Sulfametoksasool on antibiootikum. Aine pärineb rühmast sulfoonamiidid. Sulfametoksasool pärsib foolhape by bakterid ja sel on seega bakteriostaatiline toime. Seda kasutatakse tahkes kombinatsioonis trimetoprimiga kotrimoksasooli nime all.
Mis on sulfametoksasool?
Sulfametoksasool on rühma kuuluv aine sulfoonamiidid. Seda kasutatakse kui antibiootikum ja on kinnitatud fikseeritud kombinatsioonis trimetoprimiga bakteriaalsete kuseteede ja hingamisteed infektsioonid. See fikseeritud kombinatsioon kahest ravimid on suhtega 5: 1 ja seda tuntakse kotrimoksasoolina. Spetsiifiliste näidustuste hulka kuuluvad Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia nakkused.
Farmakoloogiline toime
Sulfametoksasool, nagu kõik sulfoonamiidide rühma kuuluvad ained, on sünteetiliselt toodetud aine. Tegevus sulfoonamiidid põhineb asjaolul, et need takistavad bakterid tootmisest foolhape. Foolhape on oluline nukleotiidide tootmiseks. Selle tulemusena on bakterid ei saa paljuneda, kuna nende geneetilise materjali kopeerimine pole foolhappeta võimalik. Sulfoonamiididel on seetõttu bakteriostaatiline toime, kuna nad ei tapa baktereid, vaid takistavad nende paljunemist. Eelkõige on sulfametoksasool dihüdropteroaadi süntaasi konkureeriv antagonist. Aminobensoehape (PABA) on selle ensüümi looduslik substraat. Sulfametoksasooli inhibeeritud ensümaatiline reaktsioon on bakteriaalse foolhappe sünteesi oluline etapp. Seega ei saa seda sünteesida, mille tulemuseks on võimetus kopeerida bakterite DNA-d, kuna DNA dubleerimiseks on vajalik foolhape. Inimeste jaoks pole see pärssimine asjakohane, kuna nad ei sünteesi ise foolhapet, vaid omastavad seda toidu kaudu. Sulfametoksasooli poolväärtusaeg plasmas on umbes üheksa kuni üksteist tundi.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Fikseeritud kombinatsioonis trimetoprimiga kasutatakse sulfametoksasooli kotrimoksasooli nime all. Kotrimasool on näidustatud ülemise ja alumise osa jaoks hingamisteed infektsioonid (välja arvatud streptokokk angiin), neer ja kuseteede infektsioonid, meeste ja naiste reproduktiivtrakti infektsioonid ja seedetrakti infektsioonid. Lisaks on see heaks kiidetud brutselloos, nokardioos, mitte-ehtne mükoosne mütsetoom ja Lõuna-Ameerika blastomükoos. Seega on kotrimoksasool lisaks antibakteriaalsele toimele efektiivne ka mõne seene vastu. Ravi kotrimoksasooliga on võimalik ka terapeutilise uuringuna algstaadiumis granulomatoos koos polüangiidiga. Kuid selles näidustuses toimemehhanism ei ole teada. Teine eritähis, nagu eespool mainitud, on Pneumocystis jirovecii kopsupõletik.
Riskid ja kõrvaltoimed
Sulfametoksasooli ja trimetoprimiga fikseeritud kombinatsiooni ohutusprofiili peetakse heaks ja seega on selle kasutamine ohutu. Sulfametoksasoolist tulenevad kõrvaltoimed on peamiselt nahk probleemid, eriti ekseem. Lisaks kahjustavat toimet kohta nahkvõib sulfametoksasool põhjustada ka leukopeeniat, aneemia, trombotsütopeenia, ataksia, krambid, psühhoos, depressioon, iiveldus, oksendamine, isukaotusja kõhulahtisus. Lisaks kahjustavat toimet sulfametoksasooli põhjustatud kõrvaltoimed, mis on tingitud trimetoprimist. Need sisaldavad seedetrakti probleemid, nahk reaktsioonid, aseptilised ajukelmepõletik, transaminaaside sisalduse suurenemine, bilirubiin, kreatiinja uurea, väikesed muudatused veri loeb ja palavik. Spermatogenees võib pikaajalisel kasutamisel olla häiritud. Kombinatsioonis trimetoprimiga põhjustab sulfametoksasool QT-aja pikenemist. Seetõttu ei tohi kotrimoksasooli kasutada koos teiste ravimitega ravimid mis pikendavad QT intervalli ja mida ei tohi kasutada pika QT sündroomi korral. Lisaks ei tohi kotrimoksasooli kasutada olemasoleva olemasoleva ülitundlikkuse korral kummagi ravimi suhtes, erüteem exsudativum multiforme veri loe kõrvalekaldeid, glükoos-6-fosfaat dehüdrogenaasi puudus, raske neerupuudulikkus, raske maks kahju, porfüüriaja enneaegsetel imikutel ning hüperbilirubineemiaga vastsündinutel. Kerge neeru- ja maksatalitluse häire, kilpnäärme talitlushäire ja alla 5 nädala vanuste vastsündinute puhul tuleks kotrimoksasooli kasutada ainult eriti ettevaatlikult ja järelevalve all. Sulfametoksasool võimendab 4-hüdroksükumariinide antikoagulantset toimet ja veri glükoos- alandav toime sulfonüüluuread. Kotrimoksasooli puhul tuleb märkida, et trimetoprim võimendab fenütoiin, südameglükosiididja prokaiinamiid. Lisaks on metotreksaat ja hormoonid rasestumisvastaseid tablette.
