Toimeaine perfenasiin on väga tugev neuroleptikum. Seda kasutatakse pettekujutluste, hallutsinatsioonidja psühhoos.
Mis on perfenasiin?
Perfenasiin on fenotiasiinrühma liige ravimid. Toimeaine töötati välja 1950. aastatel. See jõudis turule 1957. aastal ja müüdi Saksamaal monopreparaadina kaubanime Decentan all. Moodsal ajal perfenasiin kasutatakse harvemini, kuna moodsam neuroleptikumid on nüüd saadaval.
Farmakoloogiline toime
Perfenasiin avaldab mõju peamiselt psühhoosides. Enamikul juhtudel on need põhjustatud organismi ainevahetuse häiretest aju. Arvatakse, et need häired põhjustavad erinevates piirkondades suurenenud erutuvust aju piirkondades. Need aktiivsed keskused põhjustavad näiteks rahutust, ärevust ja luulusid. The neurotransmitter dopamiini mängib selles protsessis olulist rolli. Perfenasiin klassifitseeritakse neuroleptikumiks, millel on inimesele depressiivne toime närvisüsteem. See kuulub fenotiasiinide hulka, millel on klassikaline toime neuroleptikumid. Seega mõjutab ravim nii erinevate närvirakkude vastastikust mõju kui ka nende omavahelisi seoseid. Perfenasiin toimib toimeaine antagonistina dopamiini, mille sidumiskohad on sellega blokeeritud. Perfenasiin ei ole mitte ainult tugev, vaid ka kiire toimega. Selle dopamiini-inhibeeriv toime tagab sellest tulenevate sümptomite nõrgenemise psühhoos, samuti närvilisus ja rahutus. Loomkatsed näitasid perfenasiini tugevamat toimet kui kloorpromasiin. Neuroleptilist toimeviisi saab võrrelda haloperidool. Kui perfenasiini kasutatakse suuremates annustes, siis neurotransmitterid adrenaliin ja histamiin, mis mõjutavad autonoomset närvisüsteem, on samuti pärsitud. Sel viisil tekivad skisofreenia sümptomite hulka kuuluvad liikumishäired psühhoos, saab vähendada. Lisaks mõjutab neuroleptikum neurotransmitter atsetüülkoliin. see neurotransmitter on oluline lihaste liikumiseks. Perfenasiini toime võib vähendada lihaste tõmblemine mis toimub psühhootiliste episoodide ajal. Mõju tõttu atsetüülkoliin, stimuleeritakse ka soolestiku aktiivsust kui ka süljeerumist. Sel põhjusel peetakse ravimit ka efektiivseks iiveldus ja oksendamine. Perfenasiini oma biosaadavus on 40 protsenti, samas kui plasma poolväärtusaeg on vahemikus 8 kuni 12 tundi. Neuroleptilise ainevahetus toimub maks.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Perfenasiini peamine kasutusala on psühhootiliste häirete, näiteks ägeda psühhoosi, ravis. Selles kontekstis on neuroleptikumil rasket leevendav toime meeleolumuutused mis tekivad maania kontekstis, hallutsinatsioonidja pettekujutelmad. Need tulenevad tavaliselt psühhootilisest episoodist. Lisaks sellele aitab perfenasiin väljendunud leevendada lihaste tõmblemine ägeda ajal skisofreenia rünnak. Seega skisofreenia on üks levinumaid psühhoosi vorme. Kuna ka neuroleptikumil on rahusti omadustega, võib seda manustada ka närvilisuse korral. Perfenasiini näidustused hõlmavad ka järgmist iiveldus ja oksendamine, mille jaoks seda manustatakse alternatiivina. See tähendab, et muud sel eesmärgil kasutatavad vahendid ei olnud eelnevalt tõhusad. Toimeaine manustatakse võtmise teel tabletid või tilgad. Samuti on seda võimalik manustada süstelahusena ampullides. Soovitatav annus perfenasiini 4 kuni 8 milligrammi manustatakse kuni kolm korda päevas. Selles kontekstis sobib ravim ka pikaajaliseks kasutamiseks ravi, ehkki see suurendab tardiivset riski düskineesia.
Riskid ja kõrvaltoimed
Perfenasiini kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimete ilmnemist. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on unisus, unehäired, unisus, väsimus, pearinglus, rahutus, düskineesia (tahtmatud juhataja liikumistega) keel, liikumishäired, lihasjäikus, näo tahtmatud liigutused, värisemine ja liikumise puudumine. Muude sagedaste kõrvaltoimete hulka kuuluvad vereringesüsteemi ortostaatilise regulatsiooni häired, südame rütmihäired, südame löögisageduse suurenemine, madal veri rõhk, vere suurenemine prolaktiini tase, rindade hellus, menstruaaltsükli häired ja piim voolama, bronhiaalastma, impotentsus ja orgasmihäired. Mõnel patsiendil tekib perfenasiini ajal pahaloomuline neuroleptiline sündroom ravi, mis võib võtta eluohtlikke mõõtmeid. See avaldub lihaste jäikuses, südamepekslemises, vereringe kollapsis, palavik, liigne veri rõhk ja teadvuse hägustumine. Isegi a kooma on võimalik. Ravi alguses lihas krambid mõnikord ilmuvad käsivartesse, kael, suu ja nägu, mis omakorda mõjutab näoilmeid. Kui patsient on perfenasiini või teiste fenotiasiinide suhtes ülitundlik, ei tohi seda ravimit kasutada. Sama kehtib ka pärast ägedat joobeseisundit alkohol, unerohtu or valu ravimid. Kui patsient kannatab väljendunud seisundi all, on vaja hoolikalt kaaluda ravi perfenasiiniga maks düsfunktsioon, südamepuudulikkus, haigused veri ja luuüdi, rinnavähk, kasvaja hüpofüüsi, ortostaatiline vereringehäired, astma, püsivad hingamisprobleemid, depressioon või kitsendused seedetraktis. Sama kehtib krampihäirete, näiteks epilepsia. Kui seal on hüpertüreoidism, peab arst patsienti hoolikalt jälgima. Kui haldamine ajal kaalutakse perfenasiini sisaldust rasedus, on arsti jaoks oluline kaaluda ravi kasulikkust ja riske. Näiteks loomkatsed näitasid ravimi kasutamisel lapsele kahjustusi, seetõttu tuleks seda võtta ainult erandjuhtudel. Veelgi enam, kuna perfenasiin tungib sisse rinnapiim ja sellel on lapsele kahjulik mõju, tuleb rinnaga toitmise ajal vältida ravi.
