Digitoksiin: mõjud, kasutusalad ja riskid

Digitoksiin on nimi, mida antakse looduslikule ainele, mida leidub punane rebasesind. See kuulub südameglükosiidid.

Mis on digitoksiin?

Digitoksiin on südameglükosiid ja sellel on südamemõjud ning see tagab süda lihased on paranenud. Digitoksiin on südameglükosiid, mis esineb looduslikult. Näiteks moodustab toimeaine komponendi lehtedest punane rebasesind (Digitalis purpurea). Steroidglükosiid koosneb aglükoon digitoksigeniinist, millel on seos kolmega suhkur jäägid. Glükosiidil on kardioaktiivne toime ja see tagab süda lihased on paranenud. The punane rebasesind taim leidis meditsiinilist kasutamist juba aastal 1775. Sada aastat hiljem õnnestus Saksa-Baltimaade farmakoloogil Oswald Schmiedebergil (1838–1921) esmakordselt digoksiin eraldada. Arst Claude-Adolphe Nativelle viis läbi täiendavaid uuringuid. Aastaks 1962 oli digoksiini struktuur täielikult dešifreeritud. Kuid erinevalt digoksiin, kasutatakse digoksiini raviks harvemini süda haigus.

Farmakoloogiline toime

Digitoksiin avaldab positiivset inotroopset toimet südamelihastele. Steroidglükosiidi seondumise tulemusena tsüanoolse rüanodiini retseptoriga kaltsium kontsentratsioon paraneb. See viib südamelihasrakkude intensiivsema kokkutõmbumiseni. Pärast ravimi võtmist digoksiinile kulub positiivse mõju avaldamiseks umbes kolm kuni neli tundi. Positiivse efekti püsivus varieerub vahemikus 7 kuni 12 tundi. Kiirema efekti saab saavutada kohese vereringesse süstimisega. Seega taandub vaid 25 minuti kuni 2 tunni pärast. Toime kestus on siis 4 kuni 12 tundi. Digoksiini toime on märgatav selle poolest, et südamemaht suureneb ning süda lööb aeglasemalt ja intensiivsemalt. Lisaks üldine veri ringlus organismi paraneb. Südamelihase ülekoormuse vältimiseks on digitoksiin, nagu kõik teisedki südameglükosiidid, manustatakse koos teiste ravimitega, hõlbustades seeläbi südame lisatööd. Need võivad olla AKE inhibiitorid laiendada laevad or diureetikumid vedeliku hulga vähendamiseks kehas. Digitoksiin on efektiivne ka südame rütmihäired milles südametegevus on liiga kiire. Kuna päeva jooksul eritub inimkehast ainult seitse protsenti digitoksiinist, võib pärast algstaadiumi võtta ainult väiksema annuse, et tagada organismis stabiilne digitoksiini tase. Ravim eritub peamiselt maks. Kuna see toimub neerudest sõltumatult, saavad inimesed kasutada ka digitoksiini, kellel puudub piisav sisaldus neer funktsioon. Kuid aeglase tõttu kõrvaldamine toimeaine kehast, tuleb olla ettevaatlik üleannustamise vältimiseks. Sellisel juhul on oht mürgitada.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Digitoksiini manustatakse südamelihase nõrkus. Seega põhjustab ravim nii südame tõhusamat tööd kui ka südame löögisageduse suurenemist tugevus südamest. Lisaks kasutatakse ravimit juhul südame rütmihäired nagu kodade laperdus or kodade virvendus, mis on seotud südame aktiivsuse kiirenemisega. Sellisel juhul alandab steroidglükosiid südame löögisageduse. Teine oluline digoksiini kasutusala on krooniline südamepuudulikkus (südamepuudulikkus). See kehtib eriti juhul, kui see on seotud neerupuudulikkus. Ravimit kasutatakse ka oftalmoloogias. Seal kasutatakse seda majutushäirete raviks. Digitoksiini manustatakse suu kaudu tabletid, paikselt nagu silmatilgadvõi intravenoosselt süstelahusena.

Riskid ja kõrvaltoimed

Digoksiini võtmine võib olla seotud kahjulike kõrvaltoimetega, kuid neid ei esine automaatselt igal patsiendil. Kõige tavalisemad on iiveldus, oksendamineja söögiisu puudumine. Samuti on võimalikud aeg-ajalt kõhulahtisus, peavalu, kõhuvalu, unetus, õudusunenäod, depressioon, segasus, erütematoosne luupus, psühhoos, hallutsinatsioonid, trombotsütopeenia vähenemine veri vereliistakute) või piimanäärme suurenemine (günekomastia). Äärmiselt harva soole obstruktsioon laevad võib esineda ka digoksiini kasutamise vastunäidustusi: äge müokardiinfarkt, müokardiit, vatsakese tahhükardia, ventrikulaarsed rütmihäired, kopsuhaigused, mürgistus digitalisiinis, müksedem ja hapnik puudus. Kui digoksiini ravi ajal antakse rasedus, on oluline rasedat järjepidevalt jälgida. On oht interaktsioonid Digitoksiini ja teiste samaaegse kasutamise tõttu ravimid. Näiteks suurendavad ravimi toimet preparaadid, mis põhjustavad magneesium or kaalium. Nende hulka kuuluvad seenevastane aine amfoteritsiin B, diureetikumid (dehüdreerivad ained), endogeenne hormoon ACTH, antibiootikum penitsilliin G, põletikuvastased salitsülaadid ja lahtistid. Ensüümi indutseerijad, näiteks antibiootikum rifampitsiin, epilepsia ravimid fenobarbitaal ja fenütoiin, diureetikum spironolaktoonja valuvaigisti fenüülbutasoon lühendada digoksiini positiivset mõju.