Taust
Opioidid on kasutatud kui valuvaigistid aastatuhandeid. Esialgu oopium, kuivatatud piimjas mahl oopiumimaguna L. (Papaveraceae). 19. sajandi alguses oli puhas oopium alkaloid morfiin isoleeriti esmakordselt ja manustati hiljem koos äsja leiutatud hüpodermilise nõelaga. 20. sajandil arvukalt derivaate ja sünteetilisi opioidide töötati välja ja allusid narkootikumid seadused. Nende hulgas on mõned toimeained, mis pole enam saadud looduslikust alkaloidid. Näiteks, petidiin, fentanüüli ja metadoon on saadud tropaani alkaloidist atropiin öövarju taimedest. Opioidid on kõigi toimeainete koondnimetus; looduslikud koostisosad nagu morfiin ja kodeiin nimetatakse opiaatideks. Sellised opioidsed peptiidid nagu endorfiine ja enkefaliinid on opioidretseptorite looduslikud ligandid.
efektid
Opioidid (ATC N02A) on peamiselt valuvaigistid ja analgeetikume distantseerivad. Erinevalt teistest valuvaigistitest, näiteks mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ravimid, neil pole põletikuvastaseid ega palavikuvastaseid omadusi. Opioidid on lisaks sedatiivsed (depressiivsed), psühhotroopsed (mõjutavad psüühikat), rahustija köhateiste hulgas ärritav. Mõju on tingitud seondumisest endogeensete opioidiretseptoritega aju, selgroogja perifeersed närvisüsteem, teiste hulgas. Nende hulka kuuluvad μ (Mü), δ (Delta) ja κ (Kappa) opioidiretseptorid. Agentidel on erinevate retseptorite suhtes erinev afiinsus.
Näidustused
Näidustused opioidide kasutamiseks hõlmavad järgmist:
- Äge ja krooniline valu erinevatel põhjustel vastavalt WHO lavastusskeemile, nt tagasi valu, artroos, koolikud, sünnitusvalu, kasvajavalu, läbimurdevaluja müokardiinfarkt.
- Ärritava sümptomaatiliseks raviks köha.
- Sümptomaatiliseks raviks kõhulahtisus.
- Kasutamine anesteesias.
- Asendusabiga ravi kohta vt näiteks jaotist metadoon asendamine.
Abuse
Opioididel on kaks nägu - ühelt poolt on need hädavajalikud ja väga tõhusad ravimid eest valu juhtimine. Teiselt poolt kuritarvitatakse neid uimastitena psühhotroopsete, eufooriliste ja rahusti omadused. Tüüpilised näited on heroiin, morfiin, kodeiin ja oksükodooni - kuid põhimõtteliselt saab kõiki opioide kasutada kui ravimid. Suure sõltuvuse ning eluohtliku ja hävitava potentsiaali tõttu kahjustavat toimetkuritarvitamine on tungivalt keelatud. Opioide võib kasutada ka kui doping esindajad.
Aktiivsed ained
- Alfentaniil (Rapifen)
- Benshüdrokodoon (Apadaz)
- Buprenorfiin (nt Temgesic, Transtec).
- karfentaniil (veterinaarravimid).
- Kodeiin (arvukalt ravimeid)
- Dermorfiin
- Desomorfiin (narkootiline)
- Dekstromoramiid (Palfivet)
- Dekstropropoksüfeen (kaubanduseta).
- dihüdrokodeiinist (nt Codicontin, Paracodin).
- Etüülmorfiin (Phol-Tux)
- Fentanüül (nt Durogeetiline, geneeriline).
- heroiin (Diafiin, narkootikum).
- Hüdrokodoon (Hydrocodone Streuli, kaubanduseta).
- Hüdromorfoon (nt Palladon)
- Levometadoon (L-polamidoon)
- levorfanool (pole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval).
- Metadoon (nt ketalgiin, magistrali retseptid).
- Metopon (ei ole turul)
- Morfiin (nt MST Continus, morfiini tilgad).
- Nalbufiin (nalbufiin OrPha)
- Nikomorfiin (Vilan, kaubanduseta).
- Oopium (magistrali ravimvormid)
- Oopiumi tinktuur (Dropizol)
- Oripaviin (eelkäija)
- Oksükodoon ja naloksooni (Targine).
- Oksükodoon (Oxycontin, Oxynorm).
- Oksümorfoon (Opana, geneeriline).
- Pentatsotsiin (Fortalgesic, märgistamata).
- Petidiin (erinevad tootjad)
- Piritramiid (Dipidolor)
- Remifentaniil (Ultiva, geneeriline).
- Sufentaniil (Sufenta, geneerilised ravimid)
- Tapentadool (paleeksia)
- Tilidiin (Valoron)
- Tramadool (Tramal, geneerilised ravimid)
Opioidantagonistid on opioidiretseptorite antagonistid ja tühistavad opioidide toime. Neid kasutatakse mürgistuse korral, võõrutus, alkoholisõltuvus, kõhukinnisus ja peatada muu hulgas opioidide mõju.
Vastunäidustused
Kasutamisel tuleb järgida arvukalt ettevaatusabinõusid. Kõik üksikasjad leiate ravimi etiketilt. Vastunäidustused hõlmavad ülitundlikkust ja samaaegset ravi MAO inhibiitorid, hingamispuudulikkus, hingamisteede depressioon, soolesulgus, mao tühjenemise hilinemine, maks haigus, koljusisese rõhu tõus, traumaatiline aju raske obstruktiivne kopsuhaigus.
interaktsioonid
- Mõned opioidid on biotransformeeritud CYP450 isosüümide toimel ja on vastuvõtlikud uimastitele interaktsioonid CYP inhibiitorite ja CYP indutseerijatega.
- Tsentraalselt pärssivad ravimid võivad suurendada kõrvaltoimeid ja hingamisteid depressioon. Nende hulka kuuluvad muud opioidid, rahustid, unerohtu, neuroleptikumid, lihasrelaksandid, antihistamiinikumidja alkohol. Kombinatsioon võib olla eluohtlik.
- Kombineerimine MAO inhibiitorid ei ole näidustatud, sest tõsine kahjustavat toimet on võimalikud.
- Antikolinergilised ained võivad suurendada antikolinergilisi kõrvaltoimeid.
- Opioidide antagonistid tühistavad opioidide toime.
Kahjulikud mõjud
Opioidid on tugevad ained ja neid tuleb manustada ettevaatusega. Üleannustamine on eluohtlik ja avaldub hingamishalvatusena, madal vererõhk, madal pulss, vereringepuudulikkus ja kooma. Eriti kardetakse võimalikke hingamisteid depressioon. Võimalikud kõrvaltoimed, mis ilmnevad ka terapeutiliste annuste kasutamisel, hõlmavad järgmist:
- Kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, kuiv suu, isukaotus.
- Kesk- ja psühhiaatrilised häired, nagu pearinglus, peavalu, väsimus, unisus, segasus, ärevus, eufooria, düsfooria.
- Väikesed õpilased (mioos)
- Hingamisteede depressioon
- Sügelus, lööve, punetus nahk, higistamine.
- Uriinipeetus
- Hüperalgeesia: paradoksaalselt suurenenud tundlikkus valu suhtes.
- Kardiovaskulaarsed häired nagu madal vererõhk, aeglane südametegevus.
- Tolerantsuse, sõltuvuse ja sõltuvuse, võõrutussündroomi tekkimine pärast lõpetamist.
Eeliseks on see, et opioidid ei põhjusta elundikahjustusi nagu teised valuvaigistid.
