Teofülliin on hingamisteede haiguste ravis üks olulisemaid toimeaineid. Seda kasutatakse eriti bronhiaalastma.
Mis on teofülliin?
Teofülliin on üks olulisemaid aineid, mida kasutatakse hingamisteede haiguste ravis. Seda kasutatakse eriti bronhiaalastma. Teofülliin, ravim, pärineb purinaalsest alkaloidide rühmast ja on saadud ksantiinist. Teofülliini nimetust võib otsida teelehtedest. Aastal 1888 õnnestus saksa arstil Albrecht Kosselil (1853-1927) isoleerida väike kogus ainet teelehtedest. Lisaks on teofülliin leitud kohv oad guarana ja kola pähklid, ehkki väikestes kogustes. Inimese ainevahetuses toimib teofülliin ühendi laguproduktina kofeiin. Umbes 1895. aastal õnnestus Saksa keemikul Emil Fischeril (1852–1919) teofülliini toota sünteetiliselt, alustades 1,3-dimetüülureehappest. Keemik Wilhelm Traube (1866–1942) aastal 1900 kirjeldatud Traube'i süntees esindab keemilist sünteesiprotsessi, mida kasutatakse tänapäevalgi. Teofülliini kasutati algul terapeutiliselt diureetikumina. Alates 1921. aastast võeti toimeaine kasutusele ka ravis angiin pectoris. Alates 1922. aastast on teofülliin olnud ravi lahutamatu osa bronhiaalastma. Alates 1970. aastatest tulid turule ka teofülliinipreparaadid, mis vabastavad toimeainet viivitamatult, võimaldades pakkuda pikaajalist ravi eest astma patsiendid. Kuid teofülliin kaotas hiljem tähtsuse beeta-sümpatomimeetikumid ja glükokortikoidid. Looduses esineb teofülliin alati koos teiste puriinidega alkaloidid. Nende hulka kuuluvad peamiselt kofeiin samuti teobromiin. Teofülliini sisaldus on kõige suurem aastal guarana, 0.25 protsendi juures.
Farmatseutilised toimed
Teofülliin kuulub ksantiini derivaatidesse ja sellel on erinev toime. Näiteks pärsib ravim ravimi lagunemist neurotransmitter LAager. Selle tulemuseks on omakorda lõõgastus bronhide silelihastest ja annab kergemini hingamine. Samal ajal suureneb ripsmete aktiivsus, mis viib lima kliirensi suurenemiseni. Tähtis on ka messenger-aine pärssimine adenosiin bronhide lihastes. Sel moel võivad bronhide torud laieneda ja lõtvuda. Teine efekt on adenosiin aasta aju. Sest adenosiin vastutab ka une reguleerimise eest, teofülliini kasutamisel on oht, et uneprobleemid võivad neid raskendada. Lisaks pidurdab teofülliin selle vabanemist histamiin. neurotransmitter histamiin vabaneb inimkehas üha enam allergiate ja infektsioonide taustal. Histamiin vahendab põletikulisi reaktsioone ja põhjustab bronhide lihaste kitsendamist. Selle messenger-aine blokeerimisega on krooniliste põletikuliste sümptomitega bronhiit või bronhiaalne astma on nõrgenenud. Teofülliini põletikuvastased omadused on aga nõrgemad kui glükokortikoidid. Pärast suukaudset haldamine teofülliini, absorptsioon ravimi toimumine toimub veri soolestikku. Ravimi lagunemine toimub maks, samal ajal kui laguproduktid väljuvad kehast neerude kaudu.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Kasutamiseks kasutatakse teofülliini peamiselt mõõduka ja raske raviks astma. Selles kontekstis kombineeritakse ravimit sageli glükokortikoidid samuti beeta-2-adrenoretseptorite agonistid. Teofülliin sobib nii astmahoogude ennetamiseks kui ka raviks. Muud näidustused hõlmavad kroonilist bronhiit ja krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK). Lisaks saab seda ravimit kasutada emfüseemi (kopsude ületäitumine) ja krooniliste haiguste korral kopsupõletik. Teofülliini kasutamisel on oluline roll ravimi õiges annuses. Sellest sõltub ravimi optimaalne toime. Sel põhjusel võetakse ravimit tavaliselt kujul Kapslid või püsivalt vabastav tabletid, mis tagavad toimeaine pideva vabanemise. Nii on patsiendil alati püsiv kogus teofülliini veri. Päevaleht annus on patsienditi erinev. Kuna teofülliini on vaja välja kirjutada, saab seda apteekidest ainult arsti ettekirjutusel.
Riskid ja kõrvaltoimed
Teofülliini võtmise tagajärjel on võimalikud ka soovimatud kõrvaltoimed. Enamikul juhtudel on kiirenenud südamelöögid, südamepekslemine, uneprobleemid, sisemine rahutus, jäsemete värisemine, peavalu ja madal veri surve. Mõnikord on kitsad bronhitorud, palaviknõgestõbi, nahk reaktsioonid või vere vähenemine vereliistakute on ka võimaluste piires. Lisaks võib teofülliini liiga suur annus põhjustada tervis probleeme. See muutub märgatavaks järsu languse kaudu vererõhk, krambid nagu epilepsia, rasked seedetrakti kaebused, millega kaasneb verejooks, südame rütmihäired ja lihaste kahjustused. Kuna teofülliin mõjutab reageerimisvõimet negatiivselt, tuleks vältida liikluses osalemist. Teofülliini ei tohiks üldse manustada, kui patsient on ravimi suhtes ülitundlik või tal on äge haigus südamerütmihäired. Sama kehtib ka hiljutise kohta süda rünnak. Kui patsient kannatab ebastabiilse seisundi all angiin, raske hüpertensioon, haigused süda lihas, hüpertüreoidism, porfüüria, mao- või soolehaavandid, epilepsia, neeru- või maksatalitluse häired, peab raviarst hoolikalt kaaluma riske ja kasu. interaktsioonid võib tekkida teofülliini kasutamise tõttu koos teiste ravimitega. See kehtib eriti rasestumisvastaste tablettide beeta-2-sümpatomimeetikumid, H2-retseptori blokaatorid ranitidiin ja tsimetidiin, vermifuugi tiabendasool, kaltsium kanalite blokeerijad nagu diltiaseem ja verapamiil, makroliid antibiootikumid nagu erütromütsiin, podagra meditsiin allopurinoolileja beetablokaatorid propranolool ja interferoon, kuna neil on teofülliinile tugevdav toime. Seevastu leevendav toime ilmneb ravimi kasutamisel barbituraadid, epilepsiavastased ravimid, podagra meditsiin sulfiinpürasoon, antibiootikum rifampitsiinja Naistepuna.
