Lidokaiin on narkootikumide lokaalanesteetikum klass, mis toimib ka antiarütmikumina. See kuulub naatrium kanalite blokeerijate rühm.
Mis on lidokaiin?
Lidokaiin on narkootikumide lokaalanesteetikum klass, mis toimib ka antiarütmikumina. Ravim lidokaiin oli esimene amino-amiid lokaalanesteetikum. Selle sünteesisid 1943. aastal Rootsi keemikud Bengt Lundqvist ja Nils Löfgren. Nad müüsid oma patendiõigused farmaatsiaettevõttele Astra AB. Lidokaiini aluseks on 2,6-ksülidiin. Lidokaiini toodetakse sellest mitmes sünteesietapis. Ravim on saadaval monopreparaadina või kombineeritud preparaadina geelid, pastad, salvid, ravimküünlad ja süstimine lahendused. Süstimine lahendused võib olla 0.25% või 5%. Lidokaiin kuulub lokaalanesteetikumid ja klassi naatrium kanalite blokeerijad. Kuid seda kasutatakse meditsiinis lisaks lokaalanesteetikumile ka arütmiavastase ainena. Lidokaiin toimib väga kiiresti. See metaboliseerub nn tsütokroom 450 süsteemis maks. selle biosaadavus on väga hea. Vähem kui 10 protsenti originaalist annus eritub uriiniga.
Farmakoloogilised toimed
Lidokaiin on a naatrium kanalite blokeerija. Ravim blokeerib naatriumi jaoks pingega seotud kanalid. Need asuvad närvirakkude rakumembraanides. Kui närvirakk on põnevil, naatrium voolab rakkudesse. An tegevuspotentsiaal genereeritakse ja ergastus edastatakse ühelt närvirakk depolarisatsiooniprotsesside abil järgmisse või ühest närvirakust sihtrakuni. Kui tundlikud retseptorid nahk tajuda aistinguid nagu rõhk, valu, soojust või külm, edastavad nad need aistingud aju. See nõuab ergastuse levikut ja seega ka naatriumikanalite avanemist rakumembraanides. Lidokaiin blokeerib naatriumikanalid, nii et naatrium ei saaks rakkudesse voolata. Tekkimine tegevuspotentsiaal on takistatud ja stiimulit ei edastata. Samal ajal on lidokaiinil ainult kohalik toime. Mõjutatud on ainult närvirakud, mis asuvad ravimi kasutamise kohas. Õhukesed närvikiud blokeeritakse ülekandefunktsioonis kiiremini kui paksud närvikiud. Pärast manustamist on tunne valu on esialgu vähendatud. Seejärel temperatuure enam ei tajuta. Seejärel halvenevad puudutused ja survetunded. Lõpuks ebaõnnestuvad eferendid. Efferendid on keskosast kulgevad närvikiud närvisüsteem lihastele. Eferentide ebaõnnestumisel ebaõnnestub kahjustatud piirkonnas ka motoorne funktsioon.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Lidokaiini peamine kasutusala on piirkondlik anesteesia. Kohalik anesteesia kõrvaldab sensatsiooni valu piiratud kehapiirkonnas. Eelis võrreldes üldanesteesia on see kops ja aju funktsioon, ainevahetus ja isegi happe-alus tasakaal neid peaaegu ei mõjutata. Lidokaiini manustatakse hambaravis ja ravis sageli lokaalanesteetikumina. Seda kasutatakse pinna jaoks anesteesia, juhtiv anesteesia ja infiltratsioonanesteesia. Infiltreerumisel anesteesia, süstitakse lidokaiini koesse väikese ala tuimastamiseks. See võib olla vajalik näiteks a lõhkamine vms väiksemaid protseduure. Alternatiivina võib lidokaiini süstida närvi lähedale. See tuimendab närvi varustavat piirkonda. Seda protseduuri tuntakse ka kui juhtimisanesteesiat. Pärast ühe kuni kolme minuti pikkust kokkupuuteaega on kohalik tuimestus kestab üks kuni kolm tundi. Lidokaiin imendub hästi ka limaskestade kaudu. Pihustite või salvid, seetõttu kasutatakse toimeainet pinna anesteesia. Pinnanesteesia garanteerib valu vabanemise näiteks hemorroidid või endoskoopiate ajal. Lidokaiini on saadaval ka nn viivituse vormis kreemid või viivitage pihustamisega lahendused. Neid kasutatakse peenise sugutipeale õhukeselt, kui eesnahk on enneaegse ejakulatsiooni pärssimiseks tagasi tõmmatud. Lidokaiini kasutatakse ka toimeainena hambad abivahendid lokaalanesteetikumina. Ravimi teine peamine kasutusala on südame rütmihäired. Lidokaiin aeglustab ergutamise levikut südame juhtimissüsteemis. Seega on ravimil stabiliseeriv toime süda rütmi ja surub alla südame rütmihäired pärinevad vatsakestest. Seega kasutatakse lidokaiini valdavalt tahhükardiliste arütmiate raviks. Varem kasutati lidokaiini erakorralise ravimina väga sageli. Kuid selle kasutamine on nüüdseks vähenenud, sest lidokaiin ei saa mitte ainult ära hoida südame rütmihäired vaid toota neid ka üksikjuhtudel. Antiarütmikumina toimides tuleb lidokaiini manustada intravenoosselt. Näidustused intravenoosseks manustamiseks haldamine lidokaiini on igasuguse etioloogiaga südame rütmihäired. See hõlmab ka südamega seotud arütmiaid, mis on põhjustatud mürgitusega antidepressandid or südameglükosiidid. Lidokaiini võib ennetava meetmena manustada enne sekkumisi, mis võivad seda põhjustada süda lihas. See vähendab ventrikulaarsete arütmiate riski.
Riskid ja kõrvaltoimed
Lidokaiini väikeste annuste kasutamisel on kõrvaltoimed harvad. Kui annus on liiga suur, südame kahjustavat toimet võivad ilmneda süsteemsed kõrvaltoimed. Nende hulka kuuluvad sellised sümptomid nagu unisus, rahutus, krambid ja nina negatiivne inotroopia süda. Negatiivse inotroopia korral väheneb südame kontraktiilne jõud. Üksikjuhtudel langus veri võib tekkida ka rõhk või allergilised reaktsioonid. Väga harva langevad patsiendid a kooma pärast lidokaiini suurtes annustes.
