Tetratsükliinid on ravimid aasta antibiootikum klassi toimeaineid. Nad kuuluvad laia spektriga antibiootikumid ja neid kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide korral.
Mis on tetratsükliin?
Tetratsükliinid on ravimid aasta antibiootikum ravimiklass. Nad kuuluvad laia spektriga antibiootikumid. Tetratsükliine on erinevaid antibiootikumid mida mainis esimest korda Benjamin Minge Duggar 1948. aastal ravimid avastati ravimitootja Pfizer uurimisosakonnast. Tetratsükliinid patenteeriti 1955. aastal. Tetratsükliinid eraldati esialgu bakteriliikidest. Selle tulemuseks olid kloortetratsükliinid ja oksütetratsükliinid. Tänapäeval saadaval olevad tetratsükliinid on nende algsete ainete keemiliselt modifitseeritud derivaadid. Neil on suurem talutavus ja ka farmakokineetika on soodsam. Tetratsükliinide hulka kuuluvad doksütsükliinid, minotsükliinid ja lümetsükliinid. Need erinevad oma talutavuse ja farmakokineetiliste omaduste poolest. Tetratsükliinide tuletis on tigetsükliin. Seda ainet kasutatakse peamiselt mitmetele ravimitele resistentsete raskete infektsioonide korral mikroobe.
Farmakoloogiline toime
Tetratsükliinid seonduvad bakterite spetsiaalse subühikuga ribosoomid. Ribosoomid on väikesed rakulised osakesed, mis koosnevad valgud. Nad vastutavad valkude biosünteesi eest rakkudes. Ilma selle sünteesita jaguneb bakterid ei ole võimalik. Tetratsükliinide, täpsemalt aminoatsüül-tRNA tõttu 50. aastate alumisel küljel ribosoomid ei saa korralikult joondada. Nõutavat peptidüültransferaasi reaktsiooni ei saa läbi viia. Seega toimub peptiidahela lõpp valgusünteesi käigus bakterid. Võimalik, et ravimi toksilisus põhineb 30-S ribosoomide koputamisel, mis esinevad selles mitokondrid peremeesrakkude arv.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Ravim on efektiivne gram-positiivsete ja gramnegatiivsete vastu bakterid. Bakteriaalsed perekonnad, millel puudub rakusein, on ka selle suhtes tundlikud antibiootikum. Nende rakuseinata bakterite hulka kuuluvad näiteks mükoplasmad või klamüüdiad. Borrelia ja spiroheedid reageerivad ka sellele tetratsükliin. Borrelia on patogeenid of Borrelioosi. Haigus levib puukide kaudu ja sellega kaasnevad dermatoloogilised ja neuroloogilised sümptomid. Kannatavad isikud kannatavad ka liigesevalu ja pidev väsimus. Spiroheedid on haiguse põhjustajad süüfilis. Süüfilis levib tavaliselt seksuaalvahekorra ajal. Pikka aega oli haigus Saksamaal peaaegu kadunud, kuid praegu on see taas tõusuteel. Tüüpiline tähis tetratsükliin is kopsupõletik. Ravimit kasutatakse peamiselt ebatüüpiliste ravimite korral kopsupõletik. See on ka Q jaoks valitud agent palavik. K palavik on zoonootiline haigus, mille põhjustab bakter Coxiella burnetii ja mida seostatakse gripp-sarnaseid sümptomeid. tetratsükliini kasutatakse ka urogenitaalsüsteemi infektsioonide korral. Üks võimalik viide on siin põletik Euroopa eesnääre (prostatiit). Nakkused nahk on ka tetratsükliinide tüüpilised kasutusvaldkonnad. Näiteks kasutatakse ravimeid sageli raviks akne vulgaris. Ravimi muud näidustused on katk, koolera, tulareemia ja brutselloos. Tularemiat edastavad vabalt elavad närilised. Haigustekitajaks on bakter Francisella tularensis. Brutselloos on nakkushaiguse põhjustatud gramnegatiivsetest vardakujulistest bakteritest. See võib esineda inimestel ja loomadel. Enamik infektsioone on subkliinilised. Öine higistamine, külmavärinad ja iiveldus võib juhtuda. Paljud haiguse kulg paranevad spontaanselt, kuid on ka pikaajalisi kroonilisi põletikke, millega kaasnevad tõsised sümptomid nagu depressioon või konstantne unetus.
Riskid ja kõrvaltoimed
Tetratsükliini peamised kõrvaltoimed on mittespetsiifilised seedetrakti sümptomid. Eriti, oksendamine ja iiveldus esineda üsna sageli. Neuroloogiline pearinglus võib täheldada ka. Lisaks sügelus ja nahk võivad tekkida lööbed. Eriti suurtes annustes põhjustavad tetratsükliinid transaminaaside arvu suurenemist. Kõhunäärmepõletik (pankreatiit) võib juhtuda. Ravim ei kahjusta mitte ainult kahjulikke baktereid. Tupe saidifloora, nahk ja soolestik on samuti tõsiselt kahjustatud. Eriti pikaajalisel kasutamisel seene tupe haigused (tupeseen) ja seetõttu võib tekkida nahk (nahaseen). Neid nimetatakse ka kandidoosiks. Teine tõsine sekundaarne haigus pärast tetratsükliini võtmist on pseudomembranoosne koliit. See hõlmab tõsiseid põletik Euroopa koolon. Vigastus soolefloora avaldub tavaliselt seedehäirete ja kõhulahtisus. Rasedad ja imetavad emad ei tohi tetratsükliini võtta. Ravim on lisatud koos kaltsium sisse luud ja hammas emailiga sündimata lapse kohta. Ühelt poolt muudab see hambaid värviliseks ja teiselt poolt põhjustab mineraali lisamine suurenenud vastuvõtlikkust luumurd. Seetõttu võib tetratsükliine kasutada ainult vanuses kümme kuni kaksteist aastat. Kuna tetratsükliinid võivad moodustada komplekse metalliioonidega nagu magneesium, raud or alumiinium, tuleb need võtta eraldi kaltsium-sisaldavad toidud nagu piim või kvark. Antatsiidid, magneesium preparaadid või raud preparaate ei tohi võtta ka koos antibiootikumiga. Naised peaksid arvestama, et tetratsükliinid võivad vähendada suukaudsed rasestumisvastased vahendid. Seega täiendav rasestumisvastaseid tuleb ravimi võtmise ajal kasutada. Tetratsükliine ei tohi ajal kasutada isotretinoiin ravi. Mõlemad ravimid võivad ohtlikult suurendada koljusisest rõhku. Muidugi ei tohi tetratsükliinide talumatuse korral võtta tetratsükliine. Vastasel juhul võivad tekkida tõsised allergilised sümptomid. Halvimal juhul allergiline šokk toimub.
