Gantsükloviir on virostaatilise toimeaine nimi. See on tõhus vastu herpes viirused.
Mis on gantsükloviir?
Gantsükloviir on nukleiinaluse guaniini analoog. Virostaatilise ainena kasutatakse seda põhjustatud infektsioonide raviks herpes viirused. Toimeaine kiideti Euroopas heaks 1980. aastatel. Saksamaal kasutatakse ravimit preparaatide nimetuste Virgan ja Cymeven all. Viirusevastaste ainete vahel on struktuurne seos gantsükloviir, pentsükloviirja atsükloviir.
Farmakoloogiline toime
Virostaatilise toimeainena on gantsükloviiril omadus pärssida viirused. Ravim avaldab oma toimet peamiselt selle vastu herpes viirused, mis hõlmavad kogu inimese herpesviiruse perekonda. Selle mõju on eriti väljendunud tsütomegaloviirus (CMV). Sel põhjusel kasutab ravim seda tavaliselt selle idu vastu. Pärast gantsükloviiri sisenemist patsiendi kehasse toimub seal keemiline muundumine. Moodustub viirusevastase toimeaine aktiivne vorm, milleks on gantsükloviirtrifosfaat. See aine moodustub peamiselt viirustega nakatunud keharakkudes. Ravim fosforüülitakse erinevate kinaaside toimel, mis viitab järgnevale viiruste DNA-sse integreerimisele. Gantsükloviir näitab suurt sarnasust viiruse DNA ehitusploki guaniiniga. Selle vale kaasamise tagajärjeks on ahelamurdumine, kuna gantsükloviiri ei tunnistata viiruse polümeraasi ehitusplokiks. Seetõttu ei toimu viiruse DNA edasist replikatsiooni. Seetõttu ei saa viirus enam paljuneda. Gantsükloviiri üks puudusi on aga see, et selle mõju pole suunatud. Seega ei pärsi viirusevastane aine mitte ainult viiruste kasvu, vaid avaldab negatiivset mõju ka tervete keharakkude ainevahetusprotsessidele. Selle tagajärjel on mõnikord tõsiseid kõrvaltoimeid. Suuline biosaadavus gantsükloviirist on madal, ainult 5 protsenti. Sel põhjusel manustatakse seda sageli intravenoosselt. Viirusevastane aine eritub organismist peaaegu muutumatuna neerude kaudu. Kui neerufunktsioon on normaalne, siis kõrvaldamine poolväärtusaeg on 1.5 kuni 3 tundi.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Gantsükloviiri kasutamise näidustused hõlmavad peamiselt inimese herpesviiruse 5 (HHV 5) põhjustatud haigusi. Seda tuntakse ka kui tsütomegaloviirus. Üldiselt on näidustused immuunpuudulikkus (nagu näiteks AIDS) ja elundisiirdamised. Silmageelina sobib gantsükloviir ka silmaherpese (keratiit herpetica) raviks. Lisaks sellele viiakse läbi pahaloomuliste degeneratsioonide eksperimentaalne ravi, mille eest vastutavad onkolüütilised viirused. Negatiivseks selektsiooniks kasutatakse gantsükloviiri ka biokeemias. Madala suukaudse toime tõttu biosaadavus viirusevastast ravimit manustatakse patsiendile tavaliselt kaks üksikannust päevas, mis on 5 milligrammi kilogrammi kehakaalu kohta. Seda manustatakse infusioonina 12-tunniste intervallidega. Infusioon manustatakse suure annuse kaudu vein. Kuid gantsükloviiri võib manustada ka suu kaudu. Sellisel juhul võtab patsient söögikordade vahel 1 grammi päevas. Silmageeli kujul olevad välised ravimvormid on Saksamaal saadaval ka alates 2006. aastast.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kuna gantsükloviiril on tunduvalt kõrgemad toksilised omadused kui teistel viirusevastastel ravimitel, näiteks atsükloviir, on suurem kõrvaltoimete oht, mis võib olla väga erinev. Näiteks väheneb sageli teatud valge värv veri Rakud kõhulahtisus, raskused hingamine, valge puudumine veri Rakud isukaotus, seeninfektsioonid suu, peavalu, uneprobleemid, kuseteede infektsioonid, tselluliit, ärevushäired, depressioon, segasus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, köha, neelamisraskused ja kõhukinnisus. Muud soovimatud kõrvaltoimed on häiritud mõtlemine, anoreksia, põletik Euroopa nahk, sügelus, öine higistamine, kõrv valu, närvihäired, maks talitlushäired, lihased valu, seljavalu, palavik, väsimus, jäikus, valu rinnus, nõrkus ja kaalulangus. Võrkkesta ühtlane irdumine ja veri mürgistus (sepsis) on võimalikud. Vahel võivad südame rütmihäired, kuulmislangus, nägemishäired, rasked allergilised reaktsioonid, kõrvetised, juuste väljalangemine, mees viljatusja neerupuudulikkus ja psühhoos esineda ka. Kui patsient kannatab allergia või ülitundlikkus gantsükloviiri või teiste viirusevastaste ravimite, näiteks valatsikloviir, valgantsükloviir ja atsükloviir, ei tohi ravimit mingil juhul manustada. See kehtib ka juhul, kui esineb tugev puudus vereliistakute or valged verelibled või kui hemoglobiin tase on liiga madal. Neerude düsfunktsiooni korral on vajalik arsti ettevaatuslik annustamine. Sellistel juhtudel peab arst kaaluma riske kasuteguriga. Gantsükloviiri ei tohi ajal kasutada rasedus ja imetamine, sest muidu võib laps tõsiselt kahjustada või väärarenguid kannatada. Järjepidev rasestumisvastaseid on soovitatav ravimi võtmisel. Gantsükloviir ei sobi ka alla 18-aastastele lastele. Gantsükloviiri võtmine samaaegselt teatud teiste ravimitega võib põhjustada interaktsioonid. Näiteks on sageli vererakkude moodustumise suurenenud häire oht. Eriti suur risk on raviks kasutatavate toimeainetega vähk. Need sisaldavad tsütostaatikumid nagu vinblastiin ja vinkristiin ja kemoterapeutilised ained nagu pentamidiin ja dapsoon. Samuti on oht selliste seenevastaste ainetega nagu flutsütosiin ja amfoteritsiin B. Gantsükloviiri ei soovitata manustada koos toimeainega zidovudiiniga, mida kasutatakse ka viiruste vastu võitlemiseks. Kombinatsiooni korral riskib patsient vererakkude moodustumise kõige tõsisemat kahjustamist. Kui gantsükloviiri manustatakse samaaegselt tsefalosporiinid or penitsilliinid, on krampide oht.
