Ravim bupropioon määratakse klassi antidepressandid. Seda kasutatakse ka raviks nikotiin sõltuvus.
Mis on bupropioon?
Ravim bupropioon määratakse antidepressant ravimiklass. Bupropioon on valikuline dopamiini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitor (NDRI). Samuti on see marginaalselt pärsitud serotoniini. Enne 2000. aastat oli bupropioon tuntud kui amfebutamon. Ameerika Ühendriikides oli ravim heaks kiidetud alates 1984. aastast. Kuna teated krampidest, mõned neist surmaga lõppesid, tühistati pärast bupropiooni võtmist heakskiit 1986. aastal ja seejärel väljastati uuesti 1989. aastal väikeste annustega. Alates 2003. aastast on bupropioon USA-s lubatud üks kord päevas haldamine. Saksamaal sai ravim heakskiidu ravimina antidepressant toimeainet prolongeeritult vabastavas vormis 2007. aastal. Seda ravimit kasutati aga juba ravimiväliselt antidepressant enne selle kinnitamist. Šveitsis kiideti bupropioon pikka aega heaks ainult suitsetamine lõpetamine. Alates 2007. aastast on seda seal manustatud depressiivsete episoodide raviks. Šveitsis ravi bupropiooniga võib algatada ainult a psühhiaater või neuroloog. Keemilisest vaatenurgast kuulub bupropioon fenetüülamiinide hulka ja katinoonide ja amfetamiini. Ravim on tihedalt seotud neurotransmitteritega dopamiini, adrenaliin ja norepinefriini. Bupropioon on valikuline norepinefriini ja dopamiini tagasihaarde inhibiitor. Seega pärsib ravim noradrenaliini ja dopamiini omastamist sünaptiline lõhe. Dopamiin ja noradrenaliin on neurotransmitterid. Kui elektriline impulss jõuab sünapsi, mis asub a ees närvirakk, vabastab presünaptiline närvirakk neurotransmitterid nn sünaptiline lõhe. sünaptiline lõhe on väike vahe kahe närviraku vahel. Neurotransmitterid liiguvad ühest närvirakk teisele. Seal dokivad nad postsünaptilise neuroni retseptori külge. See käivitab elektrilise impulsi. Tervel inimesel on a tasakaal neurotransmitterite vahel. Depressiooniga inimestel on tasakaal neurotransmitterite hulgas on häiritud. Areneb neurotransmittereid norepinefriini ja dopamiini edastavate närvirakkude aktiivsuse vähenemine. Bupropioon pärsib noradrenaliini ja dopamiini tagasihaardet sünaptilises lõhes. Selle tulemusena püsivad neurotransmitterid kauem sünapsis ja kontsentratsioon Pikaajalisel kasutamisel suureneb sünaptilises lõhes olevate neurotransmitterite arv. Seega on bupropioonil meeleolu tõstev ja sõitu parandav toime. Lisaks on bupropioon ka kolinergiliste nikotiiniretseptorite nn mittekonkureeriv antagonist. Mittekonkureerivad antagonistid muudavad vastavat retseptorit nii, et algne aine ei saa enam retseptorile mingit mõju avaldada või ainult väikest mõju avaldada.
Farmakoloogiline toime
Bupropiooni peamine näidustus on depressioon. Uuringud on näidanud, et bupropiooni toimet saab võrrelda bupropiooni efektiivsusega antidepressandid valikulistest serotoniini tagasihaarde inhibiitor (SSRI) klass ravimid. Eelkõige aastal depressioon psühholoogiliste ja füüsilistega väsimus, on bupropioon efektiivsem kui SSRI-d. Seevastu jaoks depressioon ärevussümptomatoloogiaga toimivad SSRI-d paremini kui bupropioon. Kui seksuaalset düsfunktsiooni esineb sagedamini SSRI bupropiooni korral väga harva ravi. Pärast ravi antidepressandi ebaõnnestumist tsitalopraam, bupropiooni kasutatakse ka teises reas ravi. Selle toime on sarnane venlafaksiin, sertraliin või buspiroon. Veerand patsientidest kogeb ravimiga ravimisel remissiooni (sümptomite ajutine või püsiv vähenemine). Bupropiooni kasutatakse ka aastal suitsetamine lõpetamine. Ravimi efektiivsus on võrreldav nikotiin plaastrid. Siiski näib, et ravim on madalam varenikliin ravimisel nikotiin sõltuvus. Teine bupropiooni näidustus on Hüperaktiivsus tähelepanu puudulikkusega (ADHD). Kuid ravim ei ole selle näidustuse jaoks heaks kiidetud ja selle efektiivsust ega ohutust ei ole testitud alla 18-aastastel patsientidel. Tootja rahastatud uuringud näitasid ka, et bupropioon viib söögiisu vähenemiseni ja põhjustab seega kehakaalu langust. Ei ole teada, kas pärast ravimi kasutamise lõpetamist suureneb kehamass uuesti. Koos ravimiga naltreksoon, on bupropioon osutunud tõhusaks preparaadiks rasvunud patsientide kehakaalu vähendamiseks. Kuid seda kombineeritud ravimit pole veel ametlikult heaks kiidetud.
Riskid ja kõrvaltoimed
Bupropiooni tavaliste kõrvaltoimete hulka kuuluvad: unetus ja kuiv suu. Lisaks, peavalu, lihased valu, isukaotus, võib tekkida ärevus, keskendumisraskused ja segasus. Bupropioon võib põhjustada ka priapismi. Priapism on termin, mida kasutatakse peenise valuliku püsiva erektsiooni kirjeldamiseks. Seda saab viima et erektsioonihäired ilma ravita. Bupropiooni ei tohi manustada koos MAO inhibiitorid. Mõlemad ravimid mõjutada nii tõsiseid katehhoolaminergilisi metaboolseid radu interaktsioonid võib juhtuda. Kui alkohol tarbitakse samal ajal, võib ravim põhjustada neuropsühhiaatrilisi kõrvaltoimeid. Kui bupropioon ja ravimid krambiläve madalamad manustatakse samaaegselt, võivad tekkida krambid. Nende ravimite hulka kuuluvad: antidepressandid, tramadol, süsteemsed steroidid, rahusti antihistamiinikumidja malaariavastased ravimid. Ravimi bupropioon pärsib CYP450-2D6 rada. Kuna kõik tritsüklid, v.a. doksepiin metaboliseeritakse selle tee kaudu, veri ainete samaaegsel kasutamisel võib tase tõusta. Paljude valuvaigistite, antipsühhootikumide, beetablokaatorite ja antiarütmikumid võib suurendada ka bupropioon. Vaatamata erinevale metaboolsele teele, tsitalopraam tase tõuseb ka samaaegsel kasutamisel. Bupropioon vähendab rahusti mõju diasepaami. Kui bupropiooni kasutatakse koos nikotiiniplaastritega suitsetamine lõpetamine, veri rõhk võib järsult tõusta.
