Toodet
Amlodipiin on kaubanduslikult saadaval tablettidena (Norvasc, geneeriline). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 1990. aastast. Amlodipiin on kombineeritud ka järgmiste ainetega: Aliskireen, atorvastatiin, perindopriil, telmisartaan, valsartaan, olmesartaan, hüdroklorotiasiidija indapamiid.
Struktuur ja omadused
Amlodipiin (C20H25CIN2O5Mr = 408.9 g / mol) on kiraalne tsenter ja ratsemaat. See on originaalis olemas Norvasc soola amlodipiinbesülaadi kujul, valge pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. Besilates on soolad benseensulfoonhapet. Üldistes ravimites on see kas amlodipiinbesilaadina nagu originaalis või amlodipiinmesilaadina (metaansulfoonhappe sool). Narkootikumide mis sisaldavad amlodipiinmaleaati, pole paljudes riikides enam kaubanduslikult saadaval; need on potentsiaalsete stabiilsusprobleemide tõttu vaieldavad. Kui kasutati geneerilisi ravimeid, vaieldi tuliselt selle üle, kas need erinevad soolad olid omavahel asendatavad. Kuigi regulaatorid eeldavad, et need on, on tootja selle vastu esitanud mitmeid argumente (nt Meredith, 2009).
efektid
Amlodipiinil (ATC C08CA01) on antihüpertensiivne, vasorelaksant ja antiisheemiline toime. See vähendab kogu perifeerset takistust (järelkoormust), tühjendab südaja parandab hapnik kohaletoimetamine müokard. Mõju on tingitud kaltsium sissevool L-tüüpi kaltsiumikanalite kaudu südamelihasrakkudesse ja veresoonte silelihasrakkudesse.
Näidustused
Amlodipiin on näidustatud monopreparaadina arterite raviks hüpertensioon ja krampide profülaktikaks stabiilses ja vasospastilises vormis angiin.
Annus
Ravimimärgise järgi. Tavaline annus täiskasvanutel on 5 mg kuni maksimaalselt 10 mg. Kahjulikud mõjud suurenevad suuremate annuste korral. The annus võetakse söögikordadest sõltumatult. Pika poolväärtusaja tõttu, 35–50 tundi, üks kord päevas haldamine on piisav.
Vastunäidustused
Amlodipiin on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral. Saksa sildil on lisaks loetletud raske hüpotensioon, šokk, aordi stenoos, ebastabiilne angiin, äge müokardiinfarkt ja raske maksakahjustus vastunäidustustena. Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Muud antihüpertensiivsed ravimid võivad põhjustada vererõhu langust veri surve. See võib olla soovitav kombineeritud ravi kontekstis. Narkootikum interaktsioonid koos teofülliin ja ergotamiin ei saa välistada. Greibimahl võib plasmat veidi suurendada kontsentratsioon ja amlodipiini AUC. Väikeste koguste tarbimine peaks kaasa tooma vähe komplikatsioone. Üle ühe liitri päevas tarbimist ei soovitata. Amlodipiin muundub bioloogiliselt ulatuslikult inaktiivseteks metaboliitideks maks ja on kõrge esmase läbimise ainevahetus. Šveitsi farmakopöas ei tehta ühtegi avaldust ensüümide kaasatud. Flockharti sõnul on Katoh jt. (2000) ja Saksamaa ravimi omaduste kokkuvõtet on asjakohaselt seotud CYP3A4. Saksamaa ja USA ekspertide andmetel on tugevad CYP3A4 inhibiitorid nagu asool seenevastased ained võib põhjustada plasmakontsentratsiooni olulist suurenemist. CYP indutseerijad võivad taset vähendada.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem kõrvaltoime on ödeem (vesi säilitamine). Vasodilatatsiooni ja vererõhu languse tõttu veri rõhk, pearinglus, peavalu, käegakatsutavad südamelöögid, unisus, väsimusja näo punetus on tavalised. Aeg-ajalt veri rõhk langeb liiga madalale. Madalam kõhuvalu ja iiveldus on kaks muud sagedast kõrvaltoimet. Võimalikud on arvukad muud kõrvaltoimed, sealhulgas haruldane igemete vohamine. Väga harva tõsised kardiovaskulaarsed sündmused ja maks on teatatud põletikust. Siiski ei ole täpselt teada, kui suures ulatuses on need juhtumid seotud amlodipiini kasutamisega.
