Flukonasool: mõjud, kasutusalad ja riskid

Flukonasool kasutatakse seenevastase ainena ravi seeninfektsioonide tõttu selle fungistaatilise toime tõttu. Toimeainet kasutatakse eriti siis, kui kohalik või lokaalne (väline) ravi seeninfektsioonidest jääb ebaefektiivseks.

Mis on flukonasool?

Seenhaigused nahk ja küüned samuti limaskestad (sh tupeseen, suuõõne soor) saab ravimiga tõhusalt ravida. Selleks otstarbeks, flukonasool saab rakendada näiteks aastal Kapslid või süstepreparaadina. Flukonasool on asooli seenevastane aine, mis triasooli derivaadina kuulub imidasoolide ja triasoolide rühma. Toimeainet kasutatakse inimese patogeensete seentega nakatumise ravis. Flukonasool ise on valkjas, kristalne pulber milles on raske lahustuda vesi. Triasooli derivaat pärsib selle kasvu ja paljunemist patogeenid, eriti Candida perekonna pärmid, selle tsütostaatilise või fungistaatilise toime kaudu. Seenhaigused nahk ja küüned samuti limaskestad (sh tupeseen, suuõõne soor) saab ravimiga tõhusalt ravida. Sel eesmärgil võib flukonasooli manustada Kapslid, süstepreparaadi või suspensioonina.

Farmakoloogiline toime

Nagu kõik imidasoolide ja triasoolide esindajad, toimib flukonasool fungistaatiliselt, pärssides (pärssides) pärmseente rakuseinte ehitust ja seega nende kasvu või paljunemist. Sõltuvalt annusest võib toimeaine omada ka fungitsiidset (fungitsiidset) toimet. Pärast manustamist satub toimeaine vereringesse kas seedetrakti kaudu (nt suu kaudu manustatav kõva) Kapslid) või otse (intravenoosselt süstid) ja levib kogu organismis. Vastupidiselt inimesele rakumembraan, mis koosneb kolesterooli, muu hulgas on ergosterool organismi kõige olulisem ehituskivi rakumembraan pärmseentest. Flukonasool pärsib tsütokroom P450 süsteemis ensüümi, mis on oluline ergosterooli sünteesiks, tuntud kui 14-alfa-demetülaas, blokeerides seeläbi lanosterooli muundamise ergosterooliks. Blokaadiga muudetud ehitusmaterjalid viima defektidele rakumembraan pärmseentest ja kahjustavad teatud ainevahetusprotsesse, mis kontrollivad seenrakkude jagunemist. The patogeenid ei saa enam paljuneda (fungistaatiline toime). Inimorganismi demetülaasil on flukonasoolil aga oluliselt nõrgem inhibeeriv toime.

Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine

Flukonasooli kasutatakse eriti süsteemse (sisemise) ravi Candida perekonna pärmseente (nn cadidoses) nakkustest, mille hulgas on kõige olulisem Candida albicans. Reeglina on ainult nahk ja / või küüned (küünte ja sportlase jalg infektsioonid) või limaskestad (suuõõne soor, tupeseen) mõjutab kandidoos. Immuunpuudulikkusega inimestel võib seeninfektsioon mõjutada ka siseorganid harvadel juhtudel. Sellest tulenevalt võib flukonasooli profülaktiliselt kasutada ka seenhaiguste ennetamiseks nõrgenenud inimestel immuunsüsteemi tagajärjel keemiaravi ja / või kiiritusravi meetmed. Lisaks on flukonasool osutunud efektiivseks ajukelmepõletik (põletik Euroopa meninges), mis on põhjustatud pärmi Cryptococcus neoformans nakkustest. Flukonasooli võib profülaktiliselt kasutada ka HIV-i nakatunud inimestel, kellel on selle konkreetse seeninfektsiooni (oportunistliku infektsiooni) esinemissagedus suurem. Kui teiste seenevastaste ainete kohalik või kohalik manustamine tupe kandidoosi korral ebaõnnestub, võib süsteemse ravi osana alternatiivina kasutada flukonasooli. Mõnel juhul (umbes 10 protsenti) on patogeenid arendada resistentsust flukonasooli suhtes, seetõttu tuleb aine asendada teiste seenevastaste ravimitega ravimid nagu flutsütosiin or amfoteritsiin B.

Riskid ja kõrvaltoimed

Flukonasooli kui triasoolide suhteliselt uuemat liiget iseloomustab oluliselt vähem kõrvaltoimeid ja ravimeid interaktsioonid võrreldes selle rühma vanemate esindajatega. Sellest hoolimata ei ole ravi flukonasooliga täiesti riskivaba ja võib korreleeruda erinevate kõrvaltoimetega. Näiteks seostatakse sageli ravi flukonasooliga iiveldus, oksendamineja seedetrakti sümptomid nagu kõhuvalu ja kõhulahtisus. Sageli täheldatakse ka leeliselise fosfataasi ja aminotransferaaside suurenenud ensüümide taset. Mõnel juhul isukaotus, seedehäired nagu kõhukinnisus or puhitus, pearinglus, peavalu, krambid, suurenenud higi tootmine, sensoorsed häired nagu kipitus, maks kahjustus, kollatõbi, aneemiaja nõrkus ja palavik võib ka märkida. Väga harva angioödeem, maks tsirroos, kude nekroosja Stevens-Johnsoni sündroomteiste hulgas võib olla seotud flukonasoolraviga. Flukonasool on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või teiste seentevastaste ainete suhtes, väljendunud maks düsfunktsioon, südame rütmihäiredja südamefunktsiooni kahjustus. Lisaks ei tohi ravimit kasutada ajal rasedus, kuna seos loote väärarengutega on tõestatud loomkatsetes. Flukonasooli paralleelne ravi terfenadiin (antihistamiin) või tsisapriid (prokineetiline) tuleks samuti välja jätta.