Phenytoin on krambivastaste ravimite klassi kuuluv ravim. Sõltuvalt selle kasutamisest fenütoiin klassifitseeritakse ka antiarütmikumiks.
Mis on fenütoiin?
Antikonvulsante kasutatakse impulsside pärssimiseks kesknärvisüsteemis, et vältida algavaid krampe. Phenytoin on ravim, mida kasutatakse peamiselt raviks epilepsia. Seda ainet kasutatakse aga ka südame rütmihäired. Esmakordselt sünteesis fenütoiini 1908. aastal keemik ja ülikooli õppejõud Heinrich Biltz. Sel eesmärgil soojendas Biltz bensiliili ja uurea. Pärast bensüülhappe ümberkorraldamist moodustati fenütoiin. Euroopas müüakse fenütoiini kaubanimede Phenhydan, Zentropil või Epanutin all. Geneeriline saadaval on ka versioonid. Fenütoiin on hüdantoiini derivaat. Hüdantoiinid on küllastunud heterotsüklilised ühendid ja on ise imidasoolide derivaadid. The biosaadavus fenütoiini on hea. Ravim metaboliseerub maks. See ainevahetus on annus-sõltuv ja ravimi poolväärtusaeg on seega erinev. Fenütoiin eritub valdavalt neer.
Farmakoloogilised toimed
Fenütoiin blokeerib naatrium kanalid keharakkudel. Kanalite blokeerimine ja viivitatud taastumine pärast rakkude ergastamist hoiab ära rakkude kiire sissevoolu naatrium ioonid. Sissevool naatrium rakkudesse käivitab tegevuspotentsiaalid. Naatriumi sissevoolu ärahoidmisel ei suurene tegevuspotentsiaal nii kiiresti. Teise jaoks kestavad tegevuspotentsiaalid lühemat aega. Lisaks vähendatud naatriumioonide sissevoolule on samaaegselt suurenenud kaalium ioonid. Seega tõuseb stiimulilävi. Sest tegevuspotentsiaal käivitamiseks peab märklaudrakku tabama palju tugevam stiimul. Fenütoiin stabiliseerib seega membraani potentsiaali. Kuid erinevalt paljudest teistest antiarütmikumidest ravimid, ei mõjuta fenütoiin AV juhtivust süda.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Fenütoiini kasutatakse peamiselt epilepsia. See sobib pidevate ravimitena lihtsate ja keeruliste fokaalsete krampide korral. Fokaalsed arestimised pärinevad BNS-i konkreetsest piirkonnast aju ja mõjutavad alati ainult ühte aju külge. Need võivad avalduda lihaste tõmblemine, kipitustunne, soojustunne, tuimus, valgussähvatused silmade ees või pearinglus. Keeruliste fokaalsete krampidega patsiendid kaotavad sageli teadvuse. Fenütoiini manustatakse ka esmase üldistuse korral toonik-kloonilised epilepsiahoogud. Neid epilepsiahooge nimetatakse ka grand mal krampideks. Epileptilise staatuse korral on fenütoiin lubatud ka intravenoosseks manustamiseks haldamine. Status epilepticus viitab epilepsiahoogudele, mis kestavad väga kaua. Krambid võivad esineda ka järjestikku, kusjuures iga krampide vaheline intervall on nii lühike, et kahjustatud inimene ei taastu teadvuses. Sõltuvalt selle tõsidusest võib epileptiline staatus põhjustada tõsiseid kahjustusi ja halvimal juhul ka surmaga lõppeda. Puudumise tüüpi üldiste krambihoogude korral, nn petit mal krambid, on fenütoiin ebaefektiivne. Erandjuhtudel kasutatakse neurogeense ravi korral ka fenütoiini valu tingimused. Kõrvaltoimete tõttu, mis võivad ilmneda ajal ravi koos fenütoiiniga kasutatakse ravimit siin ainult siis, kui see on muu terapeutiline meetmed ei ole tõhusad. Fenütoiini kasutatakse ka vatsakeste raviks tahhükardia (kiire südametegevus). Vatsakese tahhükardia on südamerütmihäired mis pärineb vatsakestest. Vatsakese tahhükardia on hädaolukord, mis tavaliselt juhtub pärast digitalise mürgitust. Digitaalglükosiide kasutatakse raviks süda haigus. Üleannustamise korral võivad need põhjustada eluohtlikkust südame rütmihäired.
Riskid ja kõrvaltoimed
Fenütoiini tüüpiline kõrvaltoime on bradükardia. Bradükardia on süda kiirus on väiksem kui 60 lööki minutis. Selline südamelöögi aeglustumine võib olla väga ohtlik, mistõttu fenütoiini manustatakse ainult range järelevalve all. Muude kõrvaltoimete hulka kuuluvad kahjustatud motoorika kooskõlastamine värisemise või kõnnakuhäiretega, Nüstagm, pearinglusja igemekasvud. Aneemia täheldatakse ka sagedamini. Lisaks võib tekkida osteomalaatsia. Osteomalaatsia korral on luud pehmendada seisund on seotud tuimaga valu ja suurenenud risk luumurd. Fenütoiini võtvatel patsientidel võib tekkida ka akne-Meeldib nahalööve. Samamoodi juuksed muul juhul karvadeta piirkondades võib kasv ületada normi. juuksed kasv võib olla lokaliseeritud või võib mõjutada kogu keha, välja arvatud peopesad ja jalatallad. Kahjulikud mõjud võib avalduda ka vaimsel tasandil. Seega tajutavad häired ja häired aastal mälu võib juhtuda. Nende intellektuaalse jõudluse häiretega kaasnevad sageli väsimus ja peavalu. Fenütoiin suhtleb sageli teistega ravimid. Seega suurendatakse toimetaset antihistamiinikumid, antibiootikumid, bensodiasepiinid, antidepressandid, teatud anesteetikumid, reumavastased ravimidja prootonpumba inhibiitorid. Fenütoiini toime on vähenenud alkohol, karbamasepiin, primidoonja fenobarbitaal. Suukaudsed antikoagulandid, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, tritsükliline antidepressandid, verapamiilja kortikosteroidid on vähem efektiivsed kombinatsioonis fenütoiiniga. Fenütoiini kasutamise vastunäidustused hõlmavad järgmist maks haigus, rasedus, luuüdi haigus, südamepuudulikkus, kõrgema astme AV-plokk südamest ja haige siinuse sündroom.
