Antihistamiinid, histamiin retseptori antagonistid või histamiini retseptori blokaatorid ravimid kasutatakse allergiliste reaktsioonide raviks, et neutraliseerida keha enda histamiini toimet. Antihistamiinid avastati juba 1937. aastal ja esmakordselt kasutati neid terapeutiliselt 1942. aastal.
Mis on antihistamiinikumid?
Antihistamiinid kasutatakse keha allergiliste immuunreaktsioonide korral, et neutraliseerida histamiin. Antihistamiine kasutatakse organismi allergiliste immuunreaktsioonide korral, et leevendada nende toimet histamiin. Histamiinid seonduvad retseptoritega, et käivitada keha immuunvastus. Antihistamiinikumid blokeerivad retseptorite dokkimiskohti, mida on nelja erinevat tüüpi: H1, H2, H3 ja H4 retseptorid. Histamiin on organismi toodetud hormoon ja inaktiivses vormis leidub seda peamiselt nuumrakkudes ja leukotsüüdid, mis on osa immuunsüsteemi. Kui keha puutub kokku antigeenidega - võõraste, allergiapõhjustavad ained - need kinnituvad end leukotsüüdid või nn immunoglobuliin E-le, mis asub leukotsüütide pinnal. The leukotsüüdid hävitatakse ja nendesse salvestatud histamiin vabaneb. Histamiini vabanemise tagajärgede vähendamiseks ja histamiinide edasise vabanemise vältimiseks määrab arst antihistamiinikumid.
Rakendus, efekt ja kasutamine
Antihistamiinikume kasutatakse allergiliste reaktsioonide raviks. Antihistamiinikumid blokeerivad mitte ainult retseptoreid, nii et histamiinid ei saa nendega uuesti seonduda, vaid toimivad ka leukotsüütide poolt juba vabanenud histamiini vastu. Retseptorid on jagatud nelja rühma: H1, H2, H3 ja H4 retseptorid. H1 retseptorid põhjustavad kehas järgmisi reaktsioone: veri laevad laieneda, nii et selle tulemusel tekib langus vererõhk. Laevaseinad muutuvad läbilaskvamaks. Selle tulemusena turse (vesi retentsioon) esineb lisaks punetusele nahk. Samal ajal kui veri laevad laieneda, on H1-retseptoritel bronhitorudes vastupidine mõju. Eriti on ohus astmaatikud, kuna bronhide torud võivad eluohtlikult kokku tõmmata. Lisaks stimuleerivad H1 retseptorid närvi juhtivust nii, et nahk reageerib puudutustele ülitundlikult ja tekib sügelus. Kui histamiinid seonduvad H2 retseptoritega, põhjustab see kardiopulmonaarses süsteemis reaktsioone. The süda kiirus suureneb ja kopsu laevad laienema. Lisaks on neil maos põletikuline toime limaskest ja stimuleerida maohape tootmine, nii et gastriit ja kõrvetised võib tekkida. Kui histamiin seondub H3 retseptoritega, toimuvad isereguleeruvad protsessid. Histamiini vabanemine on pärsitud. H4 retseptorite uurimine on veel varajases staadiumis, kuid arvatakse, et neil on mõju allergilisele astma. Antihistamiinikumid tühistavad hormooni histamiini toime. Seetõttu on antihistamiine kahte tüüpi: H1 ja H2 antihistamiinikumid. H1 antihistamiine kasutatakse peamiselt heina jaoks palavik, nõgestõbi (nõgestõbi), samuti muude allergiliste reaktsioonide (vesised, silmad sügelevad, vedel nina, õhupuudus jne). H1 antihistamiinidel on nii spasmolüütiline (spasmolüütiline) kui ka vasokonstriktorne toime. Juba laienenud veri anumad tõmbuvad kokku, veresoonte seinte läbilaskvus väheneb, nii et tursed, nahk punetus kui ka sügelus taanduvad. Antihistamiinikumid blokeerivad H2 retseptoreid, nii et põletikulisi reaktsioone ei saa selles põhjustada kõht. H2 antihistamiinikumid pärsivad kõht hape. Sõltuvalt kasutatavast toimeainest jääb selle toime tavaliselt vahemikku 30–60 minutit. Maksimaalne efektiivsus saavutatakse umbes kolme tunni pärast ja see kestab tavaliselt ühe päeva, kusjuures efekt väheneb tundide jooksul pidevalt. Lisaks allergiliste reaktsioonide ravile kasutatakse antihistamiine ka peptiliste haavandite, ADHD, unehäiredja Alzheimeri haigus.
Taimsed, looduslikud ja farmatseutilised antihistamiinikumid.
Praeguseks on antihistamiinikumid turul saadaval ainult antihistamiinikumidena H1 ja H2 ning need jagunevad niinimetatud kolmeks põlvkonnaks: 1., 2. ja 3. põlvkonna antihistamiinikumid. 1. põlvkonna antihistamiinikumid hõlmavad järgmisi ravimite rühmi: Bamipiin, klemastiin ja dimetindeen, prometasiin, difenhüdramiin, ketotifeen ja dimenhydriant. Need ravimid on palju kõrvaltoimeid. Seetõttu ei kasutata neid enam suukaudselt (tabletid, jne.). Neid kasutatakse peamiselt väliselt abiga salvid, piisad, geelid ja kreemid. 2. põlvkonna antihistamiinikumide väljatöötamisel on ülalnimetatud kõrvaltoimed vähenenud või neid enam ei esine. Teise põlvkonna toimeainete rühmad hõlmavad järgmist aselastiin, tsetirisiin, loratadiin, levokabastiin, feksofenadiin ja misolastiin. Annustamisvormid on tabletid, Kapslid, püsivalt vabastav tabletid, salvid, ninaspreid, silmatilgadja süstimine või infusioon lahendused ägedate ja raskete allergiliste reaktsioonide korral. Mõned antihistamiinikumid on apteekides käsimüügis saadaval (peamiselt 2. põlvkond), kuid on ka retseptiravimeid (1. põlvkond), mille peab määrama arst. Lisaks keemilis-farmakoloogilistele toodetele on olemas ka looduslikud antihistamiinikumid, mis kombinatsioonis võivad vähendada keha allergilist reaktsiooni. Askorbiinhape, askorbaat ja askorbüülpalmitaat (C-vitamiini) tagavad histamiini kiirema lagundamise. Pantoteenhape (vitamiin B5) on oluline ehitusmaterjal Kortisool neerupealistes. Kortisool on põletikuvastane toime. Kaltsium ja tsink suudab blokeerida retseptorite dokkimispaigad, nii et histamiin ei saaks kinnituda. Mangaan võib blokeerida histamiini vabanemist ja kiirendada selle lagunemist. Flavonoide on antioksüdandid, millel võib olla põletikuvastane toime. The flavonoide hesperidiinil, rutiinil ja kvertsetiinil võib olla nuumrakke stabiliseeriv toime, takistades nende antigeenide hävitamist ja histamiini vabanemist.
Riskid ja kõrvaltoimed
1. põlvkonna antihistamiinikumidel on palju kõrvaltoimeid. H1 antihistamiinidel on hea kesknärvisüsteemi liikuvus, mis tähendab, et nad saavad sellest üle minna vere-aju barjäär nii et nad toimivad otse ajus ja selgroog. Selle tagajärjel võivad kõrvaltoimed olla järgmised väsimus, hüpotensioon, südamepekslemine, peavalu, iiveldus, oksendamineja kahjustatud maks ja neer funktsioon. Kuna selle rühma antihistamiinikumidel on a rahusti (unine) toime, autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime on tõsiselt kahjustatud. Kui südame rütmihäired, glaukoom, epilepsia, astmaja maks ja neer kui esineb düsfunktsioon, ei tohi võtta esimese põlvkonna H1 antihistamiine, kuna need soodustavad neid seisundeid. Antihistamiinikume ei tohi ajal kasutada rasedus ja imetamine. 2. põlvkonna antihistamiinikumid ei saa enam tungida vere-aju barjäär, nii et kõrvaltoimed vähenevad märkimisväärselt. Kuid ülalnimetatud kõrvaltoimed võivad ilmneda ka siin, kuid nende esinemine on palju haruldasem. Kõrvaltoimeid võib esineda ka looduslike antihistamiinikumide kasutamisel. Ravimi üleannustamine vitamiinid ja mineraalid võib põhjustada südame-veresoonkonna haigusi (sh süda rünnakud) kui ka neer ja maks düsfunktsioon.
Koostoimed teiste ravimitega
1. põlvkonna antihistamiinikumid võivad viima et glaukoom moodustumine (glaukoom) kombinatsioonis tritsüklilisega antidepressandid. Ettevalmistused aselastiin ja tsetirisiin ravimirühmi ei tohi kombineerida, kuna koostoime tõttu võivad tekkida südame-veresoonkonna haigused. Antihistamiine ei tohi võtta koos analgeetikumidega (valuvaigistid), unerohtu ja anesteetikumid. H1 ja H2 antihistamiine ei tohi võtta koos beetablokaatoritega ja AKE inhibiitorid (ravimid vastu kõrge vererõhk) kui ka vere koagulantidega (varfariini).
