Ritonaviir on ettevõttele antud nimi HIV proteaasi inhibiitor. Seda ravimit kasutatakse selliste HIV-nakkuste raviks nagu AIDS.
Mis on ritonaviir?
Ritonaviir on ettevõttele antud nimi HIV proteaasi inhibiitor. Seda ravimit kasutatakse selliste HIV-nakkuste raviks nagu AIDS. Ritonaviir on toimeaine, mis kuulub proteaasi inhibiitorite hulka. Ravimit manustatakse kombineeritud preparaadina HIV-nakkuste vastu. Ritonaviir töötati välja 1990. aastatel Abbott Laboratories'is. USA ülemaailmne farmaatsiaettevõte lansseeris selle ravimi 1996. aastal pärast toidu ja ravimite heakskiitu haldus (FDA). Ravimi Kaletra all kombineeriti ritonaviir proteaasi inhibiitoriga lopinaviir. Lisaks kuulus ritonaviir selle klassi esimeste retroviirusevastaste ainete hulka. Ritonaviiri ja ritonaviiri kombinatsioon lopinaviir on vajalik, kuna ilma ritonaviirita laguneks lopinaviir liiga kiiresti. Kuna see nõuaks suuremat annust, võimaldab ritonaviiri võtmine annus langetada, suurendades samal ajal efektiivsuse profiili. Ritonaviir on valkjas pulber mis on praktiliselt lahustumatu vesi, samas kui toimeaine lahustub vees hõlpsasti metanooli ja diklorometaan. Lisaks esineb ritonaviiris polümorfismi. Oluline on kaitsta ravimit valguse eest.
Farmakoloogiline toime
Ritonaviir kuulub HIV-1 proteaasi inhibiitorite rühma. Seega on ravim võimeline pärssima spetsiifilist viirust ensüümide nimetatakse HIV proteaasideks. HIV-proteaasid lõhustavad valku molekulid ja tagada, et HI-viirus saaks oma geneetilist teavet edasi anda. Kasutades ritonaviiri ja lopinaviir koos, mis on ka HIV proteaasi inhibiitor, on võimalik HI ära hoida viirused edasiarendamisest. Selle tulemuseks on ebaküpse moodustumine viirused kelle nakkuslikkus on vähenenud. Ritonaviiri ja lopinaviiri toimed on üksteist täiendavad. Kui lopinaviir on suunatud konkreetselt HI-viirusele, siis immuunpuudulikkus viirust ründab ritonaviir samades kohtades, mida ründab ka lopinaviir. Selle tulemuseks on lopinaviiri nihkumine nendest kohtadest, võimaldades sellel kauem patsiendi kehas püsida. Sel viisil on püsivam mõju. Seega suurendab ritonaviir lopinaviiri positiivset mõju. Lisaks tagab ravim, et väheneb resistentsuse oht ravimile. Kuna ritonaviir pärsib maks ensüüm tsütokroom P-450 CYP 3A4, mõjutab see ka teiste ainevahetust ravimid. Seetõttu muutub nende annustamine raskemaks.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Kasutamiseks kasutatakse ritonaviiri HIV-nakkuse raviks täiskasvanutel, noorukitel ning kaheaastastel ja vanematel lastel. Seda tehes pärsib ravim HI paljunemist viirused, mis võib omakorda tõrjuda AIDS sümptomid. Kui AIDS on juba olemas, manustatakse ritonaviiri koos lopinaviiriga, et leevendada patsiendi sümptomeid ja parandada tema elukvaliteeti. Samuti parandab see haigusega patsientide eluiga. Ritonaviiri kasutatakse ka osana teistest kombineeritud preparaatidest. Seda kasutatakse nakkushaiguse hepatiidi C.
Ritonaviiri manustatakse suu kaudu õhukese polümeerikattega tabletid või siirupit.
Riskid ja kõrvaltoimed
Ritonaviiri kasutamisel on võimalikud arvukad kõrvaltoimed, kuid neid ei pruugi ilmneda igal patsiendil. Näiteks kannatavad sageli kannatanud inimesed kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, puhitus, kõhuvalu, seedehäired, üldine nõrkus, maitse häired, peavalu, nahk lööbed, higistamine, unehäired, akneja diabeet mellitus. Lisaks, veri glükoos, veri kolesterooli, vere triglütseriidid ja veri amülaas tase võib tõusta. Muud võimalikud kõrvaltoimed on nohu, sinusiit, Cushingi sündroom, aneemia, hüpotüreoidism, dehüdratsioon, kehakaalu tõus, liikumatus, ärevus, liikumishäired, pearinglus, värisemine, häiritud mõtlemine, seedetrakt põletik, närviline tundetus, närvilisus, ekseem, sügelus või liigesevalu. Mõnikord põhjustavad HIV proteaasi inhibiitorid, näiteks ritonaviir, selle suurenemist veri lipiidide tase. Sel põhjusel peab patsient regulaarselt arstlikult kontrollima. Suurenenud veri neutraalne rasva tase on samuti ravimi võtmise tagajärjel võimaluste piires. See omakorda saab viima et pankrease põletik (pankreatiit). Patsiendid, kellel immuunpuudulikkus Haigus AIDS on juba kaugele arenenud, peetakse eriti ohustatuks. Halvimal juhul äge pankreatiit saab isegi viima surmani. Nõrkuse tõttu immuunsüsteemi põhjustatud AIDSist, muudest rasketest haigustest, nagu CMV retiniit või kopsupõletik võivad tekkida algstaadiumis ravi. Ritonaviiri ei tohi kasutada, kui patsiendil on selle ravimi suhtes ülitundlikkus või tal on maksakahjustus või see on raske maks kahju. Patsiendid, kellel on hepatiidi B-l või C-l on surmaga lõppevate kõrvaltoimete oht, seetõttu peavad nad olema range meditsiinilise järelevalve all. Kuna loomkatsed on näidanud ritonaviiriga ravimise kahjustusi, tuleb seda ravimit manustada ajal rasedus ainult siis, kui muud võimalust pole. Haige ema peab hoiduma lapse rinnaga toitmisest. Ritonaviiri võtmisel on oht teistega suhelda ravimid, mis omakorda võib põhjustada kõrvaltoimeid. Samaaegne haldamine selliste ainete nagu antihistamiinikumid, antidepressandid, opioidide, neuroleptikumid, seenevastased ained, kaltsium antagonistid või steroid hormoonid ei peeta sobivaks. Samuti hoiduge potentsi suurendaja võtmisest sildenafiili, kuna see suurendab soovimatuid kõrvaltoimeid. Mõnikord mõjutab ritonaviir patsiendi reageerimisvõimet, nii et ta ei tohiks osaleda maanteeliikluses ega töötada keeruliste masinatega. Samamoodi on võimalik allergiline reaktsioon.
