Lorazepam on bensodiasepiinide rühma kuuluv aine. Seda kasutatakse anksiolüütilisena, rahusti, hüpnootiline, krambivastane ja lihasrelaksant. Lisaks lorasepaam narkootikumide areenil väärkasutatakse. See allub narkootikumid seadused, kui toimeaine kogus ületab 2.5 mg ühiku kohta.
Mis on lorasepaam?
Lorazepam on bensodiasepiinide rühma kuuluv tahke aine, mis avaldab anksiolüütilist, rahusti, krambivastane, hüpnootiline ja lihaseid lõdvestav toime. Selle näidustused hõlmavad peamiselt ärevust ja paanikahäireid. Lisaks kasutatakse lorasepaami ravi epileptilise staatuse ja epilepsiahoogude profülaktikaks. Sisse unehäired, on lorasepaami kasutamine haruldane. Lorasepaami keemiline valem on C15H10Cl2N2O2. The sulamispunkt aine on umbes 166–168 kraadi Celsiuse järgi. Surmav annus 50 on rottidel suu kaudu manustatuna 4500 mg x kg ^ -1 ja intraperitoneaalselt manustatuna 1810 mg x kg ^ -1. The molaarne mass lorasepaami 321.16 gx mol ^ -1. Lorasepaamiga, nagu kõigil teistelgi bensodiasepiinid, on kuritarvitamise oht. Preparaadid, mille toimeaine kogus on üle 2.5 mg lorasepaami ühiku kohta, kuuluvad seetõttu Narkootikumid Seadus. Lorasepaam on saadaval ainult retsepti alusel.
Farmakoloogiline toime
Lorasepaam imendub kiiresti ja peaaegu täielikult, hoolimata selle manustamisviisist haldamine. Suuliselt haldamine, keskmine absorptsioon poolestusaeg jääb vahemikku 10.8–40.4 minutit. Pärast intravenoosne süstimine, efekt avaldub väga kiiresti - vaid ühe kuni kahe minuti pärast. See on tingitud asjaolust, et aine ei pea kõigepealt imenduma, vaid see kantakse otse vereringesse. Lorasepaami toime kestus on suhteliselt pikk: toime kestab viis kuni üheksa tundi. Täpsemalt sõltub toime kestus annusest ning selle tüübist ja kogusest kõht sisu. Aine poolväärtusaeg on normaalsega üheteist kuni kaheksateist tundi maks funktsioon. Pika toimeaja tõttu sobib lorasepaam hästi paanikahäire. Lorasepaam suudab ületada veri-aju tõke. Seejärel seondub aine spetsiifiliste retseptoritega aju. Seondumine membraaniretseptoriga suurendab neurotransmitter GABA. GABA-l on üldine pärssiv toime - haldamine lorasepaami kontsentratsioon suurendab seda efekti ja üldist ergastust närvisüsteem on langetatud.
Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine
Lorasepaami annus sõltub konkreetsest kasutusalast ja jääb tavaliselt vahemikku 0.25 mg kuni 7.5 mg päevas. Lorasepaami kasutamisel tuleb annus alati patsiendile individuaalselt kohandada. On oht, et liigne rahustid, eriti eakatel ja nõrgenenud patsientidel. Alla 18-aastastel inimestel kasutatakse lorasepaami ainult ravi korduvate krampide vältimiseks. Suuremate annuste korral, eriti pärast intravenoosset manustamist, anterograadne amneesia esineb sageli. Seejärel ei suuda patsient toimimisperioodil juhtunud asju meelde jätta. See efekt on soovitav ja seda kasutatakse ebameeldivate terapeutiliste sekkumiste ajal. Näidustused lorasepaami kohta hõlmavad paanikahood, raske ärevuse ja paanikahäirete ravi, ägedate sonimine (koos haloperidool), raskete fastsikulatsioonide (tahtmatud) ravi lihaste tõmblemine), status epilepticuse erakorraline ravi, ägeda katatoonia ravi ja epilepsia kui muud epilepsiavastased ravimid ei ole tõhusad. Lisaks manustatakse lorasepaami premedikatsioonina enne mõningaid diagnostilisi ja raviprotseduure ning seda kasutatakse anksiolüüsiks südame rütmihäired. Lorasepaami kasutatakse ka sõltuvusravis.
Riskid ja kõrvaltoimed
Lorasepaam suhtleb paljude teistega ravimid ja koos stimulandid.Samuti kasutamisel unerohtu ja rahustid, epilepsiavastased ravimid, neuroleptikumid, morfiin- sisaldavad ained, AT-1 retseptori antagonistid (kasutatakse veri rõhk), H2 retseptori antagonistid (kasutatakse pärssimiseks maohape sekretsioon), erütromütsiini, klosapiin, antikoagulandid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, prootonpumba inhibiitorid, valproehape, lihasrelaksandid, alkoholja antihüpertensiivsed ravimid. Lorasepaamravi ajal võivad esineda mitmesugused kõrvaltoimed. Nende hulka kuuluvad tõsised väsimus, häiritud reaktsioon, unisus, libiido kaotus, hüpotensioon (madal veri rõhk), lihasnõrkus, nahk reaktsioonid ja kuiv suu. Väga harva, psühhoos, ebakindel kõnnak, segasus, lihasspasmid, nägemishäired, valgustundlikkus, maks ensüümide, kahjustatud kontsentratsioon, agranulotsütoos, reaktsioonid nagu viha ja agressiivsus, hemoglobiin, impotentsus, anorgasmia ja enesetapumõtted võivad samuti tekkida. Võimalikud on ka muud kõrvaltoimed. Maanteeliikluses osalemist, raskete masinate käitamist ja ohutu jalutuseta töötamist ei tohiks teha ega seda teha ainult pärast meditsiinilist konsultatsiooni. Ravi lorasepaamiga ei tohi järsult lõpetada, vastasel juhul võivad tekkida värinad, higistamine, südamepekslemine ja erutus, mis võib isegi viima eluohtliku krampini. Lorasepaam saab viima sõltuvusele. Pikaajaline ravi võib põhjustada kognitiivseid puudujääke, kuid need on pärast ravimi kasutamise lõpetamist pöörduvad. On kuritarvitamise oht. Ajal rasedus imetamise ajal ei tohiks lorasepaami kasutada või seda tuleks kasutada ainult äärmise vajaduse korral, kuna see võib emakas last kahjustada. Veelgi enam, imikul võivad tekkida ärajätunähud, kui ema raviti sünnitusaja lähedal lorasepaamiga.
