõrvaltoimeid, nagu kuiv suu, kõhukinnisus, kõhulahtisusja kusepeetus ja kiire pulss (tahhükardia). Aeg-ajalt nahk võivad tekkida reaktsioonid. Seevastu ülitundlikkusreaktsioonid, väsimus, peavalu, rasked allergilised reaktsioonid, raskused hingamineja higi sekretsiooni häired on haruldased kuni väga harvad. Kuigi teatatakse, et süsteemsed ja tsentraalsed antikolinergilised kõrvaltoimed on haruldased, tuleb neid patsientide hindamisel arvesse võtta. Veel kahjustavat toimet tekivad süstimisel, kuna aine satub otse vereringesse. Siiski veri-aju barjääri ei ületata nagunii.
