Selle COX-2 inhibiitor, etorikoksiib kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulka ravimid (Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid). Toimeaine, mida kasutatakse eriti põletikuvastase ja valu leevendaja, arvatakse, et sellel on omadused, mis on leebemad kõht ja sooled kui traditsioonilised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ravimid.
Mis on etorikoksiib?
Etorikoksiib kasutatakse tavaliselt tablettide kujul. Etorikoksiib (molekulivalem: C18H15ClN2O2S) on koksiibist või COX-2 inhibiitor aktiivsete koostisainete rühm, millel on valuvaigistava ja põletikuvastane toime ensüümi tsüklooksügenaas 2 (COX-2) sihipärase pärssimise kaudu. COX-2 inhibiitorid kuuluvad mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma ravimid (Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid). Toimeaine on dipüridüülderivaat, millel on fenüülsulfoonamiid, mis interakteerub COX-2 sidumistaskuga. Ainet kasutatakse peamiselt turse ja valu seotud degeneratiivsete (kulumise tõttu) ja / või põletikuliste reumaatiliste liigesehaigustega. Etorikoksiibi kasutatakse tavaliselt tablettidena.
Farmakoloogiline toime
Toimeainet etorikoksiibi kasutatakse eelkõige selle põletikuvastaste ja analgeetiliste omaduste tõttu. See efekt saavutatakse suhteliselt kiiresti (keskmiselt 25 minuti pärast) tsüklooksügenaas 2 selektiivse inhibeerimisega, st mõjutades ainult ühte alavormi. Tsüklooksügenaas 2 on oluline ensüüm metaboliidi biosünteesis prostaglandiinid, mis käivitavad palavik samuti põletikulised protsessid ja valu sümptomid organismis. Lisaks pärsib etorikoksiib tromboksaane, mis osalevad metaboliidi sünteesis prostaglandiinidja prostatsükliinid (prostaglandiinide põletikku soodustav alavorm). Kuna etorikoksiib ei inhibeeri COX-1 (tsüklooksügenaas 1) ega prostaglandiinide sünteesi kõht või mõjutada trombotsüütide funktsiooni, on selle inhibeeriv toime, nagu kõigi teiste koksiibide puhul, sihipärane ja selektiivne. Seega on õeensüümi COX-1 pärssimise puudumise tõttu, mis osaleb limaskesta kaitsva aine biosünteesis. prostaglandiinid aasta kõhtetorikoksiib ravi arvatakse, et see põhjustab seedetrakti vähem väljendunud kahjustust ning vähem haavandeid ja verejookse kui tavalised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. COX-2 pärssimisega võib etorikoksiib aga maskeerida palavik samuti muid põletikulisi või nakkushaiguse.
Ravimite kasutamine ja kasutamine
Etorikoksiibi kasutatakse peamiselt ravi valu ja põletikuliste sümptomite kohta, mis tekivad põletikuliste reumaatiliste liigesehaiguste, näiteks osteoartriit, aktiivne podagra rünnakud (äge liiges põletik) ja reumatoidsed artriit. Lisaks, ravi etorikoksiibiga võib olla näidustatud kroonilise liikumisvalu, primaarse menstruatsiooni korral krambid, operatsioonijärgne hambavalu või anküloseeriv spondüliit. Etorikoksiibi pika poolväärtusaja (umbes 22 tundi) tõttu piisab tavaliselt ühekordsest manustamisest päevas, mis manustatakse tavaliselt suukaudselt tabletid (30, 60, 90 või 120 mg). Kuna kardiovaskulaarsete sündmuste, nagu müokardiinfarkt, risk suureneb koos ravi kestuse ja / või annuse suurendamisega, tuleb riski ja kasu suhet etorikoksiibi ravimisel hoolikalt kaaluda ning vajadusel valida võimalikult lühike ravi ja väikseim võimalik annus. Lisaks regulaarne järelevalve terapeutilise edukuse ja võimalike kõrvaltoimete saavutamiseks, eriti patsientidel, keda see mõjutab osteoartriit ja patoloogiliselt muutunud maks funktsiooni väärtused. Kui sümptomid maks düsfunktsioon ja / või püsivalt tõusnud maksa väärtused on olemas, tuleb etorikoksiibravi katkestada. Samamoodi tuleb ravim katkestada, kui ilmnevad limaskesta kahjustuse nahk esinevad lööbed ja / või muud ülitundlikkusreaktsioonid.
Riskid ja kõrvaltoimed
Etorikoksiibi kasutamist seostatakse paljude kahjulike kõrvaltoimete ja ravimiga interaktsioonid. Näiteks pikaajalised,annus ravimi kasutamine võib muu hulgas suurendada kardiovaskulaarsete sündmuste riski kahjustavat toimet. Kõige levinumalt, pearinglus ja peavalu, tursed, hüpertensioon, südamepekslemine, seedetrakti ja seedetrakti sümptomid, väsimus, nahk verejooks, iiveldus, kõrgus maks ensüümideja gripp- sarnaseid haigusi kirjeldatakse kui kõrvaltoimeid. Samuti on vastunäidustatud ravi etorikoksiibiga, eriti rasedus, ülitundlikkus toimeaine, aktiivsete soole- ja / või maohaavandite, soolepõletike, seedetrakti verejooks, märkimisväärne maksafunktsiooni häire, neeru- või mõõdukas kuni raske süda ebaõnnestumine ja koronaar tuiksoon haigus. Lisaks etorikoksiibravi kombinatsioonis varfariini võib põhjustada pikaajalist veri hüübimisaeg, samal ajal kui paralleelne ravi atsetüülsalitsüülhape võib põhjustada maohaavandeid ja muid tüsistusi. Etorikoksiibi samaaegne kasutamine koos takroliimus ja tsüklosporiin võib viima nende kahe neerutoksilise toime suurenemisele immunosupressandid mainitud. Samamoodi on ravi koos ketokonasool (seenevastane), rifampitsiin (antibiootikum) ja suukaudselt manustatud salbutamool ja minoksidiil (antihüpertensiivsed) tuleb hoolikalt kaaluda riski ja kasu suhte suhtes. Muu interaktsioonid etorikoksiibi sisaldust täheldatakse samaaegse ravi korral AKE inhibiitorid, diureetikumid, liitium, sartanid, östrogeenid, metotreksaat, digoksiinja prednisooni.
