Kinoloonid esindavad eraldi klassi antibiootikumid. Neil kõigil on sama keemiline põhistruktuur, mis on saadud kinoliinist. Asendajate vahetamise teel saab toota mitmesuguseid erinevaid kinoloone lämmastik-sisaldusega rõngasüsteem.
Mis on kinoloonid?
Kinoloonid esindavad eraldi klassi antibiootikumid. Neil on paljude rakenduste vastu lai valik rakendusi bakterid. Kinoloonide põhistruktuur on a lämmastik- kinoliinist saadud tsüklisüsteem. Rõngasüsteem koosneb a benseen ja püridiinitsükkel. Kinoloonides on ka karboksüülhappe rühm ja karbonüülrühm lämmastik- mis sisaldab püridiinitsüklit. Eri asendajad on kinnitatud benseen püridiinitsükli lämmastikuaatom. Põhimõtteliselt toimivad kinoloonid bakteriaalse ensüümi güraasi pärssimisega. The fluorokinoloonid pärsivad ka bakterite kasvu teise biokeemilise raja kaudu, ehkki see pole veel täielikult välja selgitatud. Aasta laiendatud tegevuse tõttu fluorokinoloonid, on neil paljude rakenduste vastu lai valik rakendusi bakterid. Kinoloonide sünteesi lähteainena on toimeaine nalidiksiinhape, mida enam ei kasutata. Nalidiksiinhapet toodetakse omakorda ka sünteetiliselt. Alternatiivselt on mittefluori sisaldavatel kinoloonidel piperasiinitsükkel sobivas kohas. Kinoloonide toimespekter on väga lai. Selle toimeainete klassi kuuluvad nii piiratud toimega kui ka laia ja intensiivse toimega esindajad. Antibakteriaalse toime põhimehhanism on kõigi kinoloonide puhul sama. Ainult asendajad määravad nende mõju intensiivsuse ja selektiivsuse.
Farmakoloogiline toime
Kinoloonide antibakteriaalne toime põhineb bakteriaalse güraasi pärssimisel. Güraas on ensüüm, mida leidub ainult bakterid. See tagab DNA spiraalse struktuuri despiraliseerimise ja taastamise. Ainult despiraliseeritud olekus saab lugeda ja tõlgendada bakteriaalse DNA geneetilist koodi valgud. Kui güraas on blokeeritud, pole DNA lahti keeramise protsess enam aktiivne. DNA-d ei saa enam korralikult lugeda, mistõttu bakterite paljunemine on pärsitud. Seejärel surevad olemasolevad bakterid aeglaselt. Juhul kui fluorokinoloonid, on olemas täiendav mehhanism, mis viib paljude bakteritüvede kasvu pärssimisele. Seda protsessi pole aga veel täielikult välja selgitatud. Asendajad määravad tugevus mõju ja samal ajal milliste bakteritega võideldakse. Mõni kinoloon avaldab oma toimet peamiselt gram-positiivsetele, teine gramnegatiivsetele bakteritele. Lisaks kinoloonidele, millel on lai toimespekter mitut tüüpi bakterite vastu, on ka väga piiratud toimespektriga kinoloonid. Kuna güraasi leidub ainult bakterites, saavad kinoloonid ravida ainult bakteriaalseid infektsioone. Neil pole seente ja viirused.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Kinoloneid kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide vastu võitlemiseks. Millise kindlaksmääramiseks antibiootikumid selles ainete klassis lubatakse parimaid ravivõimalusi, tuleb kõigepealt kindlaks teha bakterite tüüp. Seda seetõttu, et mitte igaüks kinoloon on efektiivne iga bakteri vastu. See asjaolu tekitab erinevaid rakendusvaldkondi. The ravimid saab rakendada mitmel viisil. Neid võib võtta suu kaudu tabletid, Kapslid või mahladena või neid saab süstida infusioonilahusena. Kõik kinoloonid on efektiivsed kuseteedes ja neer infektsioonid. The ravimid norfloksatsiin või pipemiidhapet võib kasutada kuseteede infektsioonide korral. Norfloksatsiin on efektiivne ka sugulisel teel levivate haiguste gonorröa (gonorröa). Narkootikumide nagu enoksatsiin saab kasutada ka hingamisteede, kops or nahk infektsioonid. Ravim levofloksatsiinile omab veelgi laiemat rakenduste valikut. Lisaks kuseteede ja hingamisteede infektsioonidele võib seda kasutada ka nahk, pehmed koed ja silmad. Need kaks ravimit ofloksatsiin ja tsiprofloksatsiin hõlmab kõige laiemat valikut rakendusi. Siia kuuluvad rakendused neer, kuseteede, hingamisteed or nahk infektsioonid, samuti luude ja liigeste infektsioonide, seedetrakt, sapipõis, kõrva, nina kurgus ja silmades. Lisaks, tsiprofloksatsiin saab kasutada ka aastal sepsis (veri mürgitus), siberi katk or tsüstiline fibroos (tsüstiline fibroos) lastel. Fluorokinoloonid imenduvad keha kudedes väga hästi, mistõttu neid leidub organismis kiiresti kõikjal. Seetõttu saab fluorokinoloneid kasutada infektsioonide vastu võitlemiseks, mida on raske teiste ravimitega, näiteks luu või eesnääre nakkused.
Riskid ja kõrvaltoimed
Kinoloonid suhtlevad teiste ravimitega, vähendades kas nende efektiivsust või põhjustades kõrvaltoimeid. Näiteks vähendab kinoloonide efektiivsust kahevalentne kaltsium or magneesium soolad ja antatsiidid sest nad moodustavad koos komplekse. Reumavastaste ainete ja steroidide kasutamisel võib tekkida erutus. Lisaks võivad ravimite kasutamisel tekkida erinevad kõrvaltoimed. Iiveldus ja oksendamine täheldatakse. Kõhulahtisus ja kõhuvalu on vähem levinud. Neuroloogilised häired nagu suurenenud erutuvus, rahutus, unetus, pearinglus või isegi hallutsinatsioonid võib esineda ka harvadel juhtudel. Kinoloonidega töötlemise ajal on suurenenud tundlikkus päikesekiirguse suhtes. Päevitamine või päikesepaisteline päike on vastunäidustatud kinoloon ravi. Uuringud näitavad ka kõhr kinoloonide kahjustavad omadused. Südame rütmihäired on võimalikud ka ergastuse juhtimise häirete tõttu. Väga harva esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad veri loendust ja allergilisi reaktsioone. Kinoloneid ei tohi kasutada rasedus ja imetamine. Sama kehtib ka rakendamise kohta lastel ja noorukitel. Vastunäidustus esineb ka raskete aju spasmide korral neerupuudulikkusvõi südame rütmihäired.
