Toodet
Omeprasool on kaubanduslikult saadaval tablettide, kapslite ja süstimis- / infusioonivormidena ning on heaks kiidetud paljudes riikides alates 1988. aastast. esomeprasooli (Nexium) on samuti kaubanduslikult saadaval. 2010. aasta märtsi lõpus pärast pantoprasool, omeprasool heaks kiideti ka paljudes riikides eneseraviks. Ameerika Ühendriikides, omeprasool on retseptita saadaval alates 2003. aastast.
Struktuur ja omadused
Omeprasool (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) on valge pulber mis lahustub vees väga vähe vesi. sisse ravimid, see on olemas ka vormis rohkem vesi-lahustuv naatrium or magneesium soolad. See on bensimidasooli derivaat ja ratsemaat. -Enantiomeer esomeprasooli turustatakse ka edukalt. Kaks struktuurielementi on eriti olulised. Esiteks püridiin lämmastik, mis viib protoneerimise teel akumuleeruvate rakkude sekretoorsete tuubulite (canaliculi) happelisse keskkonda. Ja teiseks, sulfoksiid (S = O), mis aktiveeritakse sulfenamiidi ümberkorraldamise teel ja seondub prootonpumba tsüsteiinidega, inaktiveerides selle.
efektid
Omeprasool (ATC A02BC01) vähendab maohape sekretsiooni, inaktiveerides prootonpumba (H+/K+Mao vestibulaarsetes rakkudes pöördumatult. See ei toimi lokaalselt valendikus kõht kuid imendub soolestikus ja liigub süsteemse kaudu vestibulaarsetesse rakkudesse ringlus. See on eelravim ja muundub happest aktiivseks vormiks ainult vestibulaarsete rakkude kanalites, kus see seondub kovalentselt prootonpumbaga, pidurdades seda. Omeprasool on happelabiilne ja seda tuleb manustada enterokattega ravimvormidena. Pärssimine maohape sekretsioon on annus-sõltuv ja nagu kõigil teistelgi prootonpumba inhibiitorid, tekib täielik toime umbes 4-päevase hilinemisega. Kovalentse seondumise tõttu on omeprasool efektiivne palju kauem, kui selle lühike alla ühe tunni pikkune poolväärtusaeg viitab, ja seetõttu on enamikul patsientidel piisav annustamine üks kord päevas.
Näidustused
Ilma arsti retseptita on omeprasool lubatud lühiajaliseks raviks tagasijooksutemperatuur sümptomid (nt kõht põletamine, happe regurgitatsioon) 18-aastastel ja vanematel 2 nädala jooksul. Meditsiinilise ravi korral kasutatakse seda lisaks peptiliste haavandite, tagasijooksutemperatuur söögitoru, Zollingeri-Ellisoni sündroomja nende likvideerimine Helicobacter pylori koos antibiootikumid.
Annus
Eneseravimisel on annus 10 mg või 20 mg üks kord päevas maksimaalselt 2 nädala jooksul. Kui sümptomid püsivad, tuleb pöörduda arsti poole. Meditsiinilise ravi all iga päev annus võib suurendada kuni 120 mg päevas; tavalised päevased annused täiskasvanutel on 20 või 40 mg. Ainult ravimvormid, millel on spetsiaalne galeen (nt MUPS või MUT), on jagatavad.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Eneseravina võtmine võib varjata tõsiseid seisundeid, näiteks a kõht või soolestik haavand, verejooks või pahaloomulised kasvajad, näiteks kõht vähk. Seetõttu tuleb ettevaatusabinõusid hoolikalt järgida. Kui sümptomiteks on kehakaalu langus, düsfaagia, korduvad oksendamine or hematemeesvõi mao anamneesis haavand, tuleks saada meditsiiniline hinnang. Täielikke ja terviklikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Omeprasool metaboliseerub CYP2C19 kaudu ja pärsib konkureerivalt isoensüümi. Seetõttu ei tohiks seda manustada koos klopidogreel kuna eelravim klopidogreel transformeerub CYP2C19 kaudu aktiivseks metaboliidiks. Koos omeprasooliga on klopidogreel võib vähendada. Omeprasool võib seda pikendada kõrvaldamine CYP2C19 substraatide, näiteks epilepsiavastased ravimid diasepaami ja fenütoiin, suurendades seeläbi nende kahjustavat toimet. Maohape on absorptsioon mõnedest ravimidnäiteks seenevastased ained ketokonasool, itrakonasoolJa HIV proteaasi inhibiitor atasanaviir. Kuna omeprasool vähendab maohapet, võib see vähendada ka absorptsioon nendest ravimid. Kõik üksikasjad interaktsioonid leiate ravimi omaduste kokkuvõttest.
Kahjulikud mõjud
Kõige sagedamini täheldatud kahjustavat toimet hõlmavad seedetrakti sümptomeid nagu kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamineja puhitus. Peavalu on ka tavaline.
